方榄抗癌活性成分的研究--酚酸类细胞周期抑制剂

摘要：目的阐明中国民间用于癌症治疗的中草药方榄的抗癌活性成分。方法 以细胞周期抑制活性为抗癌指标，采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等柱色谱和流式细胞术，跟踪分离活性成分，利用谱学手段鉴定化学结构。结果与结论 从方榄茎皮中分离鉴定了5个具有细胞周期抑制活性的酚酸类化合物：没食子酸(1)、没食子酸乙酯(2)、没食子酸甲酯(3)、鞣花酸(4)和1，2，3，4，6-五没食子酰基-β-D葡萄糖(5)。这些化合物抑制tsFT210细胞周期的MIC值为73．5μmol／L(1)、15．2μmoL，L(2)、16．3μmol／L(3)、20．7μmol／L(4)、6．6μmol／L(5)，其中1和3为新细胞周期抑制剂。化合物1～5均为首次从方榄中得到，化合物2、3、5系首次从该属植物中分离得到。     

吐烟花化学成分研究

吐烟花是荨麻科吐烟花属植物Pellionia reports(Lour．)Merr．，分布于海南、广东、云南等地。在对云南民间抗癌中草药筛选工作中发现其95％乙醇提取物有一定的诱导细胞凋亡作用。本研究主要报道从粗提取物的氯仿层分离得到4个化合物，分别确定为β-谷甾醇(β—stiosterol，Ⅰ)、羽扇豆酮(1upeone，Ⅱ)、羽扇豆醇(1upeol，Ⅲ)和3-羟基-2-苯胺酰基-4-偶氮基苯基萘(Ⅳ)，以上化合物均为从该种植物首次分离得到。     

洋紫荆中生物碱类抗肿瘤活性成分的研究

目的研究洋紫荆中的抗癌活性成分.方法采用色谱法与生物活性追踪相结合分离纯化活性成分.丽丝胺罗丹明B(SRB)法检测化合物对K562细胞增殖的影响,流式细胞仪检测化合物对K562细胞周期的影响.结果分离得到4个具有活性的生物碱类化合物,用现代谱学方法鉴定为N-naphthyl-2-aniline(1)、biocyclomahanimbine(2)、mahanimbine(3)、girinimbine(4).化合物1～3体外具有明显诱导K562细胞调亡作用.结论 4个生物碱类化合物均为该属中首次分离,其中化合物1的体外抗癌活性为首次报道.     

黄直丝链霉菌生产的新的细胞周期抑制剂(-)-脱水亚胺环己酮和l-亚胺环己酮

采用tsFT210细胞的流式细胞术活性筛选模型,通过活性跟踪分离,从黄直丝链霉菌18522发酵物中分离得到两个具有细胞周期抑制活性的化合物,并根据波谱数据和理化性质分别鉴定为(-)-脱水亚胺环己酮(1)和l-亚胺环己酮(2).活性测试结果表明,1和2将tsFT210细胞的细胞周期抑制在G0/G1期,最低有效浓度分别为23.8 μmol/L(1)和10.8 nmol/L(2).化合物1为新天然产物,也是新的亚胺环己酮类细胞周期抑制剂.     

海洋来源的放线菌次级代谢产物及其生物活性

放线菌是迄今最重要和最大的药用微生物种群。海洋放线茵生存于苛刻特殊的海洋环境，使其具备了复杂独特的代谢途径，其次级代谢产物在结构类型以及在生物活性等方面都呈现出与陆生放线茵不同的特点和多样性。多年来，诸多结构新颖、生物活性显著的天然活性产物持续从海洋来源放线茵代谢产物中被发现，这些活性化合物为新药研究提供了丰富的先导化合物，有些已进入研发阶段。近年，海洋放线茵活性产物的研究仍然是海洋微生物产物研究中值得关注的一个热点。本文按化舍物结构类型简要介绍了海洋来源放线茵代谢产物及其生物活性的研究概况。     

杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展

杜茎山属植物皂苷系该属植物富含的特性成分,其结构特点是以齐墩果烷型五环三萜为苷元基本骨架,苷元上连有各种酰基等多种取代基,且均为3β位单糖链分支四糖苷或五糖苷,具有抗病毒、抗菌、抗突变诱导、灭螺等多种生物活性和较好的潜在开发利用前景.现按化学结构、结构解析与NMR特征、生物活性等内容对杜茎山属植物三萜皂苷的研究进展进行总结.     

