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精氨酸-天冬氨酸抗涎腺腺样囊性癌实验性肺转移的研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 研究精氨酸-天冬氨酸(Arg-Asp,RD)抗涎腺腺样囊性癌实验性肺转移(salivary adenoid cystic carcinoma lung metastation,SACC-LM)的作用。方法 观察不同剂量、不同时间RD灌胃对SACC-LM的影响。结果30mg/kg和120mg/kgRD灌胃可抑制SACC-LM的形成;7.5mg/kg、30mg/kg、120mg/kgRD灌胃均可延长SACC-LM鼠的生存期。结论 RD毒性小、可经口给药,具有抗SACC-LM的作用。 相似文献
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蛋白质及多肽的液相色谱-电喷雾离子化质谱研究进展 总被引:4,自引:0,他引:4
蛋白质及多肽的液相色谱电喷雾离子化质谱研究进展徐友宣彭师奇(北京医科大学生源药物化学中德联合实验室,北京100083)多肽及蛋白质药物对临床的重要性,已引起各国药物化学界的广泛重视。在多肽或蛋白质药物的结构研究中,MS研究有重要价值。例如FABM... 相似文献
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给大鼠异丙肾上腺素(30 mg·kg~(-1).d~(-1)·sc)造成心肌损伤的模型上.用合成的纤维蛋白原降解肽片断——肽6A(50μmol·kg~(-1)·d~(-1))治疗.可明显减轻由异丙肾上腺素引起的心肌损伤.抑制心肌肌酸磷酸激酶、α-羟丁酸脱氢酶、乳酸脱氢酶和谷草转氨酶的漏出.降低血浆纤维蛋白原的含量.阻止异丙肾上腺素引起的心肌组织钙聚积.表现了明显的心肌保护作用。提示肽6A可能对于缺血性心脏疾病的治疗具有潜在临床应用价值。 相似文献
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血小板聚集是正常止血的要素,并依赖于膜糖蛋白Ⅱ_b/Ⅲ_a(GPⅡ_a/Ⅲ_a)复合物与血浆粘附糖蛋白(包括纤维蛋白原 von Willebrand 因子和 fibronectin)的相互作用。研究 GPⅡ_b/Ⅲ_a 受体与纤维蛋白结合确定了在介导其自身与 GP Ⅱ_b/Ⅲ_a 接触的纤维蛋白分子中存在两种不同的氨基酸序列。其中一种序列是 Arg-Gly-Asp(RGD),该序列不仅出现在纤维蛋白 Aα链中,也出现在 fibronectin 和 von Willebrand 因子中。为了阐明其生物学效应本文合成了RGDS,并进行了与抗栓有关的生物学评价。本研究提供的数据证实 RGDS 明显抑制 PAF或 ADP 诱发的血栓形成(对 PAF 诱导的血小板聚集抑制率为67%,RGDS 浓度为9.6×10~(-7)mol/L;对 ADP 诱导的血小板聚集抑制率为87%,RGDS 浓度为9.6×10~(-7)mol/L)。该观察与 RGDS 延缓血栓形成的发现相符。虽然 RGDS 对 ADP 比对 PAF 更敏感但它对 PAF 的抑制仍十分明显这些结果均属首次报道。本研究进一步揭示了 RGDS 有舒血管作用,而且它对大鼠主动脉肌条的舒张作用不可忽视(与对照相比1×10~(-5)mol/L 的 RGDS 在 NE 处理的鼠动脉肌条上的舒张幅度为8.08±5.0%,P<0.05)。对组织内 cGMP 的累积水平(与对照相比1±10~(-5)mol/L 的RGDS 引起 cGMP 水平增高4.68±1.9pmol/mg,P<0.05)研究结果表明,提高体内 cGMP 的水平可能是 RGDS 发挥生物学作用的机制之一。RGDS 的舒血管和抗血小板聚集两种作用均可作为设计与合成新型抗栓剂的实验依据。 相似文献
