槲皮素对Cu2+诱导的β淀粉样蛋白聚集和细胞毒性的影响

目的 研究槲皮素对Cu2+诱导的β淀粉样蛋白片段(Aβ1～40)聚集和细胞毒性的影响.方法 采用硫磺素T荧光标记研究槲发素对Cu2+诱导的Aβ1～40聚集的影响,利用MTT法测定细胞活力.结果 槲皮素可有效抑制Cu2+诱导的Aβ1～40聚集,对已形成的Cu2+ -Aβ1-40聚集物有明显的解聚作用,能有效防止Cu2+和Aβ1-40共同诱导的SH -SY5Y细胞活力下降.结论 槲皮素对老年痴呆具有潜在的防治作用.     

苯丙醇/β-环糊精包合作用研究

目的:研究苯丙醇与β-环糊精包合作用,探讨乙醇和硬脂酸镁对其包合作用的影响,为改进苯丙醇药物剂型提供理论基础.方法:紫外分光光度法测定苯丙醇/β-环糊精包合常数及乙醇、硬脂酸镁对其包合常数的影响;沉淀法制备包合物;1H NMR法验证包合物以及乙醇、硬脂酸镁对包合的影响.结果:中性条件下,苯丙醇/β-环糊精的包合常数为1 772 M-1(251 nm),加入微量乙醇或硬脂酸镁后,其包合常数分别降为791 M-1,1 225 M-1(251 nm);增加乙醇和硬脂酸镁浓度后,包合常数又分别降为377 M-1、774 M-1(251 nm);1H NMR图谱显示苯丙醇与β-环糊精形成了1∶1二元包合物,乙醇、硬脂酸镁分别与苯丙醇/β-环糊精形成了三元包合物.结论:β-环糊精技术可改进苯丙醇药物的剂型;乙醇和硬脂酸镁可降低β-环糊精对苯丙醇的包合作用,故制备包合物时不宜用乙醇助溶或添加硬脂酸镁.     

阿莫西林/β-环糊精包合作用研究

 目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法。方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用。采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成。比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率。结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物。当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10^-3mol·L^-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍。包舍物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍。结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度。     

虾青素对Aβ25～35诱导小鼠皮层神经元损伤的保护作用

目的 研究虾青素(AST)对Aβ25 ～35诱导小鼠皮层神经元损伤的保护作用.方法原代培养的小鼠皮层神经元用AST预孵育2h,再与老化的10 μmol/L Aβ25-35共孵育24h.采用MTT法测定细胞活力,Hoechst 33342染色观察细胞凋亡,DCFH-DA荧光法检测细胞内ROS水平,Rhodamine 123荧光法检测线粒体膜电位.结果 500～4 000 nmol/L的AST预处理能有效抑制10 μmol/L Aβ25～35诱导的神经元活力下降,降低细胞内ROS的水平.2 000 nmol/L AST对神经元线粒体膜电位的保护作用最明显,能显著抑制神经元凋亡.结论AST对Aβ25～35诱导小鼠皮层神经元损伤有明显的保护作用,其机制可能和保护线粒体功能有关.     

ARPD精制液中4个指标成分的定量测定

目的: 建立抗放射性肺炎方(anti-radiation pneumonia decoction, ARPD)精制液中4个指标成分的定量分析方法。 方法: 以芍药苷、阿魏酸、咖啡酸、甘草酸为考察指标,采用岛津LC-20AD系列高效液相色谱仪和Kromasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.1% 磷酸,进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,柱温30 ℃。 结果: ARPD精制液中芍药苷、阿魏酸、咖啡酸和甘草酸的质量浓度分别为522,13,12,143 mg·L^-1。 结论: 各指标成分检测方法的稳定性、准确度和回收率良好,可用于ARPD精制液的质量控制。     

精制抗放射性肺炎方的等效性研究

目的:观察抗放射性肺炎方(anti-radiation pneumonia decoction,ARPD)水提醇沉精制液和水煎剂治疗放射性肺损伤的等效性.方法:采用水提醇沉法初步精制ARPD水煎剂.将60只大鼠随机分为模型组、水煎剂组、精制液组和正常对照组.前3组均行直线加速器6MVX射线17Gy全胸单次照射.照射后每日分别给予ig生理盐水、ARPD水煎剂和精制液各35 g·kg-1,1次/d,每次10 mL·kg-1.各组大鼠分别于照射后第7,15,30,45,60天观察和取材,检测肺组织和血清中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)和羟脯氨酸(HYP)含量.结果:①模型组大鼠肺组织病理检查发现炎症改变及胶原增生,肺组织和血清SOD活力下降,而MDA和HYP升高,与同期对照组比有显著差异(P＜0.01);②ARPD水煎剂组、精制液组两组肺组织病理检查炎症改变及胶原增生明显轻于同期模型组,两中药间无明显差异;③SOD活力下降,MDA和HYP升高,模型组甚于水煎剂组和精制液组(P＜0.01),两中药制剂间无显著差异.结论:①早期应用ARPD可以明显减轻肺的放射性炎症反应,降低肺纤维化的程度;②ARPD精制液和水煎剂的抗放射性肺损伤疗效相当;③水提醇沉法是ARPD纯化精制的可行的工艺方法.     

