细胞色素P4502D6＊10多态性对术后患者体内曲马多药动学特征的影响

目的研究细胞色素P450（CYP）2D6＊10多态性对患者手术后应用曲马多止痛后体内曲马多药动学特征的影响。方法45例患者于手术后首次静脉注射曲马多100mg,随后采用LC—Ms法测定曲马多及其代谢物O-去甲基曲马多（M1）的血浆浓度,采用非房室模型法计算曲马多和M1的主要药动学参数（AUC、CL、t1／2、MRT、ρmax和tmax）。采用聚合酶链反应一限制性片段长度多态性（PCR．RFLP）技术检测患者的CYP2D6＊10基因型,即野生型、杂合子和突变型。结果45例患者中CYP2D6＊10等位基因的发生频率为51％。与野生型比较,突变型患者体内曲马多的t1／2、MRT延长,AUC增大,CL减少（P均〈0．05）。结论CYP2D6＊10基因多态性对术后患者体内曲马多的药动学特征有显著影响。     

氟康唑防治结核病合并深部真菌感染的临床研究

目的观察氟康唑防治结核病合并深部真菌感染的临床效果及安全性,并对防治的合理性作出评价。方法采用回顾性队列研究,将122例患者分为两组,其中目标治疗组68例,确定为深部真菌感染后选用氟康唑治疗,经验治疗组54例,发现临床疑似深部真菌感染即用氟康唑治疗,剂量与用法与目标治疗组相同。结果两组总有效率分别为54.4%、79.6%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);两组患者的病死率分别为5.9%、5.6%,不良反应发生率分别为2.9%、1.9%,两组比较差异无统计学意义。结论经验性预防应用氟康唑可以较快地缓解症状,缩短治疗时间,安全性较高,降低死亡率。     

利福平脂质体温敏型原位凝胶的制备及其体外释药特征研究

目的 制备利福平脂质体温敏型原位凝胶,并对其体外性质进行研究。方法 采用薄膜分散法制备利福平脂质体,并对利福平脂质体进行表征研究;以泊洛沙姆188、泊洛沙姆407为凝胶基质,制备利福平脂质体温敏型原位凝胶;以无膜溶出模型研究温敏型原位凝胶体外累积溶蚀率;采用透析袋法分析药物体外释放情况。结果 制备的利福平脂质体平均粒径、聚分散指数、Zeta电位、包封率和载药量分别为(149.0±5.67)nm、0.275±0.056、-(29.8±1.59)mv、(79.6±2.67)%,(18.6±0.25)%;利福平脂质体温敏型原位凝胶的胶凝温度为(34.3±0.6)℃。体外溶蚀曲线和体外释药曲线均符合零级动力学特征。结论 利福平脂质体温敏型原位凝胶的制备工艺简单易行,体外释放显示其有很好的缓释作用。     

3种抗冠心病药物治疗冠心病心绞痛的药物经济学研究

目的评价3种植物药治疗冠心病心绞痛的成本．效果。方法235例患者分为A、B、C组,分别给予天保宁、地奥心血康、黄扬宁片进行治疗,观察其疗效井进行成本．效果分析。结果3种药物的成本分别是111．6、86．4、79．2元;总有效率分别是87．06％、65．75％、67．53％;成本。效果比分别是1．28、1．31、1．17;A、B组相对C组的增量成本．效果比分别是1．66、4．04。结论天保宁是冠心病心绞痛的较佳治疗药物。     

苦瓜的药用研究概况

对苦瓜进行了本草考证,综述了苦瓜的生药鉴定、化学成分及药理作用,并根据苦瓜的药理作用,对其今后的研究工作提出了初步设想。     

左旋氨氯地平药物经济学研究

高血压是世界最常见的心血管疾病,随着人民生活水平的不断提高和人口日益老龄化,高血压的发病率呈逐年上升趋势。高血压控制不佳导致的脑血管意外、心力衰竭和肾功能衰竭的发生率和死亡率居于首位,故高血压治疗尤为重要。随着科学的发展,治疗高血压的品种不断增加,药物的疗效不     

