双氯灭痛药膜体外透皮速率的实验研究

作者选择乙基纤维素、聚乙烯醇等高分子材料制成涂膜剂，用大鼠皮进行双氯灭痛药膜的体外透皮速率测定。结果表明，氮酮与丙二醇可以促进药物渗透。不同的高分子材料可影响药物的扩散与释放，从而影响其透皮速率。与无膜无促透剂处方相比，药物在乙基纤维素中的透皮速率没有增加，在聚乙烯醇膜中的透皮速率有显著增加。     

噬菌体表面展示技术及其在靶向载体构建中的应用

目的 介绍噬菌体表面展示技术及其在靶向载体构建中的应用.方法 主要综述了近年来国内外的相关文献.结果 采用噬茵体表面展示技术可以高通量筛选单链抗体等靶向分子,将其连接至携载药物或基因的非病毒及病毒载体可提高其靶向性及产生更好的治疗效果.结论 噬茵体表面展示技术的发展和成熟将为构建具有高效、特异性的靶向载体提供条件.     

离子强度对丙基甲基纤维素骨架片释药的影响

目的：探讨溶出介质的离子强度对难溶性药物的丙基甲基纤维素（HPMC）骨架片释药的影响。方法：以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱4种难溶性药物为模型药物，测定5种不同离子强度介质（水、0．20％氯化钠溶液、0．50％氯化钠溶液、0．90％氯化钠溶液和1．80％氯化钠溶液）下的药物释放度和溶出参数。结果：难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶出介质离子强度的增加而减慢。结论：释药速率与离子强度之间存在较好的线性负相关关系。     

基因载体PEG化壳聚糖的制备及其表征

目的：用亲水性的聚乙二醇对壳聚糖进行改性，制备适用于基因转染的非病毒类裁体。方法：合成步骤共分三步。首先通过有机合成，将甲氧基聚乙二醇(mPEG)的羟基末端依次活化成为羧基和琥珀酰亚胺端基，形成mPEG-COOH活化物和mPEG-COONSu活化物；然后将亲水性的mPEG-COONSu活化物接枝到壳聚糖的氨基侧链上，得到改性了的壳聚糖-聚乙二醇接枝产物，应用波谱技术FTIR，^1H-NMR，^13C-NMR对中间产物和最终产物进行了表征。结果：在FTIR谱图上基本找到mPEG-COOH，mPEG-COONSu的特征峰；^1H-NMR再一次确认mPEG-COONSu的合成；^13C-NMR确认了壳聚糖-聚乙二醇接枝产物的存在。结论：mPEG-COONSu活化物通过接枝反应对壳聚糖进行改性，得到了PBG化壳聚糖。     

吲哚美辛包合物微球的制备和释放研究

目的 以吲哚美辛为模型药物研究采用包合物来改善难溶性药物在微球中的释放。方法 吲哚美辛用β-环糊精制成包合物后，再用海藻酸钠与明胶用复凝聚法制备成微球，观察其形态，测定粒径，包封率，并以磷酸缓；中液为释放介质，研究微球的体外释放，同时以吲哚美辛微球，吲哚美辛与β-环糊精混合物微球作对照。结果 吲哚美辛-β-环糊精包合物微球药物释放速率为0．25min^-1，而其他两种微球分别为0．14，0．16min^-1。结论 环糊精包合物可以改变吲哚美辛在微球中的释放行为。     

聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的研究聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的研究

目的 研究聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒作为反义寡核苷酸传递系统的可行性。方法 以Eudragit RL100和RS100为材料,采用溶剂-非溶剂法制备纳米粒,再与寡核苷酸混合即得载药纳米粒。用透射电镜观察其形态、粒径测定仪测定粒径、超滤法测定药物的包封率,通过台盼蓝拒染试验和红细胞溶血试验测定纳米粒的细胞毒性,用流式细胞仪测定荧光标记的寡核苷酸的入胞量。结果 纳米粒的形态规整、大小均匀,平均粒径为127 nm左右,几乎所有的药物被负载。使用聚甲基丙烯酸酯纳米粒作为反义寡核苷酸载体后,进入细胞内的药物量急剧增加,并有显著的剂量依赖性,但对细胞有轻微的毒性作用。结论 聚甲基丙烯酸酯阳离子纳米粒是一种稳定、高效的反义寡核苷酸传递系统。     

海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸复合微球的制备及其对蛋白释放的调节

目的制备蛋白的海藻酸-壳聚糖-聚乳酸羟乙醇酸(PLGA)复合微球，以增加蛋白药物的包封率、减少突释和不完全释放。方法以牛血清白蛋白为模型药物采用修饰的乳化、醇洗法制备小粒径海藻酸微囊，再以壳聚糖孵育制得海藻酸-壳聚糖双层微囊，并进一步用PLGA包裹制得复合微球。采用微量BCA试剂盒测定蛋白浓度，考察其包封率及释放行为，改变各种制备因素调节微球的释放特性。结果复合微球粒径约30 μm，形态圆整。与单纯PLGA微球相比，包封率由60%-70%上升至80%以上。复合微球在磷酸盐缓冲液的1 h突释量由40%-50%下降至25%以下，在生理盐水中则进一步下降至5%以下。结论海藻酸-壳聚糖-PLGA复合微球提高了蛋白药物的包封率，减少了药物的突释，并可通过调节PLGA比例调节药物的释放。     

反义寡核苷酸聚甲基丙烯酸酯亚微粒入胞行为的研究反义寡核苷酸聚甲基丙烯酸酯亚微粒入胞行为的研究

反义寡核苷酸(antisense oligodeoxynucleotides,AS-ODN)是一种能与特定的DNA或RNA特异性结合并阻断基因表达的生物效应分子,具有作用强、特异性高等优点,受到广泛关注[1]。然而由于AS-ODN为亲水性大分子,细胞通透性差,使得它的应用受到极大限制。为了增加AS-ODN在体内的稳定性     

酒石酸托特罗定渗透泵片的制备及释放度测定

目的制备酒石酸托特罗定渗透泵片,考察其体外释药特性。方法以阿拉伯胶和氯化钠为渗透活性物质制成片芯,以醋酸纤维素、邻苯二甲酸二丁酯和聚乙二醇400为包衣材料,丙酮为包衣溶剂,制备酒石酸托特罗定渗透泵片;采用高效液相色谱法测定其体外释放度。结果以单用阿拉伯胶为促渗剂,当主药与阿拉伯胶用量比为1∶25时,制得的酒石酸托特罗定渗透泵片10h内恒速释药,释药量达85%以上。结论本试验研制的酒石酸托特罗定渗透泵片释药恒速,制备简单,重现性好。