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2,5-二甲基-2,5-己二醇经氯代后与苯进行Friedel-Crafts反应制得1,2,3,4-四氢-1,1,4,4-四甲基萘,再经硝化、还原、与4-氯甲酰基苯甲酸甲酯缩合、水解制得他米巴罗汀,总收率约20%. 相似文献
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口服氟尿嘧啶类抗癌药的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
消化道肿癌为常见的恶性肿瘤,在我国有很高的发病率,尤其是结肠癌的发病率近年来有明显增高的趋势。5-氟尿嘧啶一直是临床治疗消化道肿瘤的道选药物,但由于5-氟尿嘧啶在体内的滞留时间短,不适于口服给药,临床常经静脉给药,导致一系列严重毒副反应。本文分析了其在体内的代谢特点和影响因素,以及产生毒副作用的原因,介绍了近年来为提高疗效、降低毒性而设计和研制的一系列口服氟尿嘧啶类前药和复方制药,为制药工业新产品选题和临床合理用药提供有益参考。 相似文献
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本文报道了~3H-抗瘤酮A10经1次灌胃及静脉注射后在鼠体内的药物动力学研究。实验给出了有关动力学参数,如t1/2β 16.5±3.5h,Vd61.42ml,β0.0435±0.0090h~(-1),α为0.1953±0.0745h~(-1);建立了数学模型;其血药浓度—时间曲线符合双室模型。抗瘤酮A10在体内分布以肝、肾、胃、生殖器、膀胱最高;在脂肪、肠、肌肉和脑中亦有较高浓度。 相似文献
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抗瘤酮A10的酸酐交换法合成 总被引:2,自引:1,他引:1
抗瘤酮A_(10)(1)的合成,作者曾作过报道[本刊1988,19:198]。由于国内的L-谷酰胺(L-谷氨酸-5-酰胺)价格昂贵,来源困难,不适于生产。我们对合成工艺作了进一步改进,用价格便宜、来源方便的谷氨酸单钠盐(味精)代替L-谷酰胺,经缩合,酸酐交换和氨解三步反应合成了抗瘤酮A_(10),总收率12.3%。最后氨解一步,收率尚不满意。路线如下: 相似文献
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肝癌干细胞(liver cancer stem cells,LCSC)在肝癌的发生发展过程中起重要作用。LCSC 具有自我更新和肿瘤起始能力,并且处于静息期、慢生长阶段或低分化状态,与肝癌耐药、复发、转移等关系密切。为研究 LCSC 的生长特点,可以通过特异性标志物分选法鉴别分选 LCSC。早期研究表明,细胞表面抗原分子 CD133、细胞黏附分子免疫球蛋白(CD90、CD44、CD24)、上皮细胞黏附分子(epithelial cell adhesion molecule,EpCAM)等均可作为 LCSC 的特异性标志物。近年发现肝癌中表达氨肽酶 N (aminopeptidase N,APN,CD13)的细胞具有干细胞的生物学特性,认为 CD13可作为 LCSC 的特异性标志物。本文将介绍 CD13的结构和主要功能、LCSC 的来源和鉴别、CD13+细胞在肝癌中的作用以及联合用药治疗肝癌等。 相似文献
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5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)是一种阻止肿瘤细胞嘧啶类核苷酸形成的抗代谢药物,其抗肿瘤作用疗效确切并一直作为治疗胃癌、直肠癌、乳腺癌等的首选药物。但5-氟尿嘧啶的半衰期短、选择性较差、骨髓抑制和胃肠道等不良反应限制了其广泛应用。因此,多年来研究者一直致力于探索研究疗效高、毒副作用低的氟尿嘧啶类衍生物,特别是其1位和3位氮原子上取代的氟尿嘧啶衍生物的研究。本文对5-FU的代谢过程以及目前国内外N1,N3氟尿嘧啶衍生物的研究进展进行综述和评论,以期为5-FU进一步的结构修饰提供参考。 相似文献