[2,3-~3H]-琥珀酰环-磷酸腺苷的制备

目前市售的[8-~3H]-cAMP不仅比放射性不高(10—30Ci/mmol),而且在放射免疫分析中需要先将其乙酰化或琥珀酰化。为提高分析的灵敏度及简化操作步骤,我们参考有关文献研究了氚标记cAMP的新途径。制得的高比放射性[2,3-~3H]-ScAMP直接用于cAMP放射免疫分析,效果满意,现报道如下。     

用同位素反稀释法测定人血清中~(13)C-美沙西汀的含量

我们过去的工作表明,口服~(13)C-美沙西汀后,呼出气中~(13)CO_2的排出因肝功能障碍而延迟。这种延迟有两个可能的原因,一是肝细胞氧化美沙西汀的能力降低,二是肝功能障碍导致的肠吸收美沙西汀变慢。为此,用GC-MS技术以同位素反稀释法测定了口服~(13)C-美沙西汀15分钟后,血清中该标记物的浓度。测定结果。肝硬化患者血清~(13)C-美沙西汀含量显著高于正常人。证明肠吸收不良对~(13)C-美沙西汀呼气试验的结果无明显干扰,~(13)CO_2的排出延缓主要反映肝功能障碍。此外,血清含量的测定本身也有反映肝功能障碍的作用。     

知母活性成分ZDY101对脑内定位注射鹅膏蕈氨酸拟痴呆大鼠的影响

观察中药知母活性成分ZDY101对大鼠脑内注射兴奋性氨基酸所致拟痴呆模型的治疗作用。将IBO2μg／0．5μL双侧缓慢注入SD大鼠脑基底核部，造成局部神经元变性后产生拟似痴呆症状。ZDY101分高、中、低三个剂量组连续灌胃给药90d，以避暗试验评价动物学习记忆能力，^3H-QNB单点结合法测定脑组织M受体密度。大鼠脑内注入IBO后，学习、记忆功能明显下降，脑M受体密度显著降低。给予ZDY101后，学习、记忆功能及脑M受体密度均有明显提高，且二者具有量效相关性。表明ZDY101很可能通过上调脑M受体密度而改善脑功能，是一种值得深入研究的抗老年痴呆症药物。     

环-磷酸鸟苷(cGMP)抗原抗体制备及放射免疫分析法的建立

环-磷酸鸟苷(cGMP)是近几年来在生物医学中极受注意的重要活性物质之一。它和环-磷酸腺苷(cAMP)一起,对细胞的生长、繁殖及生理活动起着重要的调节作用。根据文献报导及我们自己和兄弟单位协作研究的初步结果,它们和中医“虚证”及一些重要疾病如急性心肌梗塞、慢性肾炎等都有重要关系。但cGMP在体内含量甚低,测定较难。本文报导抗原制     

一些助阳药和滋阴药对环核苷酸系统反应性的调节作用

现代医学的实验研究发现cAMP和cGMP在调节细胞功能上有着极为广泛而重要的作用。鉴于扶正中药的药理作用是多方面的,但主要在于调整机体失调的功能,使之趋向相对平衡。因此,研究扶正中药与环核苷酸系统的关系是值得注意的一项工作。又鉴于血浆环核苷酸基础水平较低,波动幅度大,药物或病理引起的差异往往不易显示,为此,我们建立了几种动物病理模型,以β-肾上腺素能激动剂(异丙基肾上腺素简称异丙)引起体内cAMP含量升高及M-胆矸能激动剂(氨甲酰胆矸简称氨甲)引起体内cGMP含量升高为指标,主要观察了     

老年大鼠脑M1胆碱受体分布的放射自显影研究

采用放射自显影技术观察自然衰老大鼠几个重要脑区Ｍ１受体密度的变化及知母或其甘元ＺＭＳ的调整作用。图像分析仪给出不同脑区的平均灰度，老年鼠皮层、海马、纹状体的灰度显著低于青年鼠，皮层和纹状体降低１５％左右，海马降低不到１０％。给开始进入老年期的大鼠长期口服知母或其甙元ＺＭＳ，三个脑区的Ｍ１受体密度均明显高于老年对照组。     

ZMS对老年大鼠脑M受体与G-蛋白偶联活性的影响

以非ＧＴＰａｓｅ水解性的［３５Ｓ］ＧＴＰγＳ在激动剂Ｃａｒｂａｃｈｏｌ作用下和Ｇ－蛋白不可逆结合,检测大鼠脑Ｍ受体与Ｇ－蛋白偶联活性,同时观察不同剂量ＺＭＳ对其活性和学习记忆的影响。结果老年组Ｇ－蛋白活性低于青年组,中、大剂量组优于老年组,并能改善学习记忆能力。Ｔａｃｒｉｎｅ无明显作用。提示老年大鼠Ｍ受体与Ｇ－蛋白偶联可能有障碍,ＺＭＳ对大鼠学习、记忆的促进作用可能与提高Ｍ受体与Ｇ－蛋白偶联活性有     

M2受体cDNA转染CHOm2细胞的某些药理学和生物学特性

转染ｍ１、ｍ２和ｍ４ ｃＤＮＡ的ＣＨＯ细胞膜受体与＾３Ｈ－ＱＮＢ结合,能给出典型的的饱和曲线,Ｈｉｌｌ系数接近１。单位点竞相结合表明,对ＰＺＰ抑制能力为ＣＨＯｍ１〉ＣＨＯｍ４〉ＣＨＯｍ２,对ＭＥＴＨ抑制强度为ＣＨＯｍ２〉ＣＨＯｍ４〉ＣＨＯｍ１。与药理学ＰＺＰ对Ｍ１受体的亲和力最高和ＭＥＴＨ对Ｍ２的亲和力最高是一致的。ＣＨＯｍ２对Ｆｏｒｓｋｏｌｉｎ和Ｃａｒｂａｃｈｏｌ影响ｃＡＭＰ的结果,证明该Ｍ受体     

[35S]-甲硫氨酸掺入法测定某些补益药活性成分对 Aβ分泌速率的影响

[35S]-甲硫氨酸掺入法测定细胞Aβ分泌速率,观察知母活性成分ZMS和黄芪活性成分AST和HT,及两药合用对Aβ生成速率的影响.用[35S]-甲硫氨酸标记转染APP695基因的细胞,所获细胞上清以Aβ22-35单克隆抗体进行免疫共沉淀,结合Western印迹法,以配对对照(加载体)的Aβ条带灰度值为l,计算各用药组灰度的相对强度.本方法能稳定地测到细胞在24-72 h内分泌的Aβ量,同一受试样品在不同批实验中的变异(CV)在17%-32%之间.在培养液中中药活性成分的浓度为1×l0-5mo1/L时,受试物质中AST及ZMs AST合用对Aβ的分泌速率有明显抑制作用(P＜0.01).另两种受试物则无作用.黄芪活性成分AsT有抑制Aβ分泌的作用,ZMs与AST两药合用作用更为显著.