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雌二醇对肿瘤部位有特别的亲和力 ,例如以雌二醇为载体苯丁酸氮芥就能够选择性地聚集在肿瘤部位并显示强抗肿瘤作用。在报道过的雌二醇载体中 1 甲基 3 羟基 1 ,3,5 ( 1 0 ) ,9( 1 1 ) 雌甾四烯 1 7 酮( 1 )的特点是对肿瘤部位的亲和力高和雌激素活性低。为了满足对雌二醇载体的需求 ,通过 1 1 α 羟基雄甾 1 ,4 二烯 3,1 7 二酮 ( 2 )和雄甾 1 ,4,9( 1 1 ) 三烯 3,1 7 二酮 ( 3)的硝甲基化和硝乙基化制备重要的雌二醇载体。用乙二胺作催化剂回流 2和硝基甲烷 ,使硝甲基化选择性地发生在 1 7位羰基以 60 %收率生成1 1α 羟基 1 7 硝基甲烯雄甾 1 ,4 二烯 3 酮 ,3位羰基不参与反应。采用相同的操作使 2和硝基乙烷以 2 3%收率生成 1 1α ,1 7β 二羟基 1 7α 乙基雄甾 1 ,4,8( 1 4) 三烯 3 酮 ,3和 1 7位羰基都不参与反应。在对甲苯磺酰氯存在下使 2以 94%收率转化为 1 1α 对甲苯磺酰氧基雄甾 1 ,4 二烯 3,1 7 二酮 ( 4 )。 90℃在醋酸钾和醋酐存在下使 4发生消除反应 ,以 80 %收率生成 3。发现 3和硝基甲烷回流 ,期间蒸去至少 1 0 %硝基甲烷 ,残留物再用乙二胺处理 ,然后回流 1h可以以 96%收率得到 1。若将 3、硝基甲烷及乙二胺的混合物简单回流 ,则以 45 %收率得到 1 7 硝基甲烯 雄甾 1 ,3,1 1 相似文献
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含Arg-Arg寡肽的液相合成及活性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
Arg-Arg二肽的胍基可以为NO合成酶利用,产生NO样舒血管效应.Arg-Arg的羧端用-CH_3封闭,活性降低.Arg-Arg的两个α-氨基用丙二酰基或丁二酰基封闭,活性进一步降低,为了观察Arg-Arg的氨端用氨基酸封闭可能造成的影响,本文合成了Leu-Arg-Arg和Ser-Leu-Arg-Arg两种寡肽,测定了它们的抗血小板聚集作用和血管舒张作用.结果表明,Arg-Arg的氨端用氨基酸或寡肽封闭,对舒血管作用无反面影响。合成的两种寡肽还可以有效地抑制ADP诱导的血小板聚集.实验表明,设计抗血栓寡肽时,羧端引入Arg-Arg二肽可能会有益处. 相似文献
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NO与缺血及缺血再灌注引起的脑损伤之间的相关性 ,以及缺血性脑损伤和缺血再灌注性脑损伤与血栓形成及血栓溶解之间的相关性 ,使得在药物设计中综合考虑自由基清除和溶栓变得十分重要。考虑到咪唑啉在清除自由基方面的特殊能力以及寡肽 (ARPAK、GRPAK和QRPAK)的确切溶栓能力 ,通过6步反应以 2 7%的总收率把 [1 ( 1’ ,3’ 二氧 4’ ,4’ ,5’ ,5’ 四甲基咪唑啉 2 基 )苯基 4 基 ]氧乙酸 ( 1 )引入到ARPAK、GRPAK和QRPAK的N端 ,制备了ARPAK、GRPAK和QRPAK修饰的咪唑啉 2a c。ESR测定表明 2a c给出与 1一样的谱图 ,是稳定的自由基。体外自由基清除实验、体外优球蛋白溶解实验和体内血栓溶解实验表明这种化学组合确实可以实现活性组合。例如作为H2 O2 清除剂 2a c和 1的EC50 分别为 98.1、95 .4、94.2和 1 0 0 .0 μmol/L。作为·OH清除剂 2a c和 1的EC50 分别为 98.1、95 .4、94.2和1 0 0 .0 μmol/L。作为NO清除剂 2a c和 1的EC50 分别为 89.1、92 .3、91 .8和 91 .2 μmol/L。与 1相比大多数情况下自由基清除活性都呈增加趋势。给予 1 0 .0 μmol/L 2a c、1、UK和NS后血栓减重分别为( 1 9.91± 3.5 9)mg、( 1 9.70± 3.76)mg、( 2 8.85± 3.80 )mg、( 1 5 .89± 2 .5 3)mg、( 2 5 .40± 2 .5 0 )mg? 相似文献
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