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目的:为了探索更好的且具有较高的活性和对炎症性肠病毒副作用少的4-氨基水杨酸前药。方法:首先以4-ASA为原料依次用氯甲酸苄酯和乙酸酐分别保护氨基和酚羟基,然后再氢化还原脱去氨基上的保护基,合成的新化合物经MS、IR、1H-NMR、13C-NMR确证。结果:本实验合成了3个4-氨基水杨酸与不饱和脂肪酸形成的酰胺类化合物。结论:该合成路线是合理和可行的。 相似文献
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目的:探讨苹果多酚通过调节腺苷酸活化蛋白激酶/沉默信息调节因子1(AMP-activated protein kinase/Sirtuin1,AMPK/SIRT1)信号通路对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导的人肺泡上皮细胞(A549)自噬反应的影响。方法:使用不同浓度的苹果多酚提取物(apple polyphenol extract,APE)预处理A549细胞2 h后,LPS诱导A549细胞培养24 h,MTT法检测增殖活性,筛选APE最佳预处理浓度;将A549细胞分为对照组、LPS组(3 mg/L LPS)、LPS+APE组(3 mg/L LPS+20 μg/mL APE)、APE+Compound C组(3 mg/L LPS+20 μg/mL APE+50 μmol/L Compound C),免疫荧光染色观察A549细胞自噬;流式细胞术检测A549细胞凋亡;Western blot法检测细胞中自噬相关蛋白及AMPK/SIRT1通路相关蛋白表达水平。结果:与对照组比较,经LPS诱导的A549细胞增殖活性、自噬水平、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、SIRT1、p-ULK1/ULK1、p-AMPK/AMPK蛋白表达降低,p62蛋白表达及细胞凋亡率升高(P<0.05);与LPS组比较,LPS+APE组细胞增殖活性、自噬水平、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、SIRT1、p-ULK1/ULK1、p-AMPK/AMPK蛋白表达水平显著升高,p62蛋白表达及细胞凋亡率显著降低(P<0.05);与LPS+APE组比较,APE+Compound C组A549细胞增殖活性、自噬水平、LC3Ⅱ/LC3Ⅰ、Beclin-1、SIRT1、p-ULK1/ULK1、p-AMPK/AMPK蛋白表达水平显著降低,p62蛋白表达及细胞凋亡率显著升高(P<0.05)。结论:苹果多酚通过激活AMPK/SIRT1 信号通路提高LPS诱导的肺上皮细胞自噬,降低细胞凋亡。 相似文献
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目的:探讨头孢哌酮舒巴坦分别联合莫西沙星、亚胺培南西司他丁治疗耐碳青霉烯类鲍曼不动杆菌(CRAB)肺炎的效果及对炎症反应的影响。方法:回顾性分析2022年1月至2023年6月于该院治疗的80例CRAB肺炎患者的资料,将2022年1—9月以方便抽样法抽取的40例患者设为A组,采用头孢哌酮舒巴坦联合莫西沙星治疗;将2022年10月至2023年6月以方便抽样法抽取的40例患者设为B组,采用头孢哌酮舒巴坦联合亚胺培南西司他丁治疗。比较两组患者的疗效、细菌清除效果、各项指标恢复时间、血清炎症指标及药品不良反应(ADR)发生情况。结果:B组患者的总有效率、细菌清除率分别为95.00%(38/40)、90.00%(36/40),明显高于A组的80.00%(32/40)、72.50%(29/40),差异均有统计学意义(P<0.05)。B组患者胸部CT恢复正常时间、退热时间和白细胞计数恢复正常时间短于A组,差异均有统计学意义(P<0.05)。治疗2周后,两组患者血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)、降钙素原(PCT)及白细胞介素6(IL-6)水平低于治疗前,且B组患者TNF-α、PCT及IL-6... 相似文献
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目的调查2018-2020年本院呼吸机相关性肺炎主要革兰阴性菌的分布及耐药状况的变迁,为临床合理使用抗菌药物和经验性抗感染治疗提供依据。方法收集2018年1月-2020年12月河北北方学院附属第一医院呼吸科收治的VAP患者送检的呼吸道样本中检出的革兰氏阴性菌,全自动微生物鉴定仪用于菌株的鉴定,用微量肉汤稀释法进行抗菌药物敏感性实验,对2株肺炎克雷伯菌进行拉丝实验,并构建大蜡螟感染模型检测菌株毒力。结果2018年1月-2020年12月共3年时间里,河北北方学院附属第一医院呼吸科确诊VAP患者57名,送检408份呼吸道临床微生物标本,检出细菌142株(按初次分离计算),其中105株为革兰阴性菌(73.9%),检出最多的是肺炎克雷伯菌(28株),其次为鲍曼不动杆菌(25株)和铜绿假单胞菌(21株),肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌对美罗培南、亚胺培南的耐药率呈逐年上升的趋势,鲍曼不动杆菌对美罗培南、亚胺培南的历年耐药率均超过70%。头孢他啶/阿维巴坦、替加环素、多粘菌素B表现出较好的抗菌活性。有2株肺炎克雷伯菌被鉴定具有高毒力表型。结论我院呼吸科VAP患者革兰氏阴性菌碳青霉烯类耐药的情况日趋严重,应加强抗菌药物的合理使用。 相似文献
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目的探讨阿昔莫司联合氯吡格雷治疗高脂血症并颈动脉斑块的临床疗效。方法选取高脂血症并颈动脉斑块患者66例,随机分为阿昔莫司组和阿昔莫司+氯吡格雷组。阿昔莫司组给予阿昔莫司0.25 g,口服,bid;阿昔莫司+氯吡格雷组给予阿昔莫司0.25 g,口服,bid+氯吡格雷75 mg,口服,qd。2组患者疗程均为8周,观察2组患者治疗前后血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、颈动脉内膜中层厚度(IMT)、血流变参数、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1(IL-1)和白细胞介素-6(IL-6)情况。结果治疗前2组患者TC、TG、HDL-C、LDL-C、IMT、血流变参数、TNF-α、IL-1和IL-6比较,差异均无统计学意义。治疗后2组患者TC、LDL-C、颈动脉斑块面积、血浆纤维蛋白原、TNF-α、IL-6均显著低于同组治疗前,且阿昔莫司+氯吡格雷组显著低于阿昔莫司组,差异有统计学意义(P<0.05)。2组患者对IMT均有改善作用,但与治疗前无显著性差异。结论阿昔莫司联合氯吡格雷对高脂血症患者血脂具有显著改善作用,并可显著减少患者颈动脉斑块,改善患者病情,具有临床诊疗价值。 相似文献
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近年来,多重耐药菌、泛耐药菌,甚至全耐药菌感染不断出现,给临床感染疾病的诊治带来严峻挑战。磷霉素因其独特的抗菌机制,在临床抗感染治疗中日益受到重视,多项研究证实磷霉素对耐药菌具有良好的抗菌活性。本文就磷霉素的抗菌机制、抗菌活性、耐药机制及临床应用的最新研究进行综述。 相似文献
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摘要:临床药师参与救治1例因车祸术后腹腔感染继发血流感染合并肝脓肿的肾功能亢进患者。临床药师查阅文献资料,根据实验室检查及血药浓度结果,依据药动学特点,调整万古霉素抗感染治疗方案(1 g, ivd, q8h),美罗培南(1 g,微量泵泵入,q8h),复查万古霉素血药浓度16.90 mg·L-1,取得良好的抗感染疗效,且未出现药品不良反应。该病例提示肾功能亢进可影响药物体内代谢,通过治疗药物监测与用药调整,可提高临床疗效,避免药品不良反应发生。 相似文献