吲哚席夫碱类衍生物的合成及其抗HIV-1活性研究

设计、合成吲哚席夫碱类衍生物并研究其抗HIV-1活性。以3-吲哚甲醛衍生物为原料,在碱催化下与芳香胺发生缩合反应合成吲哚席夫碱类化合物,并采用通过 MTT 法测试了目标化合物在MT-4 细胞内的抗 HIV-1病毒株的活性。 合成了32个吲哚席夫碱类衍生物,其结构均通过1H NMR和MS加以确证。初步的生物活性结果测试表明,所合成的吲哚席夫碱类化合物对HIV-1均有优秀的抑制活性,并具有广谱的抗HIV-1活性。其中化合物31 (EC50 = 0.06 mol/L)展现出了最强的抗HIV-1活性,与阳性药物地拉韦啶 (DLV, EC50 = 0.57 mol/L)相当;同时,化合物31具有非常低的毒性,选择指数 (SI)高达2500,明显高于地拉韦啶 (DLV, SI = 1272.9)和依法韦仑 (EFV, SI = 321)。将吲哚和席夫碱两个药效团,能够得到高效、低毒的HIV-1逆转录酶抑制剂,为今后发展新型的HIV-1抑制剂提供了新思路。     

他达那非关键中间体(1R,3R)-1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸甲酯盐酸盐的合成

以D-色氨酸为原料,通过甲酯化和Pictet-spengler 2步反应,合成了他达那非关键中间体(1R,3R)-1-(3,4-亚甲基二氧苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚-3-甲酸甲酯盐酸盐,2步反应总收率为87.4%。其结构经核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(ESI-MS)确证。考察了溶剂、物料比、温度和反应时间4个因素对Pictet-spengle反应的影响。结果表明,在反应溶剂为异丙醇、物料比n(胡椒醛)∶n(D-色氨酸甲酯盐酸盐)=1.3∶1.0、 90℃反应13 h的优化条件下,目标产物的收率达92.5%。     

合成聚丁二酸乙二醇酯的催化剂及其工艺的研究进展

聚丁二酸乙二醇酯(PES)作为一种可生物降解塑料已受到广泛关注。综述了用于合成PES的金属氧化物、金属盐化合物、金属烷氧基化合物和金属有机骨架化合物催化剂及PES合成工艺的研究进展;重点论述了金属烷氧基化合物催化合成PES的研究现状;对新型的金属有机骨架化合物催化剂合成PES进行了展望。金属有机骨架化合物具有种类繁多、结构可调和环境友好等优点,有很好的研究前景。     

2-氨基-5-甲氧基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯胺合成

以2-氨基-4-羟基-5-甲氧基苯甲酸甲酯(化合物2)和1-(3-羟丙基)四氢吡咯(化合物3)为原料,通过光延反应得到2-氨基-5-甲氧基-4-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]苯胺(化合物1).通过1H-NMR和ESI-MS对化合物1的结构进行了表征,并对反应条件进行了优化.确定的最佳的反应条件为:反应溶剂为四氢呋喃,n(化合物2)∶n(偶氮二甲酸二叔丁酯)∶n(化合物3)=1 ∶ 1.2 ∶ 2.0,n(三苯基膦)∶n(化合物2)=1∶1,反应时间为3h.在此反应条件下,化合物1的收率可达到65.4％.     

锅炉过热蒸汽压力控制系统设计与实现

针对工业过程中具有大惯性、大滞后和模型参数时变等特性的蒸汽出口压力系统,采用常规PID控制方法,往往无法得到满意的控制效果.为此,提出采用三自由度内模控制-模糊自适应PID算法,通过最小二乘原理辨识主蒸汽压力对象的内部模型,实现对蒸汽出口压力系统的串级控制.该控制系统融合了模糊控制、内模控制、PID控制3种方法的特点,程序设计简单,便于工业应用.通过仿真和PCS7实验表明,该方案增强了系统抗干扰能力和鲁棒性能,改善了系统的控制品质.     

3-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚的合成及抗肿瘤活性研究

以3-甲氧基苄基磷酸二乙酯(Ⅰ)为原料,首先经三溴化硼脱甲基得到3-羟基苄基磷酸二乙酯(Ⅱ),随后在甲醇钠的催化下与3,5-二甲氧基苯甲醛(Ⅲ)发生Wittig-Horner反应得到3-(3,5-二甲氧基苯乙烯基)苯酚(Ⅳ),采用核磁共振氢谱表征其结构,并优化了反应条件.确定最佳的脱甲基化反应条件为:BB r3为脱甲基...     

供热系统的运行参数优化与调节改造

探讨了供热系统运行参数优化的原则,分析了二级管网供回水压差、定压压力的取值范围及定压点位置的选择。介绍了运行参数优化后的供热系统的运行调节与设备改造方法。结合工程实例,总结了某住宅小区在运行参数优化、水力调节及设备改造后4个供暖期供热系统的耗电量,单位建筑面积耗电量从1.08 kW.h/m2降至0.30 kW.h/m2。