氮芥型苦参碱衍生物的合成

为了寻找更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的苦参碱和氮芥互为药效基团,并以苦参碱为原料,合成了3种未见文献报道的氮芥苦参碱衍生物.具有合成方法简便,条件易控,成本较低等优点,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证.     

辛酸酯类化合物的合成

报道了新的快速检出沙门氏菌的底物辛酸酯类化合物的合成方法。     

苦参碱-氮芥复合物的合成及抗肿瘤活性研究

根据拼合原理,以苦参碱和氮芥互为药效基团,合成了3种未见文献报道的标题化合物,采用MTT法测试目标化合物的体外抗肿瘤活性。目标化合物结构经1HNMR、MS和元素分析确证,且苦参碱-美法仑复合物和苦参碱-苯达莫司汀复合物均表现出较好的抗肿瘤活性。     

L-2-吡咯烷酮-5-羧酰胺类化合物的合成

合成了两个L-2-吡咯烷酮-5-羧酰胺类化合物。在反应中，用二甲苯作溶剂来代替过量的有机胺，节省了原料，降低了成本，且收率高于文献收率。     

氮芥型槐定碱衍生物的合成及抗肿瘤活性

为了发现更好的抗肿瘤药物,以均具有抗肿瘤活性的槐定碱和氮芥互为药效基团,并以槐定碱为原料,合成了6种未见文献报道的标题化合物,所得产物经过1HNMR、MS和元素分析确证。采用MTT法测试所合成化合物的体外抗肿瘤活性,结果表明,所有目标化合物的抗肿瘤活性均强于母体槐定碱,其中12-苄基槐定酸17-{4-[N,N-二(2-氯乙基)]}苯甲酰胺对肝癌细胞HepG2的抑制活性与商品药物美法仑相当。     

氮芥型苦参碱前药的合成与表征

为了得到活性更好的化疗药剂,以苦参碱和氮芥[N,N-二(2-氯乙基)氨基]互为药效基团,以槐果碱为原料,合成了4个氮芥型苦参碱衍生物,所有化合物未有文献报道,其结构经元素分析、1HNMR和MS测试确证。