表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶介导的信号转导与肿瘤发生发展密切相关，抑制该受体活性可以有效地抑制肿瘤。近年来，许多以此为靶点的新抗肿瘤药物陆续被开发，在多种肿瘤治疗中取得了令人鼓舞的疗效。综述了EGFR的结构和作用以及近年来EGFR酪氨酸激酶抑制剂的研究进展。  

黄酮类化合物的抗肿瘤作用机制研究进展

从作用靶点的角度,介绍近年来黄酮类化合物的抗肿瘤机制研究进展。黄酮类化合物是一类在植物中广泛分布并具有多种生物活性的天然产物,近年来有研究发现,其作用靶点包括周期依赖性激酶、硫氧还蛋白还原酶、基质金属蛋白酶及丝裂原激活的蛋白激酶等。  

抗肿瘤药物新靶点与新药研究

抗肿瘤药物新靶点包括蛋白激酶、细胞周期和凋亡调节基因、蛋白法尼基转移酶、组蛋白去乙酰化酶和端粒酶。综述这些靶点及其相应药物近年来的研究进展。  

卡培他滨的合成

D-核糖经缩酮化、酯化、还原、水解和酰化反应制得1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-β-D-呋喃核糖(7),7与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应,再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,最后水解去除乙酰基得到卡培他滨,总收率约21%。  

拓扑异构酶与抗癌药

ＤＮ拓扑异构酶是一种基本核酶，在与ＤＮＡ有关的遗传功能中显示重要作用。该酶主要包括ＴｐｏⅠ、ＴｏｐｏⅡ两种类型。以ＴｐｏｐⅠ、ＴｏｐｏⅡ为靶分子设计各种酶抑制剂，使其成为抗肿瘤药物，已成为肿瘤化疗研究的新热点。  

抗肿瘤新药伊立替康的合成研究

本文报道了抗肿瘤新药伊立替康的合成工艺，以喜树碱为原料合成了关键中间体7-乙基-10-羟基喜树碱（5），再以苄胺为原料经7步反应合成哌啶基哌啶甲酰氯（7），最后将两部分连接，制得伊立替康，总收率为21.7%。  

血管内皮细胞生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）家族的受体酪氨酸激酶与多种恶性肿瘤的发生、发展及预后等密切相关。近年来，许多以此为靶点的新的抗肿瘤药物和治疗方法陆续被开发。综述了作用于VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂bevacizumab，PTK787，BAY43-9006，SU11248和ZD6474的研究进展。  

天然产物汉黄芩素的研究进展

天然产物汉黄芩素(wogonin)具有广泛的生物活性,如抗氧化、抗炎、神经保护、抗肿瘤和抗病毒活性等,目前引起了国内外学者的广泛关注。本文综述了近年来国内外关于汉黄芩素的植物提取、人工合成、生物活性及其作用机制方面的研究进展。  

共价型蛋白酶体抑制剂的研究进展

泛素-蛋白酶体系统广泛参与细胞的生命过程,在肿瘤的发生和发展过程中起到重要作用,目前已经成为肿瘤化学治疗的一个重要靶点,其抑制剂具有潜在的抗肿瘤活性。蛋白酶体抑制剂根据其与蛋白酶体作用方式可分为共价型和非共价型抑制剂。共价型抑制剂抑制作用强,发展较为迅速;非共价型抑制剂抑制作用较弱,研究相对较少。本文对共价型蛋白酶体抑制剂近年来的研究进展作一综述。  

拓扑异构酶Ⅰ抑制剂研究进展

综述近年来拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的研究进展，分类介绍其抗肿瘤活性以及构效关系，并分析讨论其与靶酶结合作用的特点，旨在为设计、合成与筛选新型拓扑异构酶Ⅰ抑制剂候选化合物提供一定参考。DNA拓扑异构酶Ⅰ是抗肿瘤药的重要靶点，随着对酶的构象及其抑制剂的深入研究，多种高效低毒的化合物被相继发现并进入临床研究阶段，为肿瘤患者带来了希望。