结肠吸收及结肠靶向给药

目的：对目前结肠吸收及其靶向给药方面的研究进行综述。方法：讨论药物结肠吸收特点和结肠靶向给药方法。结果：结肠是多肽药物口服的最佳吸收部位和缓控释制度口服持续吸收的重要部位。结肠靶向制剂可用于结肠局部病患的治疗和多肽药物的口服给药。结论：结肠吸收及其靶向给药是有意义而又有许多有待研究的领域。     

微球制剂的应用研究进展

微球制剂是一种极具潜力的剂型,近年来发展非常迅速,在药学领域有着广泛的应用。其在肿瘤治疗、疫苗免疫、蛋白给药方面都有独特的优势。从靶向和非靶向两个方面对微球制剂的应用进展进行综述,同时简要介绍了微球制剂的一些现有问题及解决办法。     

聚乳酸酮洛芬微球的制备及其体外释放度

制备了生物可降解的材料聚乳酸,用粘度法测定其分子量,并选用Ａ、Ｂ、Ｃ三种不同分子量的聚乳酸为药物的载体,制备了酮洛芬微球（ＡＳ,ＢＳ,ＣＳ）,测定其粒径和体外溶出速率。结果表明催化剂四苯基锡用量增加,所得的聚乳酸分子量增加,而制备酮洛芬微球的聚乳酸分子量越大,其微球粒径越大,溶出速率越小。     

重组人白介素-2吸入给药对小鼠克雷伯肺炎感染的影响

目的研究重组人白介素-2吸入给药对小鼠克雷伯肺炎感染的保护作用。方法小鼠以滴鼻感染法进行感染。感染过程中,以鼻腔插管注入法和皮下注射给予小鼠重组人白介素-2。同时另设正常组、阴性对照组、模型组和阳性对照组(庆大霉素组)。观察各组动物肺病理变化,比较平均死亡时间和一周内死亡率,测定支气管肺泡洗涤液中总蛋白、白蛋白含量,碱性磷酸酶、乳酸脱氢酶活力。结果重组人白介素-2给药组肺病理变化与模型组和阴性对照组相比显著减轻,支气管肺泡洗涤液中总蛋白、白蛋白含量和碱性磷酸酶活力降低。结论吸入重组人白介素-2缓解感染后肺部病理变化, 为研发重组人白介素-2吸入剂提供了依据。     

应用离体牛蛙肺泡膜模型研究胰岛素的肺吸收特性

目的:建立离体牛蛙肺泡膜模型并初步探讨胰岛素的肺吸收机制。方法:建立离体牛蛙肺泡膜模型,对模型的完整性、通透性及影响因素等进行考察,并初步研究胰岛素的肺吸收机制。结果:在4 h内,膜的紧密性和通透性良好,在一定范围内胰岛素透过牛蛙肺泡膜是非浓度、非方向依赖性的,且单体较六聚体透过率高。结论:离体牛蛙肺泡膜模型可作为评价胰岛素肺吸收的体外模型。经比较,单体胰岛素可能比六聚体胰岛素肺吸收好。     

干粉吸入剂空气动力学分散模型的建立和验证

在Weiler干粉粒子聚集体全分散理论模型基础上,以硫酸沙丁胺醇为模型药物,建立了一种更加深入的千粉吸入剂空气动力学分散模型.硫酸沙丁胺醇干粉吸入剂体外沉积试验表明,该模型可预测干粉粒子的空气动力学分散行为,并可结合计算流体动力学,估算干粉吸入剂在吸入装置中的分散及微细粒子分数.     

重组人白介素-2壳聚糖鼻腔黏附微球的制备、评价及对家兔过敏性鼻炎的药效研究

 目的 制备重组人白介素-2（rhIL-2）壳聚糖鼻腔黏附微球。并评价其用于过敏性鼻炎的可能性。方法 采用沉淀方法制备载药微球，并对其外观形态、粒径、Zeta电位、载药量以及体外释放行为进行考察。结果 以相对分子质量较大的壳聚糖制备的微球具有较大的粒径。体外释放实验表明，rhIL-2壳聚糖微球具有一定的缓释效果。黏膜纤毛迁移速率实验显示壳聚糖微球具有黏膜黏附性。家兔过敏性鼻炎实验表明，鼻腔给予该制剂可以缓解过敏性鼻炎症状，减少打喷嚏的发生率并且降低血浆中NO的含量。结论 rhIL-2壳聚糖微球比相同剂量rhIL-2溶液具有更好的效果。     

siRNA肺部给药及其在肺部疾病治疗中的应用

RNA干扰(RNAi)是一种转录后的基因沉默机制,从发现至今已逐渐成为疾病治疗的新手段。小干扰RNA(siRNA)是RNAi过程中的效应分子,已作为药物处于临床研究的不同阶段。以病毒或肺内源性基因为靶点的siRNA在肺部病毒感染、慢性炎症性肺疾病、肺癌等肺部疾病的治疗中显示出了良好的应用前景。siRNA用于肺部疾病的治疗既可以通过注射给药达到病灶部位,也可采取局部给药的方式将siRNA投递至肺部。与注射给药相比,siRNA的肺部给药具有所需剂量少、系统副作用小、直接到达靶部位、核酸酶活性低等优点。以RNAi为策略,通过肺部给药将siRNA局部作用于靶部位,是siRNA治疗肺部疾病的研究热点。文章从肺部疾病的相关靶点出发,介绍了siRNA在肺疾病治疗中的研究进展,总结了当前应对siRNA肺部给药屏障的策略,并根据给药方式的研究情况概括了siRNA肺部给药的发展趋势。     

白介素-2的抗炎作用和免疫调节作用

研究重组人白介素-2(rhI卜2)的抗炎和免疫调节作用。选择小鼠鼠耳肿胀和大鼠足拓肿胀模型研究，hlL-2的抗炎作用；选择碳廓清率实验、迟发性变态反应实验研究rhIL2的免疫调节作用。RhlL-2注射液，剂量为20，10，5，2．5．1．25万u／kg时，对小鼠鼠耳肿胀模型有抑制作用，其中剂量为2．5～5万u／kg时，抑制率最大；剂量为2．5万u／kg时，对大鼠足拓肿胀模型有显著的抑制作用；rhIL-2注射液每日SC用药剂量为10万u／kg，连续给药9d后，可以明显增强小鼠单核吞噬细胞功能；rhIL-2注射液每日SC用药剂量为5万u／kg，连续给药6d后，可明显减轻由免疫抑制剂引起的小鼠迟发性变态反应降低的强度。rhIL-2在一定剂量范围内可以起到抗炎和免疫调节作用。     

重组人干扰素α-1b的稳定性研究

研究重组人干扰素α-1b的稳定性.考察了重组人干扰素α-1b在高温、不同pH值以及喷雾干燥条件下的稳定性,并研究了保护剂的影响.结果加入适宜的蛋白保护剂后重组人干扰索α-1b在高温溶液及喷雾干燥过程中的稳定性可以得到改善,该蛋白药物在酸性和中性条件下较为稳定.因此可以认为重组人干扰素α-1b的稳定性可以通过工艺和处方因素得到提高.