新的柔红霉酮和阿霉酮甙类的合成和抗肿瘤作用

作者在研究了柔红霉素(1)和阿霉素(2)中氨基糖部分的构效关系后,又合成了柔红霉素和阿霉素的立体异构物并评价了它们的生物学活性。本文报导4′-表-柔红霉素(3)和其相应的β异构体(6)以及4′-表-阿霉素和其相应的β异构体(7)这些新化合物中的氨基糖,即柔红糖胺,为相应的4位差向异构体所取代。     

(4-取代苯基-1-哌嗪基)烷基-2-氨基苯甲酸酯和2-氨基烟酸酯的合成和镇痛作用

鉴于4-取代苯基-1哌嗪烷醇具镇痛作用,故将其引入消炎镇痛药glafenine(1)和floctafenine(2)的分子中,使成相应的酯(3),可望由于增加脂溶性,易于吸收而增强镇痛效果。作者还以苯环替代(1)中的喹啉环制得2-(苯氨基)苯甲酸酯(4)和2-(苯氨基)烟酸酯(5),并研究了它们的构-效关系。4-苯基-1-哌嗪烷醇与2-(4喹啉氨基)苯甲酸甲酯进行酯交换可得酯(3);若与2-取代氨基苯甲酸甲酯或烟酸甲酯反应则可得酯(4)和(5)。(3)也可由4-苯基-1-哌嗪烷醇先与靛红酸醍或邻氨基苯甲酸甲酯反应,再     

Squamous cell carcinoma in an ileal neobladder: a case report and review of the literature

Ｉｔｉｓｒａｒｅｆｏｒａｐｒｉｍａｒｙｔｕｍｏｒｔｏｏｃｃｕｒｉｎａｎｉｌｅａｌｃｏｎｄｕｉｔ,ａｌｔｈｏｕｇｈｉｔｈａｓｂｅｅｎｕｓｅｄｆｏｒｕｒｉｎａｒｙｄｉｖｅｒｓｉｏｎｆｏｒｍｏｒｅｔｈａｎｆｏｕｒｄｅｃａｄｅｓ Ｍｏｓｔｍａｌｉｇｎａｎｔｔｕｍｏｒｓｔｈａｔｈａｖｅｂｅｅｎｒｅｐｏｒｔｅｄｉｎｉｌｅａｌｃｏｎｄｕｉｔｓｈａｖｅｂｅｅｎａｄｅｎｏｃａｒｃｉｎｏｍａｓ 1,2 　Ｔｏｏｕｒｋｎｏｗｌｅｄｇｅ,ｓｑｕａｍｏｕｓｃｅｌｌｃａｒｃｉｎｏｍａｉｎａｎｏｒｔｈｏｔｏｐｉｃａｎｄｃｏｎｔｉｎｅ…     

环氧司坦对胎盘滋养层、黄体细胞及胚胎与子宫内膜共培养的影响

环氧司坦(2-氰基-3,17 α-二羟基-4β,17β-二甲基-4α,5α-环氧-雄甾烯(epostane)被认为是颇有希望的止孕药物,国外已应用于临床,为了进一步探讨环氧司坦的止孕机理,我们研究了它对离体人胎盘滋养层细胞和豚鼠黄体细胞的直接作用及对hCG的促黄体激素生成作用和小鼠胚胎与子宫内膜“共培养”的影响。     

The in Vivo and in Vitro Model System for lmplantation

Although the mechanism of implantation has been described in a number of species, the human implantation process has not been studied in depth, It is difficult to obtain the earliest human specimens for studying the mechanism of implantation and antiimplantation, Therefore, it is neeessary, to establish the in vivoand in vitro appropriate animal model system for investigating implantation.     

小儿春季常见传染病的识别与护理

春天不仅给我们带来温暖的阳光和清新的空气，也同时带来了病毒和细菌。     

Dialog血透机主要参数检测和定标方法

目的熟悉贝朗Dialog血透机主要参数的测试和定标方法,保障血液透析稳定和安全。方法对贝朗Dialog血透机检测和定标的管路连接方法、定标界面参数设定进行学习,使用90XL血透机参数定标仪,对血液净化中心的40台贝朗Dialog血透机的透析液温度、透析液电导率、静脉压进行检测和定标。结果所有参数均在符合范围内,其中1台血透机静脉压偏移较大,定标后偏移值从10 mmHg降为1 mmHg,4台血透机电导率偏移较大,定标后偏移值从0.4 mS/cm降至±0.3 mS/cm以内。结论充分学习血透治疗主要参数的临床意义、检测和定标方法,结合日常巡检工作保障血透机硬件和软件性能稳定,可为血透医护工作者提供专业技术保障,提高患者的透析治疗质量。     

连体键在前体药物设计中的应用

本文报道前体药物设计中一种有用的化学键。由载体 A 和药物 B 部分组成二节的前体药物(bipartate prodrug)(见图 I),体内在酶的作用下,A 和 B 间的键发生断裂,释放出活性药物 B,其中的 A 可使药物进入特定部位或使前体药物获得有利的性质。但这一设计有时并不理想,由于 A—B 间键的性质,     

2-氨基-5-三氟甲基苯硫酚及吩噻嗪类的合成

三氟甲基吩噻嗪类化合物具有治疗精神病的作用,因而此类新化合物的合成较受重视。本文报道合成2-氨基-5-三氟甲基苯硫酚(Ⅰ)及将其转变为2-甲氧基-7-三氟甲基吩噻嗪-3-酚(Ⅲ)的简便方法。     

阿霉素及其类似物的合成和抗肿瘤作用

阿霉素可能是使用中最突出的醌类抗肿瘤药物。它和柔红霉素同属蒽环类抗菌素。在阿霉素出现以前,柔红霉素在临床上用以治疗急性粒细胞白血病和淋巴白血病。阿霉素则具有较广的抗瘤谱,尤其是对实体瘤,目前已在广泛深入临床研究中。阿霉素对若干人体肿瘤的总有效率分别为:肉瘤26%,乳腺癌36%,支气管肺癌19%,恶性淋巴瘤41%,神经母细胞瘤36%,急性白血病24%。阿霉素和柔红霉素都有许多抗肿瘤药所共有