RP-HPLC测定自微乳中雷公藤甲素的含量

正雷公藤甲素(triptolide,TP)是从雷公藤中提取分离到的环氧化二萜内酯化合物,是各种雷公藤制剂的主要活性成分,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤和抗生育等多种药理作用~([1])。但雷公藤甲素存在水溶性差,对胃肠道刺激性大,生物利用度不高等问题。自微乳释药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)是由药物、油相、表面活性剂和助     

异烟肼温敏型原位凝胶处方优化、体外释放及药代动力学分析

目的通过优化处方制备新型异烟肼温敏型原位凝胶,并研究新制备的异烟肼温敏型原位凝胶的体外释放能力及药代动力学特征。方法使用冷溶法制备异烟肼温敏型原位凝胶,以泊洛沙姆407（P407）和泊洛沙姆188（P188）为影响因素,以胶凝温度为指标,采用星点设计-响应面法优化凝胶处方。利用液相色谱串联质谱法（LC-MS/MS）测定优化处方制备的异烟肼原位凝胶中异烟肼质量浓度,检测胶凝温度及体外溶蚀时间,并采用透析袋法考察其体外释放特性。采用小鼠活体成像实验,观测凝胶安全性、体内定位及缓释特点;测定不同给药时间点大鼠血浆异烟肼质量浓度,分析异烟肼原位凝胶在大鼠体内的药代动力学特点。结果星点设计-响应面法确定的最优处方中P407和P188的质量分数分别为25.0％及3.5％。异烟肼水溶液在60min时药物已基本释放,累积释放百分率为94.40%;优化处方后制备的异烟肼温敏型原位凝胶在30min时累积释放百分率为55.18%,120min后释药曲线渐趋平稳,累积释放百分率为81.90%,300min时累积释放百分率为84.35%。小鼠给药后0、0.5、1、2、4、7、72h活体成像实验结果表明,给药后72h凝胶组荧光信号仍较强,在给药部位的滞留时间明显长于水溶液组;凝胶黏附定位准确,未出现脱落情况,安全性较好。两组大鼠体内异烟肼药物浓度在给药后0.5h达峰,凝胶组异烟肼峰值为（40.28±0.43）mg/L,水溶液组为（6.35±0.63）mg/L,前者是后者的6.3倍;随着给药时间延长,两组小鼠体内异烟肼质量浓度均逐渐降低。结论优化处方后制备的异烟肼温敏型原位凝胶体外释放良好,药物维持时间长,可能对支气管结核具有较好的治疗效果。     

苦参碱类药物新型给药系统的研究进展

苦参碱类药物主要包括苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱等一类独特的生物碱[喹里西啶生物碱,也称羽扇生物碱（tetracyclo-quinolizindine alkaloids）]。苦参碱首先在1958年被分离确认,此后几十年里,陆续从苦参中发现氧化苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。这些生物碱均具有较好的生物活性,但目前临床上仅有肌注型苦参碱注射液及以氧化苦参碱为主要成分的苦参素注射液应用于慢性肝炎,同时也存在着生物利用度不高、不良反应多等问题。因此,如何减少苦参碱类药物的不良反应,提高其生物利用度并实现其缓控释及靶向作用,已经成为研究热点。本文对苦参碱类药物近几年来的新型给药系统的研究进展进行综述。     

LC-MS/MS法同时测定曲马多和代谢物O-脱甲基曲马多的血药浓度及其药动学研究

目的:建立同时测定术后患者应用曲马多后的曲马多和活性代谢物O-脱甲基曲马多(M1)血药浓度的方法。方法:血浆样品50μl以乙腈溶液150μl(含内标氟康唑)沉淀蛋白处理后,采用液-质联用(LC-MS/MS)法进样测定,色谱柱为Zorbax SB-C18,流动相为0.1%甲酸-5 mmol/L乙酸铵溶液-0.1%甲酸乙腈溶液(梯度洗脱);用于定量分析的离子反应m/z分别为曲马多264.2→58.6、M1250.0→58.6、氟康唑307→220。结果:2种待分析物血药浓度均在5¹ 000 ng/ml范围内线性关系良好,日内、日间RSD均<10%;方法回收率分别为92.26%1 000 ng/ml范围内线性关系良好,日内、日间RSD均<10%;方法回收率分别为92.26%¹00.01%、88.45%100.01%、88.45%¹00.60%。结论:本方法准确、快速、灵敏,可用于曲马多和M1的血药浓度测定及药动学研究。