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为了开发β受体阻断剂新药(S)-噻吗洛尔半水合物,采用3-吗啉-4-氯-1,2,5-噻二唑为起始原料,经水解反应得到中间体1(3-吗啉-4-羟基-1,2,5-噻二唑)。中间体1与R-环氧氯丙烷发生醚化反应,经后处理及重结晶得到中间体2 {(R)-4-[4-(环氧乙烷-2-基甲氧基)-1,2,5-噻二唑-3-基]吗啉}。中间体2经胺化反应、马来酸成盐及重结晶得到(S)-马来酸噻吗洛尔。(S)-马来酸噻吗洛尔经游离、纯水转晶得到符合药典标准的(S)-噻吗洛尔半水合物,总收率14.05%且e.e.值为99.66%。最终成品经IR、1H-NMR、13C-NMR、MS、TGA、DSC表征,并优化各步反应条件。结果表明:以三乙胺为醚化反应缚酸剂75 ℃反应最佳;以乙醇为胺化反应溶剂46 ℃反应16 h最佳;S-噻吗洛尔的转晶拆分以水作溶剂,比传统不对称合成工艺安全稳定,操作简单,适合工业化生产。 相似文献
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《门窗》2019,(23)
随着城市化进程的不断加快,城市建设项目也随之迅速的发展起来,但对于城市建设项目的内容却是层出不穷,当今社会城市化的快速发展,人们生活水平的不断提高,对于城市建设项目的合理规划和布局引起了人们及相关部门的高度重视,也成为了现代城规划发展和建设中的重要课题。城市规划管理体制的完善直接影响着城市规划建设项目规划许可审批工作整体的决策。只有有效的发挥出规划管理体制的作用才能对城市规划以及建设项目规划最直接的推动和影响。为了迎合城市化发展的需求,规划管理体制只有不断的完善和加强发挥出规划管理的作用,才能解决现代城市建设项目规划许可审批中存在的问题。因此分析研究建设项目规划许可审批工作,为现代城市化建设和发展规划管理创造重要的价值和深远的意义。本文针对规划管理体制中建设项目规划许可审批当前的矛盾冲突,目前存在的现状问题以及策略进行思考和研究,以供参考。 相似文献
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带有传感器的可穿戴式医疗设备不断生成大量数据,由于数据的复杂性,难以通过处理和分析大数据来找到有价值的决策信息。为了解决这个问题,提出了一种新的物联网体系结构,用于存储和处理医疗应用的可扩展传感器数据(大数据)。所提出的架构主要由两个子架构组成:Meta Fog重定向(MF-R)架构和AWS密钥管理机制。MF-R架构使用Apache Pig和Apache HBase等大数据技术来收集和存储不同传感器设备生成的传感器数据,并利用卡尔曼滤波消除噪声。AWS密钥管理机制使用密钥管理方案,目的是保护云中的数据,防止未经授权的访问。当数据存储在云中时,所提出的系统能够使用随机梯度下降算法和逻辑回归来开发心脏病的预测模型。仿真实验表明,和其他几种算法相比,提出的算法具有更小的误差,且在吞吐量、准确度等方面具有一定的优越性。 相似文献
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《中国新技术新产品》2015,(24)
公路管理发展意义重大,对于我国交通运输事业的发展乃至国民经济的发展起着重要的推动作用。本文首先对我国的公路管理体制现状进行了简要的概括,随后结合实际相应的给出了相应的对策建议。 相似文献
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