脑啡肽酶抑制剂消旋卡多曲的药理及临床评价

消旋卡多曲是一种脑啡肽酶的抑制剂，临床主要用于治疗成人急性腹泻及1月以上婴儿和儿童的腹泻。现对其药理作用、药动学及临床评价进行综述。     

毛细管气相色谱法分析枸杞子及其制剂中有机氯农药残留

 目的建立毛细管气相色谱法同时测定枸杞子及其制剂中有机氯农药六六六、滴滴涕、五氯硝基苯等9个组分残留。方法采用SE-54弹性石英毛细管(0.32 mm×30 m,25μm)色谱柱,进样口温度为230℃；检测器温度300℃。不分流进样,程序升温,电子捕获检测器,高纯度氮气为载气,外标法定量。结果9种有机氯农药在1～100μg·L^-1内线性关系良好。枸杞子及其制剂中9种有机氯农药的加样回收率为86.8%～108.8%,相对标准偏差为2.24%～7.02%。各种农药的最低检出限范围为0.02～0.15μg·L^-1。结论该方法操作简便、快速、灵敏、准确,适于批量样品的测定。     

GC—MS法应用于丙二醇的质量控制及二甘醇检查

目的：建立丙二醇的质量控制和二甘醇检查的方法。方法：应用气相色谱-质谱联用仪（GC—MS）对丙二醇和二甘醇同时进行分析；色谱柱起始温度40℃，维持时间5min，以20℃·min^-1速率升至80℃，维持1min．再以30℃·min^-1升至250℃，维持5min，不分流进样，通过监测总离子流色谱图以及色谱峰的质谱图，对丙二醇、杂质以及二甘醇进行检测。结果：该方法对丙二醇和二甘醇都具有良好的专属性、灵敏度和精密度。结论：该方法能用于丙二醇的质量控制和其中的二甘醇的检查。     

RP-HPLC法测定甲磺酸帕珠沙星及有关物质

目的建立甲磺酸帕珠沙星的RP-HPLC含量测定及有关物质检测方法.方法采用C18柱(5μm,4.6mm×250mm),流动相为乙腈-磷酸三乙胺水溶液(含0.5%磷酸,1%三乙胺)(5248),检测波长为254nm.结果甲磺酸帕珠沙星在1.0～200μg@mL-1浓度范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(r=0.9997),平均回收率为(99.3±0.56)%.结论本法简便,专属性及重现性好,可用于测定甲磺酸帕珠沙星含量及有关物质.     

固相萃取/GC/MS测定金银花中有机磷农药残留量

 目的建立固相萃取/GC/MS测定金银花中14种有机磷农药残留的方法。方法样品用冰浴超声提取,Florisil固相萃取小柱(500 mg)加0.2 g活性炭净化提取液。采用GC/MS全扫描(Full Scan)与标准谱库的谱图匹配比较定性,选择离子模式(SIM)定量。结果14种有机磷农药的峰面积与其质量浓度均有良好的线性关系,其相关系数在0.980 2～1.000 0,最低检测限为0.017 9～0.092 5 ppm(S/N=3),加样品回收率在65.02%～107.04%,RSD为3.6%～8.0%。结论本法简便快速,灵敏度高,为其他中药中有机磷农药残留的检测提供参考。     

盐酸头孢吡肟的HPLC测定及有关物质检测

目的:建立盐酸头孢吡肟的HPLC测定及有关物质检测方法.方法:采用C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-0.015mol·L-1戊烷磺酸钠(9:91,pH 4.0),检测波长为258nm,流速0.8mL·min-1.结果:盐酸头孢吡肟在9.4～1 202μg·mL-1浓度范围内,峰面积与浓度呈良好线性关系(r=1.000 0),平均回收率为(100.87±1.69)%,最低检测限为3.55ng.结论:本法简便、专属和重现性好,可用于测定盐酸头孢吡肟含量及有关物质.     

榄香烯乳注射液的细菌内毒素检查

目的:建立榄香烯乳注射液的细菌内毒素检查法,以替代热原检查法.方法:参照2000年版<中国药典(二部)>收载的细菌内毒素检查法,确定榄香烯乳注射液的细菌内毒素限值,并应用不同厂家的鲎试剂对榄香烯乳注射液进行干扰试验.结果:榄香烯乳注射液对细菌内毒素检查不产生干扰.结论:对榄香烯乳注射液使用细菌内毒素方法检测是可行的.     

那格列奈片的溶出度考察

目的：建立那格列奈片的体外溶出度的测定方法。方法：浆法、高效液相色谱法检测，提取溶出参数T50、Td、m进行统计分析，并采用相似因子法评价试验药品和进口对照品溶出度的相似程度。结果：三批试验药品的溶出度批内、批间无显著性差异，三批试验品的相似因子分别为84.0、80.0、79.5，三批样品的溶出度与国外制剂相似。结论：本方法测定简便，结果准确可靠；试验药品与对照品的体外溶出度无明显差异，提示该试验药品的生产工艺稳定可靠。     

神经氨酸酶抑制剂--磷酸奥司他韦的临床应用

神经氨酸酶抑制剂是继金刚烷胺和流感疫苗后的一类全新作用机制的流感防治药物。磷酸奥司他韦是由罗氏有限公司与Gilead科学公司联合开发的。2001年正式上市。其通用名称:磷酸奥司他韦(Oseltam ivir Phosphate),商品名:达菲(Tam iflu),其化学名称:乙基-(3R,4R,5S)-4-乙酰氨基-3-(1-乙基丙氨基)-1-环已烯-1-羧酸磷酸盐(1:1)。分子式为:C16H28O4N2(自由基部分)。分子量为312.4(自由基部分)。磷酸盐分子量为410.4。药理作用磷酸奥司他韦是其活性代谢产物的药物前体,其活性代谢产物是强效的选择性的流感病毒神经氨酸酶抑制剂。其作用机制是…     

首个骨硬化蛋白抑制剂——罗莫珠单抗

骨硬化蛋白(sclerostin)是SOST基因表达的一种分泌蛋白,可与低密度脂蛋白受体相关蛋白5/6结合,阻断Wnt/β-catenin信号通路,降低成骨细胞的成骨作用,导致骨密度降低,骨脆性增加。抑制sclerostin活性可拮抗其对骨代谢的负向调节作用,促进骨形成的同时抑制骨吸收。罗莫珠单抗(商品名Evenity)是由安进公司和优时比公司共同研发的全球首个sclerostin抑制剂。临床试验结果表明,罗莫珠单抗能够快速增加骨密度,降低骨折发生率,是目前唯一一个兼具双重作用的骨质疏松治疗药物。本文对其作用机制、药物代谢动力学、临床评价、安全性等信息进行综述,旨在为临床用药提供参考。