苯妥英钠缓释片溶出度的研究

本文研究了苯妥英钠缓释片的处方、制备工艺。溶出度达到USP ⅩⅪ版苯妥英钠缓释胶囊在水中的溶出要求。即在30min溶出标示量的15～35%,60min溶出标示量的30～70%,120min溶出不低于标示量的75%。在2h内溶出曲线呈现一级线性关系。     

RP-HPLC法测定地黄及其复方制剂中尿苷和腺苷的含量

目的分别建立HPLC外标法测定地黄药材及其制剂中尿苷和腺苷含量的方法。方法采用Thermo C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),尿苷以5 mmol·L-1醋酸铵(乙酸调节pH为6.0)为流动相,腺苷以20 mmol·L-1磷酸二氢钾∶甲醇(90∶10)为流动相,流速均为1 mL·min-1,检测波长均为254 nm。结果尿苷浓度在4.17～20.85 mg·L-1(r=0.999 9)范围内线性关系良好,腺苷浓度在1.01～20.23 mg·L-1(r=0.999 8)范围内线性关系良好,平均加样回收率(n=9)分别为100.8%和100.1%。测得6批地黄药材中尿苷的平均含量为(0.027 8±0.003 5)%,腺苷的平均含量为(0.008 4±0.003 1)%。制剂中尿苷含量为0.032 1%,腺苷含量为0.006 9%。结论建立的方法准确可靠,专属性好,可作为地黄及其制剂中核苷含量测定方法。地黄药材中尿苷是主要的核苷成分,其它核苷成分含量甚微。     

MC-001对大鼠脑缺血-再灌注损伤的保护作用及机制

目的:研究4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)苯甲酸(MC-001)对大鼠脑缺血-再灌注损伤的保护作用及机制。方法:采用大鼠大脑中动脉缺血-再灌注模型(cerebral ischemia-reperfusioninjury,CIRI),观察MC-001对脑缺血的影响,测定MC-001各剂量组(16、8、4 mg/kg)对脑水肿程度、组织内超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、血栓烷B2(TXB2)、6-酮-前列腺素(6-Keto-PGF1α)等生化指标的影响;采用在体动静脉血栓法,观察MC-001对血栓形成的影响。结果:MC-001(16、8 mg/kg)可显著降低脑水肿(P<0.05和P<0.01vs溶酶组),并增加CIRI大鼠脑组织SOD(P<0.05和P<0.01vs溶酶组)、降低MDA水平(P<0.05和P<0.01vs溶酶组);呈剂量依赖性地降低脑组织TXB2含量,升高6-Keto-PGF1α及6-Ke-to-PGF1α/TXB2比值(P<0.05和P<0.01vs溶酶组);显著抑制大鼠被动、静脉搭桥后形成的血栓。结论:MC-001对脑缺血-再灌注损伤有明显保护作用,其机制可能...     

R-(+)-2-氯丙酸的合成

以L-乳酸为起始原料，经乙酯化、氯代、水解得到R-（＋）-2-氯丙酸产品，总收率达52．6％。     

苯溴马隆的合成

以水杨醛为原料,经缩合、还原、酰化、脱甲基、溴化反应制得苯溴巴隆,总收率４０．６％。     

MC-002对大鼠局灶性脑缺血/再灌注治疗时间窗的研究

目的:研究受试药3-甲氧基-4-O-(2’-亚甲基-3’5’6’-三甲基吡嗪基)肉桂酸(MC-002)对大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤(CIRI)的治疗时间窗。方法:线栓法制作大鼠大脑中动脉闭塞(MCAO)2 h/再灌注22 h,并于复灌后0、0.5、1、2、4 h时治疗给药。观察MC-002对CIRI大鼠脑功能、脑梗死体积、脑含水量、组织形态学的影响以及MC-002各剂量组对大鼠脑组织内生化指标的影响。结果:MC-002在复灌后0、0.5、1、2 h给药能够显著性改善MCAO后大鼠的脑神经功能(P<0.05,P<0.01),降低大鼠的脑梗死率和含水量(P<0.05、P<0.01);增加CIRI大鼠脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活力(P<0.01),降低丙二醛(MDA)及乳酸(LD)含量(P<0.05,P<0.01)。脑组织病理切片结果显示,和模型组比较,治疗组神经细胞形态和数目均得到显著改善。结论:MC-002 2 h内治疗给药对大鼠局灶性脑缺血/再灌注损伤有很好的保护作用。     

