维甲酸类衍生物诱导K562细胞分化的活性筛选

目的 探讨维甲酸类衍生物对白血病细胞株K562细胞的抑制增殖和诱导分化活性,以寻找新的具有抗瘤活性的药物.方法 在体外通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)试验法检测其对细胞生长抑制的作用;瑞氏染色法观察细胞形态学改变;硝基四唑氮蓝(NBT)还原实验法分析细胞的分化指标;利用流式细胞术检测细胞表面分化抗原及细胞周期的变化情况.结果 维甲酸类衍生物作用3 d后,细胞增殖抑制率最高可达到 57.74%,IC50为2.82E-05 ;油镜下观察发现细胞形态学趋向成熟,NBT还原实验也表明维甲酸类衍生物具有诱导K562细胞株分化成熟的作用;细胞周期分析显示细胞表面分化抗原CD11b表达量增加,G0/G1期细胞增加,而S期减少.结论维甲酸类衍生物对K562细胞具有诱导分化并对其克隆生长有抑制作用,其中以2a-03、4a-01、4a-02和5a-02的作用较为突出,进一步研究开发有一定的价值.     

提高药物化学实验教学效果的几点体会

通过药物化学实验教学实践中所获得的经验,从3个方面探讨了提高实验课教学效果的思路与策略。     

筛前神经阻滞在鼻内镜鼻窦手术的应用体会

目的 探讨简单、有效、方便的鼻内镜鼻窦手术的麻醉方法。方法 回顾性分析39例慢性鼻窦手术的麻醉效果的临床资料。结果 35例完全无痛,4例某些部位轻度疼痛或加用粘膜表面麻醉方法下能顺利完成手术。结论 对慢性鼻窦炎患者用筛前神经阻滞麻醉法,可代替全身麻醉进行鼻内镜鼻窦手术,是非常实用、有效、简单、方便、安全的鼻内镜鼻窦手术的麻醉方法,尤其适用于基层医院或门诊手术。     

c-myc、hTERT在4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯诱导NB4细胞分化中的作用

目的 探讨c-myc、hTERT在4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)诱导NB4细胞分化中的作用.方法 NB4细胞按不同处理方式分为以下各组:以RPMI 1640培养基作空白对照,乙醇作溶剂对照,全反式维甲酸(ATRA,1 μmol/L)作阳性对照,ATPR(1 μmol/L)处理组.采用RT-PCR法和We...     

7,3′-二甲氧基橙皮素对佐剂性关节炎大鼠免疫功能的影响

目的研究7,3’-二甲氧基橙皮素(DMHP)对佐剂性关节炎(AA)大鼠免疫功能的影响。方法弗氏完全佐剂诱导大鼠AA模型,从造模第12天开始灌胃给予DMHP(22、44、88 mg/kg),连续12 d,MTT法检测刀豆蛋白A诱导的脾淋巴细胞增殖反应;酶联免疫吸附法测定脾淋巴细胞产生白介素-2(IL-2)的水平以及腹腔巨噬细胞(PMΦ)分泌的IL-1、IL-10、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平;RT-PCR检测PMΦIL-1、IL-10、TNF-αmRNA的表达。结果 DMHP(44、88 mg/kg)能明显纠正AA大鼠低下的脾淋巴细胞增殖反应和脾细胞IL-2的产生;各剂量DMHP能不同程度地从基因和蛋白水平降低AA大鼠PMΦ产生过高的IL-1、TNF-α水平,同时上调AA大鼠PMΦ产生过低的IL-10水平。结论 DMHP体内给药能改善AA大鼠异常免疫功能,恢复细胞因子网络平衡,这可能是其治疗AA大鼠的机制之一。     

药物化学考试方法改革探索

从改革应试教育、促进素质教育的指导思想出发，分析了我校药物化学现行考试模式的不足及对教学的不利影响，结合教改实践，对药物化学考试方式、内容和形式进行了改革实践，解决了传统考试中存在的一些消极因素，提高了学生的学习热情，端正其学习态度，使学生掌握正确的学习方法。     

新型吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物的合成和抗炎活性

目的为了研发新型抗炎药,设计合成了一种新的吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物,并揭示了新化合物可能的抗炎机制。方法在显微镜下观察细胞的形态变化;通过Griess法测定新型化合物对脂多糖刺激的RAW264.7细胞中NO产生的影响;通过qRT-PCR评估TNF-α、IL-6和IL-1β的基因相对转录水平;通过qRT-PCR和Western blot测量环氧化酶-2表达,以及对NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路进行检测。小鼠体内实验通过HE染色观察肺组织变化。结果该新型化合物借助NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路可有效抑制RAW264.7细胞中NO的产生以及COX-2、TNF-α、IL-6和IL-1β的表达。同时,它还可以改善细胞的形态和缓解小鼠急性肺损伤。结论新型吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物通过NF-κB/NLRP3炎症小体信号通路来产生抗炎活性。     

特立氟胺的合成研究

特立氟胺(tefiflunomide),化学名:(Z)-2-氰基-3-羟基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺,是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,为来氟米特的活性代谢产物,由赛诺菲一安万特公司开发,在Ⅱ期临床研究中用于复发型多发性硬化的治疗,目前正在开展Ⅲ期临床研究工作[1].国内也对特立氟胺开展研究,主要用于皮肤病的治疗[2].     

HPLC法测定4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯原料药含量及有关物质

目的 采用高效液相色谱法建立4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(ATPR)原料药质量控制的方法.方法 色谱柱为大连伊利特Hypersil ODS 2柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(92:8),检测波长为367 nm,柱温为30℃,流速约为1.0 ml· min-1.结果 主峰能与相邻杂质峰较...