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1.
G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor, GPCR)构成人体中最庞大的膜蛋白家族,也是最重要的一类药物靶 标。随着GPCR结构解析技术的突破,目前已破解八十余个受体的400多个结构,揭示出GPCR复杂多样的配体结合模式和 跨膜信号转导机制。近年来,残基相互作用计算已实现对GPCR构象变化的精细描述,揭示出A家族GPCR存在共同的激活 机制。文章简要回顾GPCR激活机制研究的方法和创新点,并对A家族GPCR共同激活机制如何推动功能研究和药物研发进行展望。  相似文献   
2.
为深入研究油茶中的多酚化合物及其药理活性,以油茶枯为原料,经石油醚脱脂、乙醇提取、2次中低压制备色谱制备得到2个多酚化合物山奈酚-3-O-[2-O-β-D-半乳糖-6-O-α-L-鼠李糖]-β-D-葡萄糖苷(1)和山奈酚-3-O-[2-O-β-D-木糖-6-O-α-L-鼠李糖]-β-D-葡萄糖(2),并采用MTT法检测多酚化合物对巨噬细胞RAW264.7的毒性作用;利用脂多糖LPS刺激巨噬细胞RAW264.7建立炎症模型,采用ELISA试剂盒测定油茶多酚1,2及混合物3的抗炎活性。结果表明,多酚化合物1、2及其混合物3对小鼠巨噬细胞RAW264.7毒性不大,且均能抑制TNF-α、NO、i NOS的表达释放,表现出良好的抗炎活性,在药物研究与开发上具有良好发展前景。  相似文献   
3.
聚酰胺-胺(PAMAM)型树枝状大分子聚合物是一类高度支化的聚合物,其不但内部具有空腔,而且表面有大量可供修饰的官能团,可以通过聚乙二醇化、乙酰化、糖基化和氨基酸等官能团化的表面修饰,来中和其表面的阳离子电荷并改善其树枝状大分子的生物相容性,也可与药物、质粒DNA、寡核苷酸和抗体等形成稳定的复合物.与传统的线性高分子相比,PAMAM树枝状聚合物具有生物降解性、非免疫原性和多功能性等优点,是促进其在药物递送、转染、肿瘤治疗以及具有高度精确度和选择性的诊断应用中的关键因素.PAMAM树枝状聚合物在医学领域、膜材料、纳米复合材料等方面有广阔的应用前景,对该聚合物在药物递送、基因治疗、诊断成像、光动力学治疗和增加难溶性药物溶解度等方面的应用加以综述.  相似文献   
4.
综合岩石学特征、砂岩碎屑组分特征、重矿物组合特征和锆石U-Pb年代学特征, 探讨准噶尔盆地车排子凸起新近系沙湾组沙一段的沉积特征和物源演化过程。结果表明, 车排子凸起存在南北双物源体系, 沙一段以粗碎屑沉积为主。在一砂组沉积阶段, 扎依尔山为北部物源区, 发育小规模扇三角洲沉积; 中天山及北天山造山带为南部物源区, 发育辫状河三角洲沉积。在二砂组沉积阶段, 中天山供给减弱, 北天山供给加强, 盆地水体加深, 南部辫状河三角洲前端分布小型滨浅湖滩坝。南部物源变化的主要原因可能是受印度板块和欧亚板块碰撞的远程影响, 天山在新生代中新世中期经历强烈的挤压和抬升过程, 造成北天山隆升, 为车排子凸起提供物源。  相似文献   
5.
为定量评价破坏性成岩作用对鄂尔多斯盆地姬塬-盐池地区长8致密储层孔隙度降低所造成的影响,并分析储层孔隙度损失的过程,采用铸体薄片及扫描电镜观察、碳氧同位素分析测试、定点统计及公式计算等手段对各成岩阶段样品进行分析测试,结合长8储层的基本特征、成岩作用类型、组构演化及定量化结果的分析,证实压实作用、胶结作用以及黏土矿物充填为长8致密储层所经历的主要破坏性成岩作用。其中压实作用减小的孔隙度平均为20.92%;胶结作用减小的孔隙度平均为8.52%,仅碳酸盐胶结造成孔隙度损失就占4.33%;绿泥石充填造成的孔隙度损失平均为3.54%,而高岭石充填造成的孔隙度损失平均为3.43%。综合分析储层孔隙度损失过程,认为以压实作用、早期方解石和绿泥石胶结作用为主要破坏性成岩作用的同生期及早成岩A期,孔隙度下降了15%;至早成岩B期,进一步的压实作用和早期方解石胶结使孔隙度下降13.39%;进入中成岩A期,以晚期的(含)铁方解石、自生石英及高岭石充填等胶结作用为主的破坏性成岩作用使得孔隙度最终降低至8.24%(算入了溶蚀及构造破裂作用的增孔)。  相似文献   
6.
