黄酮类化合物的抗肿瘤作用机制研究进展

从作用靶点的角度,介绍近年来黄酮类化合物的抗肿瘤机制研究进展。黄酮类化合物是一类在植物中广泛分布并具有多种生物活性的天然产物,近年来有研究发现,其作用靶点包括周期依赖性激酶、硫氧还蛋白还原酶、基质金属蛋白酶及丝裂原激活的蛋白激酶等。  

肿瘤化疗用药方法的研究进展

近年来，化疗药物在肿瘤治疗中越来越显示出积极的作用和治疗潜力，如何遵照循证医学的原则，依据药物作用靶点，有效选择治疗药物，制定针对性强、具个体化的治疗方案，一直是临床医生的研究方向，本文对目前已有肿瘤化疗理论进行回顾并综合某些用药方法研究。[编者按]  

人类禽流感病毒感染的药物防控研究进展

禽流感病毒具有高致病性和高致死率，它不仅给养殖业造成很大的危害，而且对人类的健康和生命安全也构成了威胁。因此，研究抗禽流感病毒的药物势在必行。本文综述了目前抗禽流感病毒药物的研究现状和进展。  

噻唑烷二酮类的降糖外作用

噻唑烷二酮(thiazolidinedione,TZD)类是近年来发现的一类新型口服胰岛素增敏剂,包括一系列具有2,4-噻唑烷二酮结构的化合物,如Ciglitazone,Pioglizone,Troglizone,Rosiglizone,Englitazone等,它们具有不同的侧链取代基团而药理特点各不相同.目前认为TZD的作用靶点是过氧化物酶体增殖激活受体(PPARγ).它属于核受体超家族成员,最初于脂肪细胞中检测到,有诱导脂肪细胞分化的作用,之后发现它还广泛表达于T淋巴细胞、巨噬细胞、肥大细胞、内皮细胞、血管平滑肌细胞及癌细胞等.配体与PPARγ结合并使之激活后与维甲酸类X受体(RXR)或糖皮质激素受体形成异二聚体,再结合于特定DNA序列而使靶基因激活.TZD是PPARγ的高亲和力配体.  

P-糖蛋白与多药耐药的关系

肿瘤多药耐药(M ultidrug R esistance,M D R)是指一种药物作用于肿瘤使之产生耐药性后,该肿瘤对未接触过的、结构无关、机制各异的多种抗肿瘤药也具有交叉耐药性的现象。耐药的产生取决于作用靶点部位的药物浓度、靶点本身的量和质以及靶点和药物之间的相互作用,而M D R产生的机制比较复杂,涉及到药物的外排增加和亚细胞分布改变;药物作用靶标如拓扑异构酶改变;代谢转化改变;损伤修复增强;凋亡相关通路改变;细胞增殖速率变化;体内药代动力学因素等。这些机制常可同时存在,但以一种为主,且不同机制间常相互影响。本文就近年来M D R产生…  

肿瘤转移中的蛋白酪氨酸磷酸酶及潜在药物作用靶点

综述了蛋白磷酸化与去磷酸化在肿瘤转移过程中的作用，包括细胞骨架的重排、粘附能力的改变以及运动能力的提高等。专门对蛋白酪氨酸磷酸酶进行了讨论，介绍了数种蛋白酪氨酸磷酸酶及其与肿瘤转移的相关性。这些酶及其作用的阐明可为抗肿瘤转移药物的研究提供新的作用靶点。  

近年抗生素研究进展

细菌耐药性问题的日益严重和临床应对手段的有限已引起全社会的极大关注,故研发能有效对付耐药菌感染的新抗生素迫在眉睫。近年来,科学家通过对现有抗生素(如氟喹诺酮、四环素、氨基糖苷和β-内酰胺等)的结构改造以及新靶点(如肽去甲酰酶)或代谢途径(如脂肪酸生物合成)的识别及其抑制剂的筛选,已发现若干具有开发前景的新化合物。本文按作用机制的不同对目前处于临床前后期及临床阶段的抗生素候选物的研究进展进行了较系统的综述。  

糖尿病治疗药物及其作用靶点研究进展

糖尿病是一种与胰岛素产生和作用异常相关、以高血糖为主要特征的代谢性疾病。目前，糖尿病在全球范围内己成为继心脑血管疾病、肿瘤之后严重危害人类健康的第三大慢性病。据预测，全球糖尿病患者将从2006年的2．46亿例增至2025年的3．8亿例。  

抗细菌感染药物的研究历程与趋势

本文简述了已上市抗细菌感染药物品种的概况,同时强调了微生物作为抗菌药物来源所扮演的重要角色.提出了在新抗菌药物研发面临困境的背景下,基于靶点的药物筛选将有望成为重要的突破口;并就我国的抗细菌感染新药研究领域,对重要进展成果进行了回顾,对未来发展的途径选择作了展望.  

糖尿病微血管并发症的机制研究与防控

对糖尿病并发症的始动机制、药物作用靶点的不明确是导致糖尿病并发症治疗药物众多，但真正能实现靶点定向治疗的药物缺少的主要原因。