洋紫荆中菲醌化合物bauhinione对K562细胞的增殖抑制作用

目的探讨从洋紫荆中分离得到的新的菲醌化合物bauhinione对体外培养的人类慢性骨髓性白血病K562细胞的增殖抑制作用。方法应用罗丹明B法检测bauhinione对癌细胞K562和tsFT210的抑制作用;采用形态学观察以及流式细胞术(FCM)检测该化合物对K562细胞的细胞周期抑制和诱导凋亡作用;通过倍量稀释法考察该化合物的最小抑制质量浓度及其质量浓度为12.5mg.L-1时的时效关系。结果Bauhinione对两种癌细胞的IC50值分别为(24.9±2.1)mg.L-1和(111.36±3.5)mg.L-1,说明K562细胞对bauhinione的作用敏感;Bauhinione对K562细胞的最小抑制质量浓度为6.25mg.L-1;对K562细胞的增殖抑制作用是通过G2-M期抑制和诱导凋亡实现的,并与时间呈依赖关系。结论Bauhinione在体外有抑制K562细胞增殖的作用,为洋紫荆的抗癌活性成分之一。     

五柱五桠果的化学成分及其体外抗肿瘤抗缺氧活性

目的 研究五柱五桠果的化学成分及其抗肿瘤抗缺氧活性。方法 利用各种色谱技术分离化学成分,根据理化性质与光谱数据鉴定结构,利用MTT法测试抗肿瘤活性。结果 从五柱五桠果果实中分离鉴定了白桦酸 (1)、白桦醇 (2)、羽扇豆醇 (3)、谷甾醇 (4)、没食子酸 (5)、没食子酸乙酯 (6)、原儿茶酸 (7)、原儿茶酸甲酯 (8)。化合物1~3、5和6对K562细胞增殖有抑制活性,其中1、2、5的作用较强,IC50分别为31 μg&;#8226;mL-1、29 μg&;#8226;mL-1、23 μg&;#8226;mL-1;3和6次之,在100 μg&;#8226;mL-1浓度下增殖抑制率分别为26.1 %和31.3 %。化合物5和6在无细胞毒的浓度下对 ECV304 细胞的缺氧损伤有保护作用。结论 化合物1~8系首次从该植物分离得到,其中1~3、5和6为该植物生物活性成分的首例报道。     

产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基发酵次级代谢产物研究

目的 阐明南极深海来源真菌产黄青霉Penicillium chrysogenum S-3-25人工海水培养基的发酵次级代谢产物及其活性。方法 利用各种色谱技术分离纯化次级代谢产物,根据理化和波谱数据（核磁共振、质谱技术和Marfey分析）鉴定化合物结构,采用3-(4,5-dimetylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide（MTT）法评价细胞毒活性。结果 从真菌S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离鉴定了8个单体化合物：2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoic acid (1),methyl 2-[[(2S)-2-amino-1-oxopropyl] amino] benzoate (2),2-[[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl] amino] benzamide (3),3-(p-hydroxyphenyl)-N-methylpropionamide (4),4-hydroxycinnamamide (5),cyclo-(L-Pro-L-Tyr) (6),脑苷脂A (7) 及脑苷脂B (8)。细胞毒活性测试结果表明化合物1~8在50 μM作用浓度下对三种受试细胞（人乳腺癌MCF-7,人肺癌A549以及小鼠小胶质BV2细胞）的抑制率均低于50%。结论 从极地深海来源真菌产黄青霉S-3-25人工海水培养基发酵产物中分离得到8个单体化合物,其中化合物1和2为新天然产物,未见有文献数据的报道。化合物1~8均未呈现较强的细胞毒活性。