可生物降解的注射用药物传递系统研究进展

目的在大量文献的基础上对可注射的体内半固态药物传递系统进行综述 ,指出它们作为局部植入药物传递系统所存在的优、缺点及其前景。方法根据在体内获得固态化的机制不同 ,介绍形成这些系统的不同方法及类型。结果与结论这些系统主要是由可生物降解材料制成的 ,具有生物相容性好、应用方便、可局部给药、延缓药物释放等优点 ,促进了新型药物传递系统的发展     

主动载药法制备盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体

目的制备高包封率的盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体。方法处方前研究测定了药物在不同pH值缓冲液中的溶解度和表观油水分配系数;采用pH梯度进行主动载药。超滤法分离脂质体与游离药物,测定包封率,考察了外水相pH值、孵育温度、药脂比对包封率的影响。结果随pH值的增大,盐酸去氢骆驼蓬碱的溶解度降低,表观油水分配系数增大;采用主动载药法,包封率随脂质体内外相pH梯度的减少而降低,受孵育温度的影响不大,在药脂比小于1∶5时脂质体包封率达到80%以上。结论主动载药法可制得包封率较高的去氢骆驼蓬碱脂质体。     

异丙酚复合氯胺酮静脉麻醉在人工流产术中的应用

目的:探讨异丙酚复合氯胺酮在人工流产术中的应用。方法:选择自愿接受无痛人流术的早孕妇女120例,ASAⅠ-Ⅱ级。经静脉缓慢注入氯胺酮0.2 mg／kg,异丙酚2 mg／kg,视手术时间,追加异丙酚20-50 mg。术中监测ECG、SBP、DBP、HR、SpO2,观察用药过程中的不良反应及麻醉效果。结果:诱导后血压、心率与诱导前比较有明显差异,P<0.05,但仍在正常范围。120例中显效97.5％,有效2.5％,麻醉效果优良率达100％。结论:异丙酚复合小剂量氯胺酮静脉麻醉应用于人工流产术.其效果满意,且安全易掌握,是一种可行的麻醉方法。     

喜树碱类药物传递系统的研究进展

目的对喜树碱类药物的一些特殊传递系统进行综述。方法通过文献检索,以脂质体、微球、聚合物载体等新型的传递系统为主,介绍近几年喜树碱类药物传递系统的研究进展。结果通过一些特殊的传递方法与策略,可以解决喜树碱类药物所存在的溶解度、稳定性、毒性和不良反应等问题。结论随着新的药物传递系统的不断成熟与发展,喜树碱类药物将是十分有潜力的一类抗肿瘤药物。     

辅酶Q10脂质体的制备及质量考察

目的制备辅酶Q10脂质体,并考察其性质.方法采用乙醇注入法制备辅酶Q10脂质体,正交设计优化处方,采用滤膜过滤分离-HPLC法测定脂质体包封率,并测定其Zeta电位和粒径,考察其稳定性.结果按正交设计最优组合制备的脂质体含药量为1.93 g·L-1,包封率为99.2%,Zeta电位为-31.2 mV,平均粒径为163 nm.结论乙醇注入法制得的辅酶Q10脂质体包封率高,粒径小而均一,稳定性较好.     

影响替加氟脂质体包封率的因素

目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。     

透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响

目的 :将临床有效治疗哮喘的小青龙汤剂型改革制成贴片制剂———青龙贴。方法 :采用添加透皮吸收促进剂促进中药有效成分吸收。利用青龙贴的体外释放和皮肤透过实验确定皮肤为药物迁移的限速屏障。对月桂氮酮、丙二醇、冰片、薄荷油 4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :月桂氮酮和丙二醇合用促进效果最优 ,并由实验确定两者最佳促进效果时的浓度。结论 :透皮促进剂对中药透皮同样有促进作用。     

冻融法制备5-氟尿嘧啶脂质体及其稳定性考察

采用反相蒸发法制备 5 氟尿嘧啶脂质体制剂 .结合冻融法 ,可使 5 氟尿嘧啶的包封率达(45 31± 0 2 0 85 ) % .离心加速实验和 ζ电位的测定进一步验证了冻融法可使脂质体稳定性提高 .     

反相微乳制备的影响因素考察及处方优化

目的:考察油相、乳化剂和药物对反相微乳形成的影响。方法:采用伪三元相图法,考察乳化剂为司盘-80/吐温-80,模型药为胸腺五肽,油相为长链甘油酯、中链甘油酯、非甘油酯等各因素不同组成对反相微乳形成的影响,筛选最优处方。结果:以中链甘油酯为油相制得的反相微乳具有最大的W/O区域面积;确定最终处方为蒸馏水/司盘-80/吐温-80/辛癸酸三甘油酯(2∶3∶6∶9),胸腺五肽溶于水相中较宜。结论:乳化剂及油相组成、药物均对反相微乳的形成有影响,实际制备中应对各因素水平进行优化。     

氧化苦参碱的理化常数

目的测定氧化苦参碱的溶解度、解离常数(pKa)、油水分配系数(P)等理化常数,指导药物剂型的合理设计。方法按《中华人民共和国药典》中溶解度的测定方法测定氧化苦参碱在不同溶剂中的近似溶解度;采用电位滴定法、分光光度指示剂法测定氧化苦参碱的pKa值;采用摇瓶法测定氧化苦参碱在不同pH下的表观油水分配系数。结果氧化苦参碱在水、0.15 mol.L-1柠檬酸、0.15 mol.L-1碳酸钠溶液、甲醇、氯仿中溶解良好,在质量分数为20%的氢氧化钠溶液、石油醚和乙酸乙酯中溶解度都很低;电位滴定法、分光光度指示剂法测得的氧化苦参碱pKa分别为6.98、6.71;氧化苦参碱表观油水分配系数随着pH值的增加而增加,其真实油水分配系数为0.2。结论氧化苦参碱是一个亲水性很强的弱碱性药物。