穿膜肽TAT和脑肿瘤靶向肽T7双修饰脂质体的制备和体外靶向性评价

本文旨在制备T7肽和穿膜肽TAT双修饰的脂质体(T7 and TAT dual modified liposomes,T7-TAT-LIP)用于血脑屏障和脑肿瘤细胞双级靶向药物递送。研究以CFPE为荧光探针,T7修饰的PEG-DSPE、TAT修饰的PEG-DSPE、卵磷脂、PEG-DSPE和胆固醇为材料,采用成膜水化法制备脂质体,对T7浓度、TAT浓度、连接T7和TAT的PEG长度进行优化,表征其粒径、zeta电位、形态和稳定性。以b End.3细胞和C6细胞为模型,考察T7-TAT-LIP的细胞摄取能力,表征其穿过血脑屏障和脑肿瘤细胞靶向能力。结果表明,T7用量为脂质的6%、修饰T7所用PEG链长为2000、TAT用量为脂质的0.5%、修饰TAT所用PEG链长为1000时所得到的双修饰脂质体被C6细胞摄取能力最强。优化后T7-TAT-LIP粒径为118 nm,zeta电位为-6.32 m V,透射电镜下形态圆整。脂质体在PBS中较为稳定,37℃放置24 h,浊度和粒径无明显变化;4~8℃放置1个月,粒径和PDI无明显变化。在不同时间点,b End.3和C6细胞摄取T7-TAT-LIP的强度均高于单配体修饰脂质体,且随着孵育时间提高,摄取浓度逐渐提高。这些结果说明,双修饰脂质体具有血脑屏障和脑肿瘤细胞双级靶向能力,且效果优于单配体修饰脂质体。     

拉帕替尼白蛋白纳米粒冻干粉针的制备与表征

目的 制备和表征拉帕替尼白蛋白纳米粒,并优化冻干粉针的工艺.方法 将拉帕替尼与白蛋白在体外结合后,用卵磷脂分散即得拉帕替尼白蛋白纳米粒;采用粒径仪和冷冻透射电镜进行表征;采用单因素和正交设计对冻干粉针的工艺和支架剂进行优化.结果 该纳米粒只需通过简单的搅拌、旋转蒸发即可得到,工艺简便;粒径为66.8 nm,Zeta电位约20 mV,经电镜表征证明该纳米粒为明显的核壳结构;6％牛血清白蛋白作为冻干支架剂的效果最好,冻干复溶后粒径约110 nm.结论 成功制备了拉帕替尼冻干粉针,其具较好的复溶效果.     

冰黄肤乐凝胶剂的制备及其止痒作用的研究

<正>冰黄肤乐软膏处方由大黄、姜黄、硫黄、黄芩、甘草、冰片和薄荷脑组成,功能为清热燥湿、活血祛风、止痒消炎,主要用于湿热蕴结或血热风燥引起的皮肤瘙痒;神经性皮炎、湿疹、足癣及银屑病等瘙痒性皮肤病,原方以软膏剂形式用于临床多年,疗效确切,用药安全。因原制备工艺采用原粉直接入药,药材粉末与基质混合涂抹于皮肤,有效成分逸出慢,影响药效,易于堵塞皮肤毛孔,舒适感较差,患者顺应性差。本品通过对原处方中的药材有效