甲苯咪唑微丸质量标准的研究

目的：建立对甲苯咪唑微丸进行定性鉴别和含量测定的方法。方法：采用薄层层析法进行定性鉴别,用紫外分光光度法进行含量测定。结果：含量测定方法平均回收率为１００．６％ , Ｒ Ｓ Ｄ＝ １．７２％ 。结论：所用方法简便可靠,可控制甲苯咪唑微丸的质量。     

CT引导下经皮穿刺种植放射性125I粒子治疗晚期肺癌

目的　探讨应用肿瘤组织间三维立体定向放射治疗计划系统 (TPS)、CT引导下经皮穿刺种植放射性12 5I粒子治疗晚期非小细胞肺癌及并发症处理方法。方法　随机选择 5 3例术前活检证实为非小细胞肺癌患者 ,应用TPS计算出放射源—12 5I粒子在瘤灶区的剂量分布 ,绘出等剂量曲线及适形粒子分布图并制定治疗计划 ,通过CT引导经皮穿刺种植12 5I粒子。术后即刻CT扫描验证 ,术后2个月复查CT检查肿瘤情况。结果　植入粒子后 ,瘤体接受的平均照射剂量为 15 0 .5Gy ,mPD84 .6Gy,D90 92 .4Gy,D90 >mPD。 2例需要立即补种粒子。术后 2个月复查的 37例患者 ,胸CT显示完全缓解 10例 ,部分缓解 2 7例。并发症包括术中气胸 19例 ,咳血 7例 ,术后发烧 5例 ,4例粒子移位 ,2例游走。结论　TPS立体定向CT引导下经皮穿刺种植放射性12 5I粒子是一种有效的、微创的治疗晚期非小细胞肺癌的方法     

Subcutaneous estradiol pellets for endometrial preparation in donor oocyte recipients with a poor endometrial response

Purpose: The purpose of this study was to evaluate the clinical effectiveness of subcutaneous estradiol pellets in donor oocyte recipients with an inadequate endometrial response. Methods: The subjects were 13 women with ovarian failure and a maximal endometrial thickness <10 mm on standard estrogen regimens, as demonstrated during mock and/or prior oocyte donation cycles. They underwent pellet implantation (100–250 mg of estradiol) 6–13 weeks before oocyte donation. Results: Maximal (mean ± SD) endometrial thickness was 8.7±1.5 mm on standard regimens, in contrast to 11.7± 1.8 mm on pellets, while estradiol levels were 674±844 and 815±706 pg/ml, respectively. The estradiol:estrone ratio on pellets was >1. There was 1 pregnancy with early loss during 10 cycles on other estrogen regimens and 12 pregnancies during 19 cycles on pellets. The pregnancy and implantation rates were, respectively, 63 and 27% on pellets and 41 and 14% on standard regimens in historical controls. Conclusions: We conclude that estradiol pellets after a single administration provide constant estradiol levels extending into the first trimester of pregnancy, a physiologic estradiol:estrone ratio, and a better endometrial response than standard estrogen regimens. Implantation and pregnancy rates are higher. This approach may be especially suitable for recipients with a poor endometrial response. Presented at the IXth World Congress on In Vitro Fertilization and Assisted Reproduction, Vienna, Austria, April 3, 1995, and the 51st Annual Meeting of the American Society for Reproductive Medicine, Seattle, Washington, October 7–12, 1995.     

高效液相色谱法测定盐酸青藤碱控释微丸的含量

目的建立盐酸青藤碱控释微丸的含量测定方法。方法采用反向高效液相色谱法,流动相为乙腈和0.01 mol/L磷酸二氢钾溶液(20∶80);柱温:30℃;流速:1 ml/min;检测波长为264 nm。结果控释微丸中的辅料对青藤碱的测定无干扰。盐酸青藤碱在10-80μg/ml范围内线性关系良好,以盐酸青藤碱浓度(c)对峰面积(A)进行线性回归,方程为c=9.76×10-5A-3.38,r=0.999 9;日内、日间标准偏差均小于2%;平均回收率均在98.0%-102.0%之间。结论该方法的精密度、准确度、重现性均符合中国药典的规定,可用于盐酸青藤碱控释微丸制剂的含量测定及稳定性研究。     

中药缓控释微丸制剂的研究进展

微丸作为一种多单元释药系统,具有流动性好,释药稳定、可靠、均匀等特点。随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸在缓控释制剂中的应用备受瞩目。作者对中药缓控释微丸制剂释药机制、制备方法、辅料及其体内过程等方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法。     

