吡嗪酮生物活性和应用技术研究进展

简述了吡嗪酮的室内生物活性和田间药效试验结果,初步探讨了吡嗪酮的用药策略和使用技术。室内生测表明,吡嗪酮的作用方式为触杀、摄食、内吸、渗透等。田间试验表明,吡嗪酮具有持效期长、对成虫和若虫均有效等特点,用75～150g/hm2可有效防治稻飞虱,用30～90g/hm2可有效防治蔬菜蚜虫、小麦蚜虫等。在用药策略和使用技术方面,吡嗪酮可用于飞虱及蚜虫等害虫的综合治理,特别适用于防治对吡虫啉等产生抗药性的稻飞虱;当稻飞虱大发生时,应与毒死蜱等速效性优的药剂混合使用或加大用药剂量;在稻田使用时需要保持浅水层,以保证药效的发挥。     

25%吡蚜酮可湿性粉剂在水稻上残留量的研究

为了解吡蚜酮在水稻上使用的安全性,2008年、2009年我们在江苏、湖南、黑龙江3个点进行了25%吡蚜酮可湿性粉剂在水稻上的残留量的试验。结果表明,用药量(有效成分)为75g/hm2施药3次,最后一次施药距采收间隔期为7d,糙米中吡蚜酮最终残留量低于0.02mg/kg。     

烯啶虫胺等13种杀虫剂对褐飞虱的室内毒力测定与评价

采用稻苗浸渍法测定了烯啶虫胺等13种药剂对褐飞虱的室内毒力。结果表明,属于超高效的杀虫剂有烯啶虫胺、氟虫腈、噻嗪酮,对3龄若虫5d的LC50分别为0.13、0.19、0.29mg/L;属于高效的药剂有吡虫啉、氯噻啉、阿维菌素、甲维盐、高效氯氰菊酯、高效氯氟氰菊酯、二嗪磷,对3龄若虫的LC50介于1～10mg/L之间;属于有效的药剂有毒死蜱、异丙威、吡蚜酮,对3龄若虫5d的LC50分别为14.68、22.13、28.07mg/L。根据药剂类型、作用方式、作用机制等,建议防治稻飞虱时首选烯啶虫胺、噻嗪酮、吡蚜酮等药剂。     

吡蚜酮与异丙威复配对褐飞虱的增效作用和田间防治

室内生测结果表明:吡蚜酮与异丙威质量比为1∶2,对褐飞虱3龄若虫具有较高的生物活性,其LC50值为11.01 mg/L,共毒系数为166.65,表现出明显的增效作用;按此配比加工成30%吡蚜·异丙威WP(有效成分:吡蚜酮10%、异丙威20%).田间防治结果表明:该混剂对褐飞虱表现出良好的速效性和持效性.药后3 d,30%吡蚜·异丙威WP 450～600 g/hm2对褐飞虱若虫的防治效果为90.83%～94.94%,药后21 d,30%吡蚜·异丙威WP 450～600 g/hm2对褐飞虱若虫的防治效果仍有87.60%～89.32%,均好于对照药剂吡蚜酮、异丙威对褐飞虱的防治效果.从防效和经济的角度考虑,30%吡蚜·异丙威WP推荐剂量为450 g/hm2,防治适期宜在褐飞虱若虫高峰期.     

高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠组织中的吡蚜酮

为研究不同染毒剂量下吡蚜酮原药在大鼠体内的毒代动力学特征,以SD大鼠为研究对象,经口灌胃方式单次染毒,采集不同时间点的动物组织样品,经蛋白沉淀处理后,以吡虫啉为内标,采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）检测大鼠组织中的吡蚜酮原型。结果表明,吡蚜酮在50~10 000 μg/L浓度范围内,线性关系良好,相关系数大于0.98,批内精密度相对标准偏差小于15%。经口染毒后,吡蚜酮在大鼠体内分布较广,给药10 min后,在主要脏器中均检测到吡蚜酮原型,2 h后在多数组织中吡蚜酮浓度达最高峰,而至144 h,除肝脏外,其他组织中吡蚜酮浓度均降至最低定量限以下。此结果与血浆动力学结果吻合,表明该药物在大鼠体内不会长时间蓄积,安全性较高。     

3种杀虫剂对杏树桃粉大尾蚜的防治试验

[目的]选取新烟碱类和三嗪酮类杀虫剂,通过对桃粉大尾蚜Hyalopterus arundinis的药效试验,明确3种药剂的防治效果、适宜质量浓度、持效期。[方法]采用"DMRT"法进行方差分析,并用邓肯氏新复极差法检验差异显著性。[结果]5%啶虫脒EC、5%吡虫啉EC 16.7、25 mg a.i./L,防治桃粉大尾蚜效果均较好,药后21 d的防治效果为99.78%～100%,明显高于50%吡蚜酮WG 166.7、250 mg a.i./L的防效。并且5%啶虫脒EC及5%吡虫啉EC各药剂处理间校正防效无显著差异。[结论]在实际应用中建议交替使用啶虫脒和吡虫啉,防止害虫抗药性的产生。     

25%吡蚜·噻嗪酮悬浮剂防治水稻稻飞虱药效试验

湖南和江苏两地药效试验结果表明,在低龄若虫发生期,25%吡蚜.噻嗪酮悬浮剂用量300～600 g/hm2,对水稻灰飞虱、白背飞虱、褐飞虱有较好的控制作用,持效期长达16 d,且对水稻生长无不良影响。     

吡蚜酮合成工艺改进研究

4,5-二氢-4-乙酰胺基-6-甲基-1,2,4-三嗪-3-(2H)-酮在浓硫酸催化剂作用下与氯化氢反应,脱乙酰基得到吡蚜酮关键中间体2,3,4,5-四氢-3-氧-4-氨基-6-甲基-1,2,4-三嗪,再与烟醛缩合得到吡蚜酮原药,总收率大于97.0%,比文献报导提高了7.7%,产品含量大于96.0%。     

不同药剂防治褐飞虱药效试验

为寻找防治褐飞虱的高效、低毒药剂,2012年对六(3)代褐飞虱进行了不同药剂处理的防治试验。结果表明:9.7%乙虫腈SC 1200 g/hm2对褐飞虱具有较好的速效性和持效性,药后1～21 d的防效为80.13%～94.07%;25%吡蚜酮SC 450 g/hm2的速效性稍差,但持效性与9.7%乙虫腈SC 1200 g/hm2处理相当,药后7～21 d的防效为89.60%～94.04%。     

高效杀虫剂吡蚜酮的合成

研究了乙酸乙酯法合成中间体 2 ,3,4 ,5 四氢 3 氧 4 氨基 6 甲基 1 ,2 ,4 三嗪 (以下简称氨基三嗪酮 ) ,3 氰基吡啶法合成吡蚜酮。中间体合成收率 60 .4 % ,产品合成收率 93.1 % ,产品纯度 96.7%。