红霉素聚乳酸微球制备工艺的研究

目的 :通过正交设计筛选出制备红霉素聚乳酸微球的最佳工艺。方法 :用正交实验设计优化红霉素聚乳酸微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成 ,及所制备的红霉素聚乳酸微球的平均粒径、粒度分布 载药量 包封率 工艺重现性进行了研究。结果 :红霉素聚乳酸微球的形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合 ,微球的平均粒径为 10 .98± 0 .15mm ,粒径在 5～ 2 0mm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 %± 0 .5 1,包封率为 6 3.5 4 %± 0 .5 8,最佳工艺条件重现性良好。结论 :本研究获得了制备红霉素聚乳酸微球较满意的工艺     

聚乳酸的降解性能及其微球剂的研究

目的 :研究聚乳酸的降解性能和制备聚乳酸红霉素微球。方法 :将聚乳酸薄膜置于模拟体液中水解 ,用正交设计优选微球制备工艺。结果 :分子量高的降解比分子量低的慢 ,消旋聚乳酸的降解比左旋聚乳酸的快。微球形态圆整 ,性质稳定 ,平均粒径为(10 98±0 15) μm ,体外释药符合Higuchi方程 (Q=28 067 +3 8515T1/2,r=0 9834)。结论 :聚乳酸的降解与分子量和构型有关 ,微球具有明显的缓释作用和满足肺靶向药物的要求     

肺靶向红霉素聚乳酸微球的研究

目的　用生物可降解材料聚乳酸 (PDLLA)制备肺靶向红霉素缓释微球 (ERY PDLLA MS)。方法　用正交设计优化微球制备工艺 ,用扫描电子显微镜观察微球表面形态 ,差示扫描热分析确证含药微球的形成。并对所制备的红霉素微球的粒径及其分布、载药量、包封率、工艺重现性、体外释药、稳定性及在体内各组织的分布进行了研究。结果　微球形态圆整 ,且药物确已被包裹在微球中 ,而非机械混合。微球的平均粒径为 11.18μm ,粒径在 5～ 2 0 μm占总数的 94 %以上 ,载药量为 2 4 .16 % ,包封率为 6 3.5 4 % ,最佳工艺条件重现性良好 ,微球在 4℃及 2 5℃放置三个月各方面性质稳定 ,体外释药符合Higuchi方程Q =2 8.0 6 7+3.85 15t1/ 2 (r=0 .9834) ,动物体内实验表明 ,红霉素微球混悬剂较普通注射剂更聚集在肺组织。结论　微球制备工艺稳定 ,具有明显的缓释作用和肺靶向性