基于ANN-PSO算法的pH依赖-时滞型地锦草结肠靶向给药微丸制备工艺优化

目的应用人工神经网络结合粒子群优化法(ANN-PSO)筛选地锦草结肠靶向给药微丸制备工艺参数。方法以pH依赖-时滞型地锦草结肠靶向给药微丸的制备为研究模型,薄膜包衣增重、增塑剂与成膜材料用量比为变量,微丸体外释放总评归一值为因变量,应用BP(back-propagation,反向传播)人工神经网络建模,并结合粒子群优化法筛选微丸的处方工艺参数。结果按优化的处方工艺参数制备的地锦草结肠靶向给药微丸,在体外实验中可满足结肠定位释放的要求。结论人工神经网络建模与粒子群法寻优相结合,为解决药物制剂工艺涉及的多维复杂非线性系统的优化问题提供了有效的途径。     

酒石酸美托洛尔缓释微丸和缓释片在健康人体内的药动学比较

目的研究酒石酸美托洛尔缓释微丸和缓释片在人体的药动学特征,评价两者的生物等效性。方法选择18～40岁健康成年男性12名,采用双周期双交叉试验设计,健康志愿者分别口服酒石酸美托洛尔缓释微丸和缓释片,应用高效液相-荧光检测方法测定经时血药浓度,应用DAS软件计算药动学参数。结果酒石酸美托洛尔缓释微丸和缓释片的药动学参数,峰浓度(Cmax)为(70.12±37.43)ng/mL和(63.93±38.59)ng/mL,达峰时间(Tmax)为(4±0)h和(4±0)h,消除相半衰期(t1/2)为(4.60±0.77)h和(6.16±2.11)h,0-t药时曲线下面积(AUC0-t)为(666.35±541.36)ng/(mL.h)和(630.19±487.83)ng/(mL.h),0-∞药时曲线下面积(AUC0-∞)为(747.15±575.05)ng/(mL.h)和(715.88±499.18)ng/(mL.h),平均驻留时间(MRT)为(9.43±1.14)h和(10.31±2.51)h,相对生物利用度(F)为(103.0±31.1)%。结论制备的酒石酸美托洛尔缓释微丸与市售制剂酒石酸美托洛尔缓释片相比具有生物等效性。     

基于人工神经网络-粒子群优化法的灯盏花缓释微丸处方工艺优化研究

目的:优化灯盏花缓释微丸处方工艺。方法:应用人工神经网络映射缓释微丸处方工艺过程变量与因变量之间的关系,并结合粒子群优化法筛选处方工艺参数。结果:依据优化处方工艺参数制备的微丸缓释效果明显,微丸中药物释放属扩散与骨架溶蚀协同作用机制。结论:人工神经网络建模结合粒子群优化法为解决制剂处方工艺涉及的多维复杂非线性系统的优化问题提供了有效的途径。     

灯盏花颗粒的长期毒性试验研究

目的观察灯盏花颗粒长期应用的安全性,为临床用药提供试验依据。方法将Spruge-Dewly大鼠随机分为高剂量组(40g/kg)、中剂量组(20g/kg)、低剂量组(10g/kg)及空白对照组,连续灌胃给药6个月,并对各组大鼠进形一般情况观察、体质量测量、血液学及生化学指标检测和脏器系数及组织病理学检查。结果灯盏花颗粒口服长期毒性试验未发现蓄积毒性(P>0.05)。结论灯盏花颗粒在规定剂量下口服是安全的,无明显的毒性反应。     

f_2相似因子法评价银杏酮酯缓释微丸大类成分总黄酮和各类成分的体外释放相关性研究

目的引入f_2相似因子法对银杏酮酯(GBE)缓释微丸的大类成分总黄酮和各类成分(包括黄酮类和萜内酯类)的释放曲线进行分析,以能较全面地评价其体外释放。方法运用紫外分光光度法、高效液相-质谱联用(HPLC-MS)测定GBE缓释微丸中大类成分(总黄酮)和各类成分(槲皮苷、异鼠李素、芦丁、槲皮素、银杏内酯A、银杏内酯B、银杏内酯C、白果内酯)的体外释放率,并进行f_2相似因子计算;采用扫描电镜法观察微丸释药前后的微观结构,结合方程拟合分别对微丸中总黄酮和各类成分的释药机制解析,以验证f_2相似因子法的可靠性。结果优化工艺的GBE微丸黄酮类和内酯类的各成分与大类成分总黄酮的f_2均大于50,说明大类成分总黄酮与各类成分体外释放曲线具有较好的相关性。释药机制解析进一步验证了该结果的可靠性。结论 f_2相似因子法可运用于多组分中药缓释制剂大类成分和各类成分的体外释放评价。