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目的:合成1-烷基-3-[4-(苯并噻唑-2-巯基)苯基]胍类化合物,寻找有一氧化氮合酶(NOS)抑制活性的新型化合物。方法:以N-苯基胍为母核,在苯基对位引入苯并噻唑-2-巯基,胍中其他氮上分别引入烷基、环烷基、芳烷基等,并测定这些胍类化合物的NOS抑制活性。结果和结论:合成了13个胍类化舍物,其结构经IR、^1H NMR、MS和元素分析得到确证;初步药理实验结果表明,在10^-6mol/L浓度下,测得5个化合物(Ⅱ6,Ⅱ7,Ⅱ8,Ⅱ11,Ⅱ12)对大鼠腹腔巨噬细胞释放NO有一定的抑制作用,其中化合物Ⅱ7的抑制率大于15%。其他样品在此浓度下未观察到明显变化。 相似文献
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J Pain Res(在线版)于2012年11月20日报道了布比卡因脂质体注射用混悬液(商品名:EXPAREL)的Ⅳ期临床研究数据。该项名为IMPROVE的研究中,39名接受结肠切除术的成年 相似文献
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研究表明:人血管内皮生长因子A(VEGF—A)可引起眼部血管新生和血管阻塞模型的新生血管形成和血管渗漏,与新生血管性(湿性)年龄相关性黄斑病变(AMD)、视网膜静脉阻塞(RVO)引起的黄斑水肿和糖尿病性黄斑水肿(DME)的病理生理学过程有密切关系。 相似文献
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Biogen Idec公司近日公布了其多发性硬化症(MS)治疗药物富马酸二甲酯(代号:BG-12)的Ⅲ期临床试验阳性结果。BG-12是唯一通过激活Nrf-2通路发挥作用的处于临床研究阶段的MS治疗药物。研究表明:该药可降低炎症细胞的活性,减少炎症细 相似文献
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近日,Aeterna Zentaris公司Silvia Locatelli博士在美国血液病学会(ASH)年会上公布了该公司研发的口服抗癌药perifosine用于霍奇金淋巴瘤的临床前研究数据。 相似文献
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美国FDA近日批准百时美施贵宝(BMS)和礼来公司合作开发的cetuximab(商品名:Erbitux,爱必妥)用于晚期或转移性头颈癌的治疗。研究显示:与仅接受化疗的患者相比,同时接受cetuximab与 相似文献
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据美国纽约州立大学布法罗分校研究人员在《临床内分泌学与代谢杂志》上发表的一篇报道称,2型糖尿病治疗药exenatide(商品名:Byetta)不但可有效控制血糖水平,使24名2型糖尿病患者在用药3个月后平均糖化血红蛋白(HbA1c)水 相似文献
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美国FDA于2011年3月25日批准百时美施贵宝(BMS)公司产品ipilimumab(商品名:Yervoy)用于治疗转移性黑色素瘤。本品也于近日获得欧洲人用医疗产品委员会(CHMP)关于其治疗不可手术或转移性黑色素瘤的正性评估结果,有望于2011年8月在欧洲上市。 相似文献