建筑照明专业参与BIM (building information modeling)技术的同平台作业还处于起步阶段。DIALux evo 8.2和ElumTools 2019.07是目前仅有的参与BIM技术的室内照明仿真模拟软件。采用CIE (Commission Internationale de i''Eclairage)发布的CIE 171:2006—test cases to assess the accuracy of lighting computer programs的5.2至5.8测试用例,通过验证这2款软件的计算精度,分析得出软件性能的优缺点。结果表明:在计算点光源直接照度、面光源直接照度以及光通量守恒性能这3个方面,2款软件均具有较高精度;计算大面积漫反射、遇遮挡和不同反射率这3种情况的间接照度时,DIALux evo 8.2计算精度优于ElumTools 2019.07;计算小面积漫反射的间接照度精度时,ElumTools 2019.07计算精度优于DIALux evo 8.2;计算定向透射性能时,这2款软件精度均比较低。进一步分析得出:核心算法是产生误差的主要原因,2款软件信息交换均存在一定缺陷。因此,采用光子映射算法,创建建筑与照明全信息交换接口将成为未来基于BIM技术的室内照明仿真模拟软件的研发方向。  相似文献   
7.
用添加有多壁碳纳米管(MWCNT )的前驱体溶液,通过水热合成法,在260℃条件下制备了一系列YBO3:Eu3+样品。当前驱体溶液的pH值从5到10的范围变化时,所制备的样品表现出丰富的形貌,包括鼓状、片状、六面体状、六角状和花状颗粒,这是由碳纳米管表面接枝官能团与前驱体溶液中不同形式 HBO3的协同效应所致。发光测量结果表明p H=9和10的样品的红/橙(R/O )比提高了,表现出更好的色纯度,这归因于晶界或颗粒表面的E u3+具有较低的局部对称性。  相似文献   
8.
为减小电动车双离合变速器换挡过程中产生的滑摩功与冲击度,提出了换挡冲击度与滑摩功加权系数的综合评价指标,以动力参数为输入变量,建立优化目标函数。通过傅里叶变换转化,采用MATLAB粒子群寻优算法对换挡过程中电机输出扭矩和双离合变速器传递扭矩进行优化。结果表明,换挡滑摩功和冲击度都有所减小。所做的研究对于提高这种电动车的换挡品质有一定的理论意义和参考价值。  相似文献   
9.
针对一般模糊规则模型对含有重尾噪声的数据集鲁棒性较差的问题,提出了面向重尾噪声的模糊规则(Rule-based Fuzzy Model for Heavy-tailed Noisy Data,HtRbF)模型.该模型使用了两种新的聚类方法,学生t分布均值聚类算法(Student’s t-distribution C-Means,StCM)和学生t分布下的背景模糊聚类方法(Student’s t-distribution Context Fuzzy C-Means,StCFCM),并将其应用在初始规则和新规则的生成中,使模型在重尾噪声场景下生成更为准确的规则,有效减少了模型的输出误差,使其更接近真实输出.HtRbF模型具有良好的抗噪能力,通过对数据集添加不同类型的重尾噪声进行系统性实验,实验结果证明了HtRbF模型的有效性.  相似文献   
10.
设计了新型带材铸轧机,通过四连杆机构对带材铸轧机进行倾斜角度调整,实现机架的倾动,以满足带材铸轧机在0~30°范围内任意倾斜角度的铸轧。该带材铸轧机的铸轧辊与传动系统和浇注系统的对接问题的成功解决为铸轧机进行倾斜角度调整提供了保障。同时该带材铸轧机克服传统带材铸轧机的缺陷,集换辊方便、铸轧速度快、铸轧带材质量高、方便于检修和调试等优势于一身,可以满足不同合金在铸轧过程中所需要的最佳铸轧倾斜角度,以实现快速、高质量的带材铸轧。  相似文献   
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