基于特应性皮炎严重程度的临床生物标志物研究进展

特应性皮炎（atopic dermatitis，AD）是一种慢性炎症性皮肤病，具有异质性的特点，临床根据AD轻、中、重度患者，采取不同的治疗方案。准确地判断出AD的严重程度对提出治疗方案极为重要，目前对于AD严重程度的判断还是依赖于特应性皮炎评分和湿疹面积和严重程度指数，这难以准确预测疾病的转归和复发。近年来，关于AD严重程度的临床生物标志物研究取得了一定的进展，研究主要集中在趋化因子类（如CCL17）、白细胞介素类（如IL-31、IL-17）等，本文从相关生物标志物与AD发病机制的关系及严重程度的相关性角度，总结了相关标志物的研究进展，希望为临床诊断及治疗提供一定的依据。     

氢溴酸右美沙芬树脂复合物的制备工艺及体外释放行为考察

目的制备氢溴酸右美沙芬树脂复合物,初步考察药物树脂复合物体外释放的影响因素。方法本研究起止时间为 2018年 9月至 2019年 6月,以树脂载药量和药物利用率为指标,通过单因素考察法,筛选了树脂型号、交换温度、药物浓度、药物与树脂的配比、交换时间、交换介质的离子强度等因素对药物树脂复合物制备的影响。采用场发射扫描电子显微镜( FESEM),差示扫描热分析法( DSC)对树脂结构及药物与树脂的结合方式进行剖析。结果成功制备了氢溴酸右美沙芬树脂复合物,优选 AMBERLITE IRP?69树脂,交换温度为 40 ℃,药物浓度为 3.0%,药物与树脂的配比为 1∶1,交换时间为 480min,交换介质为水。药物树脂复合物在 pH1.0盐酸溶液(含 0.4 mol/L氯化钾)中 8h的释放达到 99.40%,在 pH4.0醋酸盐缓冲液(含 0.4 mol/L氯化钾)中 8h的释放达到 100.14%,在 pH6.8磷酸盐缓冲液(含 0.4 mol/L氯化钾)中 8h的释放达到 97.98%。结论最优制备工艺下,树脂载药量达到 933.2 mg/g,药物利用率为 93.30%。药物与树脂的结合方式为离子键结合,药物树脂复合物的释放受离子强度的影响。     

RP─HPLC法测定尼莫地平输液含量及其初步稳定性的研究

采用ＲＰ－ＨＰＬＣ法测定了尼莫地平输液的含量，并对其光、热稳定性进行了研究。采用ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ１８柱，以甲醇－０．０５ｍｏｌ／ＬＮａＨ２ＰＯ４（７∶３，Ｖ／Ｖ）（以二乙胺调节ｐＨ至４．８）为流动相，２３７ｎｍ检测，该方法专属性好，且灵敏、简便。光、热稳定性研究结果表明：输液对光不稳定，对热较稳定，但随加热时间的延长也会逐渐分解。     

氮杂环类抗凝血药的有关物质分析方法研究进展

含氮杂环化合物是许多化学药物、天然药物、生物活性大分子的中间体,在抗凝血领域也具有独特的生物活性。药物的质量安全与杂质的含量密切相关,开发一种有效、快速的杂质检测方法变得尤为重要。本文对抗凝血药中的含氮杂环化合物：吡啶及吡啶类衍生物类(硫酸氯吡格雷、普拉格雷、阿加曲班)、咪唑及咪唑衍生物类(阿那格雷、阿哌沙班)、嘧啶类(替卡格雷)的有关物质进行了总结,并归纳了此类药物的杂质结构和国内外现行的分离检测方法,为开发快速有效的含氮杂环化合物检出方法和氮杂环类抗凝药的制备和工艺优化提供参考。