4-咪唑甲酸乙酯的制备

甘氨酸经乙酰化、酯化，在氢化钠作用下与甲酸乙酯缩合，然后在盐酸条件下与硫氰酸钾关环，最后通过双氧水氧化脱巯基，得到咪唑甲酸乙酯，总产率为13％．产物经核磁、元素分析表征．     

3-氨基-4-甲氧基乙酰苯胺的合成研究

以对甲氧基苯胺为原料,用冰醋酸和醋酸酐作乙酰化剂,经乙酰化、浓硝酸硝化、铁粉还原合成了3-氨基-4-甲氧基乙酰苯胺.还原温度96±2℃,还原液pH为5.1～6.0,产品收率72.23%.用铁泥和废硫酸制备硫酸亚铁,使工业废物变为有用的工业原料,对保护生态环境、减轻污染起到了积极的作用.     

蛋白乙酰化酶GNAT调控水稻细菌性条斑病菌的致病力

赖氨酸乙酰化是生物体内最广泛的翻译后修饰之一,负责乙酰化的乙酰转移酶在真核生物中有5类,但在原核生物中只发现了GNAT(Gcn5-related N-acetyltransferases)一类,其具体作用机制未明.本研究对细菌,特别是病原细菌的GNAT蛋白进行了系统的进化分析及结构预测,并就GNAT在致病过程中的作用进行了探讨. GNAT蛋白在进化上相对保守,可分为3个亚类(Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ),一个细菌可能编码1～3个GNAT蛋白,但多数只有1个,不同亚类的GNAT蛋白可能有不同的底物特异性,突变的GNAT可导致水稻细菌性条斑病的致病力降低,说明蛋白乙酰化影响了此病原菌的致病过程,这些发现为进一步研究细菌中GNAT蛋白及乙酰化的功能提供了理论基础.     

高效简便的合成纯β构型全乙酰化保护糖缀合物的方法

经由路易斯酸BF2·Et2O催化全乙酰化糖缀合物合成反应中,只有纯卢构型全乙酰化保护糖因其反应中邻基参与效应可以参与反应过程.基于此种机理,为了能得到更多纯卢构型全乙酰化保护糖以提高总路线的产率,需要探索出高效糖全乙酰化保护反应.通过对所待选的众多非金属绿色催化剂进行对比,无水醋酸钠因其产率高、构型选择性好被证实是最为理想的糖全乙酰化催化剂.在得到糖全乙酰化产物后,由于不同构型的溶解能力不同,对其进行重结晶可以得到单-β构型的糖全乙酰化产物.基于以上反应,找到了一条高效简便高产率且得到纯β构型全乙酰化保护糖缀合物的合成路线.

Abstract：

In the route to synthesize per-O-acetyl-β-glycoside catalyzed by Lewis acid BF3· Et2O, only theper-O-acetyl-β-glycosyl acetate because of the neighboring group assistance can engage into the reaction. Based on this phenomenon, the high efficient peracetylation has to be explored in order to gain more per-O-acetyl-β-glycosyl acetate. Among available nonmetallic and green catalysts with the ability of promoting the peracetyla-tion, the anhydrous sodium acetate has been proved to efficiently catalyze acetylation in satisfying proportion.To gain pure anomeric β-acetate, the product can be purified by recrystallization because of the different solubil-ity between a and β mixtures. Through the study of the methodology above, a high efficient and simple route to synthesize per-O-acetyl-β-glycoside in good yield is delineated.     

多糖化学修饰方法探究

生物活性多糖除了自身具有活性外,将其分子进行化学修饰得到的修饰后多糖有可能具有较修饰前更高的活性或者产生新的活性。本文重点介绍了几种多糖化学修饰的方法。     

乙酰基转移酶TIP60蛋白乙酰化位点定位的研究

乙酰基转移酶TIP60(tat-interaction protein,60ku)介导众多蛋白的乙酰化修饰,如核心组蛋白、p53、ATM、H2AX、RB和E2F1等,参与调控细胞凋亡、周期阻滞、DNA损伤修复和细胞衰老等多种重要细胞生理活动,并且与肿瘤发生密切相关.与另外2种乙酰基转移酶p300和PCAF相似,TIP60也可以介导自乙酰化.目前,TIP60自乙酰化修饰的精确位点和细胞功能并不清楚,因此在体外条件下,对TIP60蛋白的乙酰化位点进行了初步定位.构建了4种GST-TIP60原核表达质粒,利用大肠杆菌(Escherichia coli)表达型菌株BL21系统,诱导表达并纯化含有TIP60全长和不同片段的GST融合蛋白,通过体外乙酰化实验证实TIP60蛋白的乙酰化位点集中在N端,而不是含有保守的MYST结构域的中间段.这些实验结果为进一步研究TIP60自乙酰化调控方式及其对TIP60蛋白细胞功能的影响提供了必要条件.     

卵巢癌中的表观遗传修饰

介绍了在卵巢癌的发展和治疗中表观遗传学的重要性，特别强调了在卵巢癌中内源性和获得性耐药性遗传途径中异常的DNA甲基化和组蛋白去乙酰化的重要性．通过表观遗传治疗反转肿瘤抑制基因沉寂和其他参与药物级联反应的基因沉寂为出现耐药性的卵巢癌患者带来了新的希望．     

DMAP催化合成O-乙酰基乳酸乙酯

利用4-(二甲氨基)吡啶(DMAP)为催化剂,合成了O-乙酰基乳酸乙酯.运用正交试验设计的方法,探讨了合成的最佳试验条件,并对产品进行了红外光谱、核磁共振谱分析检测.     

简化磺胺乙酰化测定CoA

本文报道测定辅酶A(CoA)活力的简化磺胺乙酰化法。该法用鲜鸽肝酶液代替鸽肝丙酮粉,设计了一简单装置贮存鲜酶液,简化了操作程序,测定准确,重现性好。