止喘灵口服液联合沙丁胺醇治疗儿童喘息性支气管炎的临床研究

目的 探讨止喘灵口服液联合沙丁胺醇治疗儿童喘息性支气管炎的临床疗效。方法 选择2019年4月—20121年4月在周口市中心医院治疗的106例喘息性支气管炎患儿,根据用药的差别分为对照组和治疗组,每组各53例。对照组雾化吸入硫酸沙丁胺醇雾化吸入溶液,0.5 mL/次加入生理盐水2 mL,4次/d;治疗组在对照组基础上口服止喘灵口服液,10 mL/次,3次/d。两组均经1周治疗。观察两组患儿临床疗效,比较治疗前后两组患儿临床症状改善时间,肺功能指标第1秒用力呼气量（FEV₁）、第1秒用力呼气量预计值百分比（FEV₁%）和第1秒用力呼气量占所有呼气量的比例（FEV₁/FVC）,及炎症介质可溶性细胞间黏附分子-1（sICAM-1）、嗜酸细胞阳离子蛋白（ECP）、白细胞介素-6（IL-6）、半胱氨酰白三烯（CysLTs）和白细胞介素-17（IL-17）水平。结果 经治疗,对照组和治疗组总有效率分别为84.91%和98.11%（P<0.05）。经治疗,治疗组患儿临床症状改善时间明显早于对照组（P<0.05）。经治疗,两组患儿FEV₁、FEV₁%、FEV₁/FVC均明显升高（P<0.05）,且治疗组升高更明显（P<0.05）。经治疗,两组血清sICAM-1、ECP、IL-6、CysLTs、IL-17水平均明显下降（P<0.05）,且治疗组下降最明显（P<0.05）。结论 硫酸沙丁胺醇联合止喘灵口服液治疗儿童喘息性支气管炎不但促使患儿症状改善,而且有利于肺功能及促炎因子的改善。     

放射性肺炎方抗大鼠放射性肺纤维化作用机制的研究

目的 探讨放射性肺炎方(ARPD)干预放射性肺纤维化的作用机制。方法 将105只雄性SD大鼠采用随机数字表法分为中药(6 MV X射线,15 Gy单次照射+ARPD,10 ml ·kg^-1 ·d^-1)组、单纯照射组(6 MV X射线,15 Gy单次照射)和对照组,每组35只,分别于第15、30、60、75、90、105、140天各收集5只大鼠肺组织及血液样本,肺组织行常规病理学检查;Western blot及RT-PCR法检测转化生长因子-β1(TGF-β1)、纤溶酶原激活物抑制因子-1(PAI-1)、Ⅲ型胶原(collagen type Ⅲ,CⅢ)蛋白及基因在组织中的动态表达;ELISA法检测血清TGF-β1及血浆PAI-1含量;酸水解法及碱水解法分别检测组织及血清羟脯氨酸(HYP)。结果 受照肺组织病理学检查在各时间点均见炎性反应改变,60 d后出现纤维化,中药组早期炎性反应、后期纤维化均显著轻于单纯照射组。中药组30 d后TGF-β1、PAI-1、C Ⅲ蛋白及基因在肺组织中表达水平低于同期单纯照射组(蛋白:t=2.49~3.74,t=2.63~4.57,t=2.76~3.83;基因:t =2.59~4.33,t=2.83~4.62,t=2.83~3.96,P<0.05),15 d后血浆PAI-1、血清TGF-β1水平低于同期单纯照射组(t =2.85~6.27,t=3.69~5.27,P<0.05),60 d后肺组织及血清HYP水平低于同期单纯照射组(t=3.65~4.40,t=6.56~3.75,P<0.05),且肺组织TGF-β1分别与PAI-1及CⅢ的蛋白(r=0.604、0.759,P<0.05)和基因(r=0.519、0.816,P<0.05)变化水平呈显著正相关。结论 ARPD可通过下调TGF-β1、PAI-1,减少CⅢ的合成干预放射性肺纤维化。     

环糊精及衍生物/药物包合常数的测定方法及其应用

包合常数是决定环糊精包合性质的重要参数。综述环糊精及其衍生物与药物包合物的包合常数的测定方法及其应用，简介近年国内报道的各种β-CD及衍生物-药物包合物的K值。     

虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备与稳定性

目的:研究虾青素-羟丙基-β-环糊精的包合,寻找改善虾青素水溶性和稳定性的方法。方法:利用紫外光谱法研究水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精的包合作用;采用研磨法制备虾青素-羟丙基-β-环糊精包合物,并用红外光谱法验证包合物的形成;于60℃,5 000 lux条件下对包合物进行了稳定性加速实验。结果:在水溶液中虾青素和羟丙基-β-环糊精能够形成摩尔比1∶2的包合物,包合后虾青素的溶解度由0.21 mg/L上升到3.74 mg/L,稳定性提高了约20倍。结论:环糊精包合技术显著提高了虾青素的溶解度和稳定性。