1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-3-取代氨基-2-丙醇的合成及其抗真菌活性

根据氮唑类抗真菌药物的构效关系,设计合成了８个１－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）－２－（２,４－二氟苯基）－３－取代氨基－２－丙醇类化合物。体外抗真菌活性试验表明,该类化合物对几种常见的浅部致病真菌有一定活性,对深部真菌的活性较弱,其中化合物１ａ、１ｂ对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。     

1（1H—1,2,4—三唑—1—基）—2—（2,4—二氟苯基）—3—取代氨基—2—丙 …

根据氮唑类抗真菌药物的相对构效关系,设计合成了８个１－（１Ｈ－１,２,４－三唑－１－基）－２－（２,４－二氟苯基）－３－取代基－２－丙醇类化合物,体外抗真菌活性试验表明,该类化合物地几种常见的浅中致病真菌有一定活性,对深中真菌的活性较弱,其中人合物１ａ、１ｂ对卡氏枝孢霉菌的活性比氟康唑强。     

国产氟康唑注射剂治疗系统性真菌病20例疗效观察

氟康唑是一种新型三氮唑类抗真菌药物,其特点为抗菌谱广、疗效高、副作用小,系目前治疗深部(系统性)真菌病的最佳药物之一.我们应用第二军医大学药学院有机化学教研室研制生产的氟康唑注射液,治疗20例系统性真菌病取得满意效果,现报道如下.资料与方法一、病例选择所有病例均为住院病人,经临床和真菌学检查证实为深部真菌感染患者、在征得病人或其家属同意以后进行治疗观察,在20例中计男性12例、女性8例,年龄最大74岁、最小31岁,平均45岁.     

抗真菌药硫康唑的合成

硫康唑(sulconazole,1),化学名为1-[2-(4-氯苯基甲硫基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑硝酸盐。据文献报道,它是一种新型抗真菌药,光学异构体具有相同的抗菌力,对发癣菌、白色念珠菌尤为有效。对其它病原体,如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、     

1－［2－（取代苯基）烯丙基］－1H－唑类抗真菌化合物的合成

根据唑类抗真菌药物的构效关系，合成了１４个１－［２－（取代苯基］烯丙基］－１Ｈ－唑类化合物。体外抗真菌活性试验结果表明，此类化合物对几种常见的深部致病真菌都有不同程度的抗真菌活性。     

N—〔3—（1H—1,2,4—三嗪—1—基）—2—（2,4—二氟苯基）—2—羟基—丙基 …

设计合成了Ｎ－〔３－（１Ｈ－１，２，４－三唑－１－基）－２－（２，４－二氟苯基）－２－羟基－丙基〕－氨基乙酸及其９个衍生物，均为未见文献报道的新化合物，初步药理试验表明：部分化合物对浅部真菌有一定的活性，除卡氏枝孢霉菌外，对其它深部真菌活性较弱，其中化合物（５ｅ），（５ｈ）对某些真菌的体外活性较强，明显优于氟康唑，但稍弱于酮康唑。     

2－硝基咪唑的制备

２－硝基咪唑的制备吴义杰，朱勤，周廷森（第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ２－ＮＩＴＲＯＩＭＩＤＡＺＯＬＥ￥ＷＵＹｉ－Ｊｉｅ；ＺＨＵＱｉｎ；ＺＨＯＵＴｉｎｇ－Ｓｅｎｇ（ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，...     

局部抗真菌新药——萘替芬

萘替芬(naftine),化学名(E)——甲基-(3-苯基2-丙烯基)-1-萘甲胺盐酸盐,商品名EXoderil,是一种烯丙胺类衍生物,具有广谱的抗真菌活性,局部用药耐受性良好,无全身性毒性,对皮肤癣菌病的疗效特别好,优于或至少与发癣退、克霉唑、益康唑、咪     

1－（2－取代甲硫基－2－取代芳基）乙基唑的简便合成

１－（２－取代甲硫基－２－取代芳基）乙基唑的简便合成吴义杰，周廷森，刘超美，陈志胜（第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＳＩＭＰＬＩＦＩＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１－（２－ＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＤＭＥＴＨＹＬＴＨＩＯ－２－ＳＵＢＳＴＩＴＵＴＥＤＡＲＹ...     

N-〔3-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-(2,4-二氟苯基)-2-羟基-丙基〕-氨基乙酸及其衍生物的合成和抗真菌活性

设计合成了Ｎ〔３（１Ｈ１，２，４三唑１基）２（２，４二氟苯基）２羟基丙基〕氨基乙酸及其９个衍生物，均为未见文献报道的新化合物，初步药理试验表明：部分化合物对浅部真菌有一定的活性，除卡氏枝孢霉菌外，对其它深部真菌活性较弱，其中化合物（５ｅ），（５ｈ）对某些真菌的体外活性较强，明显优于氟康唑，但稍弱于酮康唑