SR49059的合成研究

以邻氯苯甲酸，3-4二甲氧基苯磺酰氯，L-脯氨酸酰胺等为原料，通过醛醇缩合、傅克酰化和环合反应，合成了2-（2S）-2-氨基甲酰吡咯烷基羰基-5-氯-3-（2-氯苯基）-1-（3，4-二甲氧基苯磺酰氯）-3-羟基-二氢吲哚，此法原料易得，操作简便，收率较高。     

硼酸作催化剂的傅——克反应

以硼酸为催化剂 ,异丙醇为烷基取代剂 ,对苯酚的傅—克烷基化反应进行研究 ,并对反应的温度、配比等反应条件作了一些探讨     

联二萘酚衍生氨基吡啶类配体的合成

本文报道了2,6-二氨基吡啶与(S)-联二萘酚衍生的二溴化合物反应,合成了具有双氮杂环的氨基吡啶类配体.利用该配体与金属化合物络合,催化傅克反应,得到了较高的收率,但没有立体选择性.     

3,6-位不对称二取代咔唑衍生物的合成研究

以咔唑为主要合成原料,通过N-烷基化、付克酰基化、硝化以及付克烷基化等反应合成了两个结构新颖的3,6-位不对称二取代咔唑衍生物.探讨了原料摩尔比、催化剂用量、反应温度及反应时间等因素对反应的影响,得到最佳反应条件:(1)傅克酰基化反应:n(N-乙基咔唑)∶n(三氯化铝)∶n(乙酰氯)=1∶1.2∶1.5,反应温度室温,反应时间4 h,产品收率82%;(2)硝化反应:n(N-乙基咔唑)∶n(65%硝酸)=1∶1.15,反应温度5~10℃,反应时间2 h,产品收率89%;(3)傅克烷基化反应:n(3-乙酰基-N-乙基咔唑)∶n(氯化锌)∶n(叔丁基氯)=1∶1.5∶1.5,反应温度室温,反应时间12 h,产品收率64%.所得产品结构经FTIR1、H NMR1、3C NMR、及MS表征.     

二苯甲酮酰胺衍生物的合成与表征

以邻苯二甲酸酐和不同的取代苯为原料,经过傅克反应得到邻芳酰基苯甲酸,再与不同的胺类化合物合成一系列二苯甲酮酰胺衍生物,总反应收率为71.2%～91.7%.通过在二苯甲酮上引入酰胺羧酸类活性基团,不仅其可以作为光化学前体用于提高光反应的立体选择性,而且还可直接应用于其他化学领域.其结构已经核磁和质谱表征.     

[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-基](2-碘苯基)甲酮的合成

合成了具有较强的医学活性的[1-(5-氟戊基)-1H-吲哚-3-基](2-碘苯基)甲酮(AM-694)。首先以吲哚为起始原料,苯磺酰氯保护吲哚的1-位,AlCl3催化在吲哚3-位傅克酰基化的进行,避免了文献中通过格氏镁试剂(RMgX)对1-位的保护对无水、无氧的高要求,再将1-位保护脱掉,然后在1-位进行N-烷基化、酯基水解、甲磺酯化,最后用四正丁基氟化铵氟化。通过液相色谱(HPLC)进行含量分析,且利用核磁(NMR)和质谱(MS)进行了表征,反应总收率高达41.8%。与以往路线相比,文中方法步骤简单,成本较低,收率很高。     

硼酸作催化剂的博—克反应

为硼酸为催化剂，异丙醇为烷基取代剂，对苯酚的傅－克烷基化反应进行研究，并对反应的温度、配比等反应条件作了一些探讨。     

2-乙基蒽醌的合成

以邻苯二甲酸酐和过量乙苯为原料，在无水ＡｌＣｌ３和ＮＭＰ存在下，通过傅氏酰化反应制得２－（４‘－乙基苯甲酰）苯甲酸，再用２０％的发烟硫酸进行催化关环反应，合成了较高产率的２－乙基蒽醌，考察了溶剂体系，反应时间和温度对酰化反应的影响，并用ＩＲ，ＮＭＲ等方法证实了其结构。     

金属卤化物／硅胶型催化剂在傅克反应的催化活性

研究了一种以硅胶为载体,负载金属氯化物的新型固体酸催化剂,测试了在烷基化反应中的催化活性,通过对催化剂的XRD,TG－DTG测试表征,结果表明,制备中硅胶的孔径、负载量、活化温度对催化剂结构和活性有显著影响。