杜仲内生真菌的分离鉴定及其对异甜菊醇的生物转化研究

目的:从植物杜仲的根、茎、叶中分离内生真菌并进行初步鉴定,并研究获得的杜仲内生真菌对异甜菊醇的生物转化活性。方法:采用形态学方法对分离菌株进行鉴定,并对其进行异甜菊醇生物转化活性筛选实验。结果:从健康杜仲的根、茎、叶中分离获得52株内生真菌,属于2纲,2目,4科,10属。其中有4株内生真菌对异甜菊醇具有生物转化活性,分别为交链孢霉Alternaria sp.EL3、瘤座霉Tubercularia sp.ER3、镰孢霉Fusarium sp.EL7及青霉Penicillium sp.ES2。结论:杜仲内生真菌多样性丰富,部分内生真菌对异甜菊醇具有生物转化活性,具有很好的研究和应用价值。     

国内外造影剂的最新研究进展

 目的 笔者将近几年造影剂的发展及研究现状作综述，总结了造影剂的发展趋势，希望有助于从事造影剂的研究者进一步将造影剂用于临床。方法 总结目前国内外造影剂的发展特别是已经得到FDA 批准的各类型造影剂。结果 国内外几种重要的造影剂：磁共振成像造影剂，光学成像造影剂和超声波成像造影剂。发展趋势：双功能甚至多功能，不仅有诊断作用且有治疗效用，特别是对难于发现的疾病及肿瘤等疾病的作用发挥巨大作用。结论 3种主要造影剂已经取得重大进展，将更加广泛应用于临床诊断。     

甲磺酰胺苯乙胺类化合物抗心律失常活性的定量构效关系研究（1）

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对合成的１２个甲磺酰胺类乙胺类化合物的结构进行了计算机分子模拟。根据所得化合物的能量最低构象，计算了其ＶＤＷ体积，偶极矩，总键能，总键角能，总非正则能以及氮原子电荷等值，并对这些化合物进行ＣＮＤＯ／２法量化计算，这些计算结果作为结构参数分别与１２个化合物抗心律失常活性进行相关分析，以逐步回归法建立了两个相关性较好的方程：ｌｇ１／ＭＥＣ＝６．９     

β－苯乙胺N－取代的反应中重排反应的机理研究

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对６个化合物的结构进行计算机分子模拟，根据所得化合物的能量最低构象，计算了键合能、电子总能量、偶极矩、胺基氮原子电荷以及氧原子电荷等值并作为结构参数对反应的反应热进行估算，同时对β－苯乙胺Ｎ－取代反应中的重排反应（反应式（１））进行机理研究，结果认为重排产物Ｎ－（２－苯乙基）Ｎ－（２－羟乙基）－对硝基苯胺４是由Ｎ－（２－苯乙基）－２－（对硝基苯氧基）乙胺３经分子内亲核取代反应所得，此反应可能为Ｓｍｉｌｅｓ重排反应。     

内皮素受体拮抗剂CPU 0213的生物活性及抑制ETA及ETB受体的作用

目的:从合成的77个新化合物中经过生物活性筛选后得到新内皮素受体拮抗剂CPU 0213.方法:采用功能性抑制大鼠去内皮胸主动脉收缩及心肌ETA、ETB亚型放射受体结合实验.结果:CPU0213抑制ETA及ETB受体作用最强,ETA及ETB的pA2分别为(8.52±0.26)及(7.28±0.04),放射受体分析的IC50,ETA及ETB分别为(2.57±1.41)及(95±34) nmol/L.结论:CPU 0213的对受体的作用强度及选择性优于Bosentan(与文献比较).     

甲烷磺酰胺苯乙胺类化合物的合成及抗心律失常活性的研究（Ⅰ）

本文以对硝基苯乙胺及取代苯甲醛为原料，经席夫氏碱还原，Ｎ取代反应、铁粉盐酸还原硝基、甲烷磺酰化五步反应，设计合成了１２个甲烷磺酰胺苯乙胺类衍生物。初步药理研究结果表明，这些化合物显示不同程度的抗心律失常活性，作用强度与Ⅲ类抗心律失常药Ｓｏｔａｌｏｌ相当