以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

液相色谱法测定吗氯贝胺及其多剂量口服后在人体的药动学(英文)

目的 :建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法 ,并研究中国健康男性志愿者多剂量口服吗氯贝胺后的药动学特征。方法 :采用反相高效液相色谱法测定人血浆中吗氯贝胺含量。血浆样品在碱性条件下 (pH 11)用二氯甲烷提取处理。色谱柱为 μ BondapakTM C18(12 5 ,10 μm ,3.9mm× 15 0mm)。流动相为乙腈 :0 .0 6 7mol·L- 1磷酸二氢钾溶液 (1∶5 ,V/V ,pH 2 .6 ) ,2 4 0nm检测。内标为甲氧氯普胺。应用 3P97程序拟合药动学参数。结果 :吗氯贝胺在 4 0～ 4 0 0 0 μg·L- 1范围内线性关系良好 (r =0 .9999) ,方法回收率在 99%～10 3%之间 ,日内日间RSD小于 8.14 %。吗氯贝胺血药浓度 时间曲线符合一室模型 ,主要稳态药动学参数Cmax为 (3911± 14 2 ) μg·L- 1;Tmax为 (1.4 2± 0 .2 0 )h ;T1/2 (kel) 为 (2 .6± 0 .3)h ;AUC0 2 4 为(2 2 5 83± 182 1) μg·h·L- 1;MRT为 (4.76± 0 .2 5 )h ;CL/F(s) 为 (2 1.2± 1.2 )L·h- 1。结论 :该方法快速、准确、灵敏度高、专属性强 ,可应用于吗氯贝胺的血药浓度测定     

反相高效液相色谱法测定血浆中吗氯贝胺浓度

目的:建立人血浆中吗氯贝胺的反相高效液相色谱检测方法.方法:血浆样品在碱性条件下(pH 11.0)用二氯甲烷提取处理.色谱柱为μ-BondapakTM C18 (3.9 mm×15 0mm,10 μm),柱温37.0 ℃,流动相为乙腈-0.067 mol·L-1磷酸二氢钾溶液(1∶5,pH 2.6),流速1.0 mL·min-1,内标为甲氧氯普胺,检测波长为240 nm.结果:吗氯贝胺在40～4 000 μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.999 9,n=8),血浆中最小检测浓度为10 μg·L-1(S/N=3),提取回收率为96.48%～100.38%,方法回收率在99.39%～103.07%之间,日内RSD≤8.14%,日间RSD≤6.25%.结论:该方法快速、准确、灵敏度高、专一性强,可用于吗氯贝胺血浆浓度监测和药动学及生物利用度研究.     

18例肺血栓栓塞症临床诊治及误诊分析

肺血栓栓塞症(Pulmonary thromboembolism,PTE)占肺栓塞(Pulmonary embolism,PE)发病率和病死率均较高。PTE起病隐匿,过去我国医学界曾将PTE视为"少见病"。据报道,该病在我国的误诊、漏诊率高达70%,生前确诊率仅为30%,其主要原因在于临床医师对肺栓塞的片面认识和确     

成都市金牛区托幼机构消毒质量监测结果分析

正对托幼机构进行有效预防性卫生消毒有助于预防和控制传染病,保障幼儿的身体健康。为了解成都市金牛区托幼机构消毒质量状况,通对该区托幼机构2014-2016年消毒质量监测数据进行分析,查找薄弱环节,制定改进措施,为提高消毒质量提供依据。     

老年痴呆患者遗嘱能力的研究进展

痴呆是一种发展病程不可逆的神经退行性病变,以损害患者的认知功能为核心。轻中度痴呆患者具有一定的认知功能及执行能力。遗嘱能力作为一项高级执行能力,因其跨越医学与法律的范畴引起了国外广大学者的关注。痴呆患者具有立遗嘱的权利,但其所立遗嘱是否有效值得探讨。目前国外对痴呆患者遗嘱能力评定标准、评估工具的研究逐渐增多,而我国对这方面的关注较少。本文通过回顾国内外老年痴呆患者遗嘱能力的相关文献并进行综述,以期为我国引进合理有效的遗嘱能力评定标准和评估工具提供依据,同时为保护我国痴呆患者合法权益、维护患者尊严、减少家庭和法律的纠纷提供借鉴。     

痰热清注射液中可见异物成因及检查方法探讨

目的收集痰热清注射液样品,了解其可见异物的基本情况,从而对其可见异物的成因及检查方法进行探讨研究。方法对收集到的不同生产年份、不同生产批号的痰热清注射液样品,分别采用灯检法及光散射法进行可见异物检查,汇总检测结果,并予以数据分析;同时考察了痰热清注射液的可见异物成因中外源性因素(如光照、高温等)及内源性因素(如p H值、辅料等)的影响。结果市面上流通的痰热清注射液样品可见异物检查的阳性检出率较低。外源性因素对痰热清注射液的可见异物指标基本没有影响,而内源性因素中p H值对痰热清注射液的可见异物有显著影响。结论痰热清注射液作为独家生产品种,其生产企业在可见异物控制方面措施有效,质量控制比较成功。另外,灯检法和光散射法应用于痰热清注射液的可见异物检查需要进一步进行考察对比。     

吸入舒利迭加用孟鲁司特钠治疗成人哮喘的临床观察

孟鲁司特钠是白三烯受体拮抗剂。舒利迭的主要成分为氟替卡松(辅舒酮)及沙美特罗,前者为吸入性糖皮质激素;后者为β受体激动药。我院自2004年7月~2005年7月吸入舒利迭加用孟鲁司特钠治疗支气管哮喘20例。现将疗效观察报道如下。1对象与方法1·1对象选择本院门诊及住院支气管哮喘非急性发作者32例,年龄25~65岁,病程1年,治疗前均未使用过白三烯受体拮抗剂。随机分为联合组20例(男14例,女6例)和对照组12例(男9例,女3例),两组间年龄、病程和病情分级比较无统计学差异。32例均符合中华医学会呼吸分会1997年哮喘防治规范诊断,完成全疗程并于治疗前…     

HPLC法测定常用食品中玉米赤霉烯酮

目的:建立了常用食品中玉米赤霉烯酮的HPLC检测方法。方法:样品经提取、过免疫亲和柱净化后,用高效液相色谱-荧光检测器进行分析。结果:玉米赤霉烯酮在5~100 ng/m l范围内线性关系良好,r>0.999。回收率在80%~110%之间,定量限为10μg/kg,检测限为2μg/kg。结论:该方法快速、简便、准确,可作为常用食品中玉米赤霉烯酮定量测定的有效手段。     

硫酸氢氯吡格雷治疗不稳定型心绞痛疗效观察

目的观察硫酸氢氯吡格雷治疗不稳定型心绞痛（UAP）的临床疗效。方法将130例UAP患者分为常规治疗（对照组）60例和硫酸氯吡格雷组（治疗组）70例。治疗组在常规治疗基础上加用硫酸氯吡格雷治疗1个月,对照组应用阿斯匹林、β—阻滞剂、硝酸酯类药物和/或钙拮抗剂、低分子肝素。观察用药前后两组心绞痛症状改善程度、心电图、血流变学、血压及心率变化。结果治疗1个月后,治疗组心绞痛症状改善总有效率达97.14%,高于对照组的60%（P〈0.01）;治疗组心电图ST段缺血改变比较及血流变学各项指标比较均优于对照组（P〈0.01）;治疗组对心率血压影响与对照组比较,无统计学意义（P〉0.05）,无出血等不良反应。结论硫酸氯吡格雷治疗UAP疗效显著。