LC-MS/MS法测定比格犬血浆中Epacadostat的浓度

本文旨在建立快速、灵敏、可靠的液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)方法以测定IDO抑制剂Epacadostat在比格犬血浆中的浓度,研究其在比格犬体内的药代动力学特征.色谱柱为Waters symmetry C18 (150 mm×2. 1 mm,3. 5μm),流动相为乙腈-水(80∶20,含0. 02 mmol/L乙酸铵),流速为0. 2 m L/min,采用负离子选择性反应监测模式监测.在此实验条件下,方法的灵敏度高,专属性好,分析物在0. 025～5μmol/L范围内线性关系良好(r 0. 992 5),批内批间变异系数小于12. 5%,偏差在±5. 1%以内,该方法已成功应用于比格犬血浆中的Epacadostat药物浓度测定.动物实验结果表明,Epacadostat在比格犬血浆中的药时曲线下面积(AUC0-24)为19. 7±1. 65 h·μmol/L,末端消除半衰期为7. 05±2. 73 h.     

删除痛苦的记忆

这是一种在医学界饱受争议的药物，它可以抹去受过创伤的人的痛苦记忆，同时也能够轻而易举地消除悔恨与罪恶感。设想一下，如果一个犯罪分子服用此药后会怎么样呢?     

抗HIV和HBV病毒药物L-Fd4C及相关核苷类似物

在抗病毒研究过程中, 核苷类型的RT抑制剂扮演着重要的角色. 从经典的AZT到L-型核苷及至最近的磷酸前药, 人们一直都在核苷的结构上大做文章, 并逐渐认识到了L-型核苷的重要性. 为了得到疗效更强、毒性更低的抗HIV, HBV药物, 新的发展方向是对已有疗效比较好的化合物进行单磷酸化, 使之能够在细胞内快速地变成三磷酸. 随之需要解决的新问题, 就是如何把磷酸盐变成中性的前药, 以便进入细胞, 然后在细胞内再变为有活性的磷酸盐. 讨论了几个L-核苷类似物的研究工作, 对它们的合成、磷酸前药的研制方法、抗癌症的生物活性进行了描述.     

散堆装货物超载原因分析及对策

散堆装货物的超载问题是铁路运输企业一直致力研究的问题,本文根据现场的实际情况对散堆装货物的超载原因进行了详细地分析,并提出了解决超载问题的相应对策。     

2003科技创业领军人物撷英

每一天,我们都在发现一些生活的变化! 每一天,我们都在为一些事情而激动!这是我们杂志社的记者、编辑们在本次“2003年上海市科技创业领军人物”活动的采访、组稿过程中最为真切的体验! 平日里因为职业的关系,我们也总是在念叨着“知识就是力量”、“科学技术是第一生产力”,这些哲人和伟人的话,可是真正要成为科技创业领域的领军人物,站立在时代的潮     

规范中国人姓名拼写之管见

全国政协委员彭图治教授等向全国政协九届五次会议提交的提案 ,针对国际交流时中国人姓名拼写法混乱的问题提出提案 ,希望有关部门作好规范化工作。这的确是困扰我国许多人和许多部门的麻烦问题 ,该规范图治了。　　一、中国人姓名拼写自改革开放以来 ,随着对外交往越来越频繁 ,以及加入ＷＴＯ与国际接轨 ,越来越多的国人需用汉语拼音来拼写自己的姓名。由于文化差异 ,中国人姓氏在前 ,名字在后 ,这正好与英美等西方人姓名的排列相反。当中国人姓名英译时采用汉语拼音 ,这必然会带来一些问题。诸如 :拼音字母大小写 ,姓氏是否全部大写 ,中国…     

小型同步发电机联轴器压装设备的设计

介绍了一种由液压系统控制的小型同步发电机联轴器压装设备。