可生物降解的注射用药物传递系统研究进展

目的在大量文献的基础上对可注射的体内半固态药物传递系统进行综述 ,指出它们作为局部植入药物传递系统所存在的优、缺点及其前景。方法根据在体内获得固态化的机制不同 ,介绍形成这些系统的不同方法及类型。结果与结论这些系统主要是由可生物降解材料制成的 ,具有生物相容性好、应用方便、可局部给药、延缓药物释放等优点 ,促进了新型药物传递系统的发展     

主动载药法制备盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体

目的制备高包封率的盐酸去氢骆驼蓬碱脂质体。方法处方前研究测定了药物在不同pH值缓冲液中的溶解度和表观油水分配系数;采用pH梯度进行主动载药。超滤法分离脂质体与游离药物,测定包封率,考察了外水相pH值、孵育温度、药脂比对包封率的影响。结果随pH值的增大,盐酸去氢骆驼蓬碱的溶解度降低,表观油水分配系数增大;采用主动载药法,包封率随脂质体内外相pH梯度的减少而降低,受孵育温度的影响不大,在药脂比小于1∶5时脂质体包封率达到80%以上。结论主动载药法可制得包封率较高的去氢骆驼蓬碱脂质体。     

异丙酚复合氯胺酮静脉麻醉在人工流产术中的应用

目的:探讨异丙酚复合氯胺酮在人工流产术中的应用。方法:选择自愿接受无痛人流术的早孕妇女120例,ASAⅠ-Ⅱ级。经静脉缓慢注入氯胺酮0.2 mg／kg,异丙酚2 mg／kg,视手术时间,追加异丙酚20-50 mg。术中监测ECG、SBP、DBP、HR、SpO2,观察用药过程中的不良反应及麻醉效果。结果:诱导后血压、心率与诱导前比较有明显差异,P<0.05,但仍在正常范围。120例中显效97.5％,有效2.5％,麻醉效果优良率达100％。结论:异丙酚复合小剂量氯胺酮静脉麻醉应用于人工流产术.其效果满意,且安全易掌握,是一种可行的麻醉方法。     

喜树碱类药物传递系统的研究进展

目的对喜树碱类药物的一些特殊传递系统进行综述。方法通过文献检索,以脂质体、微球、聚合物载体等新型的传递系统为主,介绍近几年喜树碱类药物传递系统的研究进展。结果通过一些特殊的传递方法与策略,可以解决喜树碱类药物所存在的溶解度、稳定性、毒性和不良反应等问题。结论随着新的药物传递系统的不断成熟与发展,喜树碱类药物将是十分有潜力的一类抗肿瘤药物。     

冻融法制备5-氟尿嘧啶脂质体及其稳定性考察

采用反相蒸发法制备 5 氟尿嘧啶脂质体制剂 .结合冻融法 ,可使 5 氟尿嘧啶的包封率达(45 31± 0 2 0 85 ) % .离心加速实验和 ζ电位的测定进一步验证了冻融法可使脂质体稳定性提高 .     

影响替加氟脂质体包封率的因素

目的考察各因素对替加氟脂质体包封率(EN)的影响。方法在单因素考察的基础上,采用均匀设计法进行优化实验。结果替加氟脂质体最佳制备工艺为:磷脂质量分数为4.00%、磷脂与胆固醇的质量比为6.00∶1.00、药脂的质量比为1.00∶8.40、pH值为7.40、水化温度为40℃、水化时间为60 min。优化后的包封率为37.5%。结论药脂质量比和磷脂质量分数对替加氟脂质体包封率的影响最大。     

尼莫地平前体脂质体的制备及其质量评价

目的制备尼莫地平前体脂质体,并进行质量评价,以期得到高效、低毒和稳定的尼莫地平新剂型。方法采用叔丁醇-水共溶剂冻干法制备尼莫地平前体脂质体,考察了影响药物包封率的因素,并对重建脂质体的药物含量、包封率、粒径、Zeta电位、溶血性及稳定性进行考察。结果磷脂浓度、表面电荷是影响尼莫地平脂质体包封率的主要因素。尼莫地平脂质体包封率大于98%,平均粒径为57 nm,Zeta电位小于-20 mV,无溶血性,稳定性好。结论采用叔丁醇水共溶剂冻干法获得了高包封率、粒径均一、无溶血性、稳定的尼莫地平前体脂质体制剂,可用于静脉注射给药。     

辅酶Q10脂质体的制备及质量考察

目的制备辅酶Q10脂质体,并考察其性质.方法采用乙醇注入法制备辅酶Q10脂质体,正交设计优化处方,采用滤膜过滤分离-HPLC法测定脂质体包封率,并测定其Zeta电位和粒径,考察其稳定性.结果按正交设计最优组合制备的脂质体含药量为1.93 g·L-1,包封率为99.2%,Zeta电位为-31.2 mV,平均粒径为163 nm.结论乙醇注入法制得的辅酶Q10脂质体包封率高,粒径小而均一,稳定性较好.     

共溶剂冻干法制备环糊精包合物中叔丁醇残留量影响因素考察

为考察共溶剂冻干法制备环糊精包合物中叔丁醇残留量影响因素，优化处方和工艺，有效控制叔丁醇残留量，本文采用气相色谱法测定冻干样品中叔丁醇残留量，通过调整共溶剂中叔丁醇浓度、环糊精种类、样品分装量、冷冻方式及二次干燥时间，以确定影响叔丁醇残留量的主要因素。结果表明，无定形的包合材料、低的叔丁醇浓度和快速的冷冻方式是导致残留量高的主要因素，而退火是一种很好的降低叔丁醇残留量的技术，二次干燥时间对叔丁醇残留量无明显影响。因此，为保证较低的叔丁醇残留量，制备时宜选择适宜的包合材料、共溶剂浓度和冻干工艺。     

吲达帕胺前体药物脂质体的制备

目的：对吲达帕胺进行前体修饰，并对该前体进行脂质体包封。方法：通过吲达帕胺末端游离氨基与月桂酰氯进行酰化反应，在其上修饰一条长的碳链制成月桂酰吲达帕胺，通过^1H—NMR对其进行了化合物结构的确证，分散介质中加入适量的二价阳离子Ca^2＋，用乙醇注入法制备月桂酰吲达帕胺脂质体。结果：脂质体对吲达帕胺包封率从10％以下提高到对月桂酰吲达帕胺的90％以上。结论：吲达帕胺末端游离氨基的长碳链修饰，能极大地提高脂质体对该药物的包封率。