双氯芬酸钠缓释片的研究

<正> 双氯芬酸钠(Diclofenac sodium,双氯灭痛,简称DCF)是一种非甾体抗炎药,该药在胃肠道吸收良好,肝脏首过代谢损失约40—50％,清除半衰期为1.1—1.8小时,一天的剂量为75—100mg之间,适宜制成缓控释制剂。目前,上市的缓控释制剂产品有:北京诺华的Voltaren“扶他林”缓释片,法国Ethypharm的Noreltin胶囊,国产“英太青”缓释胶囊等。     

阿司匹林肠溶片水性包衣技术的研究

从崩解时限、泄漏率及药物稳定性等方面对阿司匹林的有机溶媒包衣和水性包衣进行了比较,实验表明,两种包衣系统均能产生良好的肠溶特性;扫描电镜结果显示,在水性胶乳系统的成膜过程中,单个聚合物粒子已完全融合成均匀、连续的膜,其外观的光滑程度超过了有机溶媒系统。     

高效液相色谱法测定尼索地平缓释微球的载药量

目的　建立高效液相色谱法测定尼索地平缓释微球载药量的方法。方法　色谱柱为C18柱 ,流动相为甲醇 -水 -三乙胺 (80∶2 0∶0 .5 ) ,检测波长为 2 37nm。结果　在 0 .1～ 1.0 μg·ml-1的浓度范围内 ,峰面积对浓度有良好的线性关系 ,日内 RSD ≤2 .9% ,日间RSD≤ 3.6 % ,方法回收率 99.6 %。结论　HPLC法专属性强 ,结果准确。     

盐酸维拉帕米自乳化缓释片的研制及释药行为的探讨

目的：探索固体自乳化释放药系统，研制自乳化缓释片，考察体外释药行为。方法：以盐酸维拉帕米（Verpamil Hydrochloride,VH)为模型药物，以吐温80（Tween80），豆磷脂（sbpc)为乳化剂，以羟丙甲纤维素（HPMC），卡波普（carbopol)为骨架材料，制备自乳化缓释片。结果：以含吐温80和豆磷脂10％，羟丙甲纤维素和卡波普30％的处方乳化效果好，体外释药符合要求。结论：通过调节乳化剂和骨架材料的比例，可以获得理想的自乳化固体缓释制剂。     

灯盏花素大鼠小肠吸收特性的研究

目的 :研究灯盏花素最佳吸收部位和探讨灯盏花素的吸收机理。方法 :采用大鼠在体循环方法研究灯盏花素的小肠吸收和肠壁通透性。结果 :在 5 0～ 40 0ug/ml浓度范围内吸收量与浓度呈线性关系 ,无高浓度饱和现象 ,P值基本保持不变 ;在pH 6 0至pH 7 4范围内吸收不受pH影响 ;在各肠段的百分吸收率和肠壁通透系数均无明显差异 ;促吸剂Tween 80和大豆磷脂对灯盏花素具有明显的促进吸收作用 ;吸收动力学参数为 :ka=0 0 163± 0 0 0 64min-1,ke=0 0 668± 0 0 15min-1。结论 :灯盏花素在大鼠小肠主要以被动扩散方式吸收 ,提高药物溶解度和采用促吸方法提高通透性 ,将能有效地促进灯盏花素的吸收 ,达到提高生物利用度的目的 ;灯盏花素在整个肠段均有吸收 ,可以将灯盏花素研制成缓释片剂     

缓／控释制剂的国外研究动向

８０年代末，制剂研究开始转向新型给药系统。当前，研究最热门的仍为缓／控释给药系统。本文从胃内滞留型给药系统、脉冲式给药系统、结肠定位给药系统及自动调节给药系统４个侧面概述国外研究现状和发展趋势。     

HPLC法分离与检测20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3

20(R)-人参皂苷Rg3是我国21世纪批准的第一个中药单体新药，拥有完全自主知识产权。实验与临床研究表明，人参皂苷Rg3具有抑制肿瘤细胞的增殖、浸润，对抗肿瘤细胞的转移，促进肿瘤细胞凋亡，提高机体免疫能力等作用。目前对于20(S)-人参皂苷Rg3和20(R)-人参皂苷Rg3的抗肿瘤作     

大孔吸附树脂分离纯化刺五加苷D的研究

目的:研究大孔吸附树脂分离纯化刺五加苷D的工艺,制成刺五加粉针剂.方法:采用D101型,NKA-9型,AB-8型3种大孔吸附树脂对刺五加苷D进行吸附纯化,并采用HPLC法,以刺五加苷D含量和收率为参考指标综合评价.结果:D101型,NKA-9型,AB-8型3种大孔吸附树脂吸附方法中静态饱和吸附量以干树脂计分别为11.88mg&#183;g-1、7.92mg&#183;g-1和12.18mg&#183;g-1;静态洗脱吸附率分别为70.1%、55.3%和93.8%;以30%乙醇为洗脱剂,洗脱率最高为92 6%;稳定性试验中第3周期刺五加苷D含量占总固形物总量为27.4%;纯化过程中,温度控制在15℃～25℃.结论:3种纯化方法中,以AB-8型大孔吸附树脂综合性能最好,适合于刺五加苷D的分离纯化.     

胶体金免疫标记技术研究胆酸钠促进结肠吸收胰岛素的机理

目的利用胶体金免疫标记技术，研究促吸剂(胆酸钠和水杨酸钠)促进结肠吸收胰岛素的机制。方法 建立大鼠结肠给药模型，考察胰岛素制剂降糖作用，胶体金免疫标记结肠标本，电镜观察。结果以1 u·kg^-1的剂量给予胰岛素制剂，I(不含促吸剂)使大鼠血糖下降至原来的73.2%，II(含有促吸剂)使大鼠血糖下降至原来的16.4%；胶体金颗粒呈团状、点灶状分布，特异性强，无促吸剂时金颗粒仅分布在细胞间隙，有促吸剂时，在细胞表面和内部均可观察到金颗粒。降糖作用与电镜结果具有良好的相关性。结论在促吸剂作用下，胰岛素分子可在结肠上皮细胞进行转运。     

尼索地平微球的制备

采用溶剂挥发法制备了尼索地平微球 ,考察了制备工艺中影响微球质量的 5个主要因素 ,筛选出较理想的处方和工艺。所得微球形态圆整 ,表面光滑 ,粒径 (18.2± 3.8) μm,载药量 2 1.2 % ,包封率 85 .4 %。