排序方式: 共有45条查询结果,搜索用时 0 毫秒
1.
羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[11C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[11C]-丙酰氯。[11C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[11C]-羟甲芬太尼;[11C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[11C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1~14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[11C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40~50min(EOB)。 相似文献
2.
3.
麻醉剂量羟甲芬太尼对大鼠脑内单胺递质及其代谢物含量的影响金昔陆1唐琴梅金文桥周德和李桂芬池志强(中国科学院上海药物研究所,上海200031)羟甲芬太尼(ohmefentanyl,OMF)是一种新的高选择性高亲和力μ阿片受体激动剂,在动物中能产生麻醉作... 相似文献
4.
吗啡依赖性小鼠的海马蛋白质组学分析 总被引:1,自引:0,他引:1
海马是一个与学习记忆功能有密切关系的脑区,研究资料表明它是参与阿片类物质依赖作用的形成的重要脑区之一。阿片类物质引起的海马神经元突触可塑性改变可能是这些物质引起依赖作用的神经生物学基础。神经元突触可塑性变化是一个复杂的生物学过程,涉及到蛋白质表达的变化及由此引起生物化学反应和信号传导 相似文献
5.
6.
池志强 《中华医学信息导报》1998,(3)
自从70年代初证明阿片受体在脑组织中确实存在以来,使阿片受体的研究一直成为神经生物学及分子神经药理学研究的热点。从阿片受体确认存在于脑组织,引发了寻找内源性阿片肽的热潮,很快发现了多种内源性阿片肽,也推动了阿片受体多型性的研究,阐明至少存在μ、δ、κ三类阿片受体。为搞清阿片受体结构本质,70年代中期以后又掀起了分离纯化阿片受体蛋白的工作。经过10多年的努力,由于阿片受体在脑组织含量太低,估计在1克脑组织 相似文献
7.
羟甲芬太尼(I)是一个新的高强度高选择性阿片μ受体激动剂。本文用cis-A-N-[1-(2-羟基-2-苯乙基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(II)或cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶基]-苯胺(III)作为前体合成了[11C]-羟甲芬太尼,以便用正电子发射断层扫描(PET)来观察μ受体。通过水解cis-A-羟甲芬太尼(I)和cis-N-[1-(苯甲酰甲基)-3-甲基-4-哌啶]-N-苯基丙酰胺(cis-IV)的4-N-丙酰基分别获得II和III。溴乙烷的格氏试剂与回旋加速器产生的[11C]-二氧化碳反应后继而直接加入邻苯二甲酸二酰氯和2,6-二叔丁基吡啶生成同位素标记中间体[11C]-丙酰氯。[11C]-丙酰氯与OH-前体(II)反应后再经HPLC分离纯化直接得[11C]-羟甲芬太尼;[11C]-丙酰氯与酮-前体(III)反应后,再用硼氢化钠甲醇溶液处理,然后进行HPLC分离纯化得[11C]-羟甲芬太尼。两种方法均可获得ll.1~14.8GBq/μmol的特异性放射化学纯[11C]-羟甲芬太尼。总共耗时为40~50min(EOB)。 相似文献
8.
目的:构建μ阿片受体(μOR)的三维结构模型并研究它与芬太尼衍生物的相互作用.方法:以细菌视紫红质为模板,模拟μOR的三维结构;然后,将芬太尼衍生物对接到μOR的七个α螺旋束之内,并计算结合能.结果:(1)得到受体-配基作用模型.(2)模型中,基本结合位点可能是Asp147和His297.Asp147与配基的正电性铵基形成强的静电和氢键相互作用,这种作用在His297和配基的羰基O原子之间较弱.受体、配基间还存在某些π-π相互作用.(3)受体配基结合能与芬太尼衍生物的镇痛活性间有良好的相关性.结论:模型有助于理解受体配基的相互作用和设计新的阿片μ选择性配基. 相似文献
9.
阿片类药物对运动功能产生的影响一直是人们十分感兴趣的问题。早在本世纪初人们就发现阿片类药物能使大鼠产生僵住症。给大鼠注射较高剂量的吗啡、美散痛、埃托啡、噻芬太尼和β-内啡肽等,可观察到明显的僵住症状。阿片类药物的僵住作用可被纳洛酮阻滞,DA 受体激动剂阿朴吗啡和DA 前体l-DOPA也能很好地逆转阿片类药物的这种作用。人们认为,阿片类药物对运动功能所产生的这种作用是与中枢多巴胺系统密切相关的。 相似文献
10.
阿片类物质成瘾(依赖)的机理十分复杂。大脑中有关组织中蛋白质表达改变可能与阿片类物质依赖产生密切相关。海马是一个调节学习记忆功能的重要脑组织,近年来研究表明它在阿片等毒品成瘾机理中也有重要作用。研究海马组织蛋白表达改变与阿片类物质成瘾的关系,对认识阿片类物质成瘾的机理和发现药物作用的靶标的重要意义。应用蛋白质组学方法,我们观察到慢性吗啡处理能引起小鼠海马中与能量代谢密切相关的呼吸链中的NADH脱氢酶的辅基Fe-s蛋白,三羧酸循环中丙酮酸脱氢酶复合物中二氢硫辛酰转乙酰基酶和糖酵解关键酶乳酸脱氢酶表达显著地降低。荧光实时定量PCR(RT-PCR)分析表明编码这三个蛋白质表达的mRNA含量相应地降低。吗啡慢性处理小鼠海马组织中的ATP水平显著地低于正常小鼠海马组织中ATP水平,进一步证实慢性吗啡依赖小鼠海马中三个与能量代谢相关的酶表达降低。 相似文献