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目的考察重组水蛭素跨膜转运的基本特点和影响因素,对转运的机制进行初步的探讨,为重组水蛭素肺部给药的体内评价打下理论基础。方法将蟾蜍肺泡膜作为肺液上皮体外模型,装在水平扩散池上,向给药池中加入荧光标记的重组水蛭素(FTTC-rHV2),在不同的温度、不同的给药池初始浓度、不同的转运方向的条件下测定表观渗透系数,同时考察给药池溶液中高渗透压、酸性pH、加入渗透促进剂或者代谢抑制剂时的转运情况。同时监测膜电阻的变化。结果FTTC-rHV2的表观渗透系数具有浓度非依赖性、温度非依赖性和方向非依赖性。酸性pH环境、高渗透压和吸收促进剂使表现渗透系数明显增加,而代谢抑制剂对袁观渗透系数没有明显的影响。3h内膜电阻没有明显的变化,说明膜的完整性得以保持。结论重组水蛭素经蟾蜍肺泡膜的转运是一个非能量依赖、非载体依赖的被动扩散过程。 相似文献
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目的:研究乙酰丙酮钒在大鼠胃、小肠和大肠的吸收特性.方法:采用大鼠在体灌流实验,用石墨炉原子吸收法测定大鼠血浆中钒(V)浓度.结果:乙酰丙酮钒在10mg·kg-1剂量下在胃和大肠的吸收速率常数分别为2.853h-1和0.587h-1,AUC分别为158.6ng·mL-1·h和642.7ng·mL-1·h;在不同给药剂量(以钒计)10,25和50mg·kg-1时小肠的吸收速率常数分别为1.414,1.664和17.118h-1,AUC分别为1 714.0,4 641.2和5 554.7 ng·mL-1·h.结论:大鼠胃和大肠是乙酰丙酮钒的不良吸收部位,而小肠有较好吸收,吸收方式可能是被动扩散. 相似文献
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利多卡因-月桂醇二元共熔系统的体外经皮渗透利多卡因-月桂醇二元共熔系统的体外经皮渗透 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究利多卡因-月桂醇二元共熔系统对利多卡因经皮渗透的影响。方法制备不同比例的利多卡因-月桂醇二元共熔混合物和含二元共熔混合物的透皮贴剂。测定了利多卡因和利多卡因-月桂醇二元共熔混合物在pH 7.9的磷酸盐缓冲液的溶解度。以Franz类型的单室扩散池测定利多卡因及利多卡因-月桂醇二元共熔混合物贴剂的体外透皮性能。结果利多卡因-月桂醇二元共熔混合物的熔点明显比利多卡因低。含利多卡因-月桂醇二元共熔混合物贴剂中利多卡因的稳态透皮速率是纯利多卡因贴剂的6倍。结论利多卡因-月桂醇二元低共熔混合物中的利多卡因具有较高的热力学活性,从而显著提高了利多卡因的体外透皮速率。 相似文献
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目的:4-甲基哌嗪-1-二硫代甲酸-(3-氰基-3,3-二苯基)丙酯盐酸盐(TM208)是我院合成的新抗肿瘤化合物,极难溶于水。本实验的研究目的是研制TM208-羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合物,并研究其在大鼠体内的药动学。方法:以共沉淀法制备TM208-HP-β-CD包合物,比较原药与包合物的紫外吸收光谱,X-射线衍射图谱,差示扫描量热图谱的变化;两组SD大鼠分别单剂量口服TM208混悬剂和TM208-HP-β-CD包合物,用HPLC法测定血药浓度;应用3P87药动学程序计算药动学参数。结果:TM208与TM208 HP-β-CD包合物紫外光谱一致; TM208经包合后晶体衍射峰消失;差示扫描量热法测定结果显示形成包合物后一种新物相峰出现;TM208在形成包合物后溶解度增大了700倍;大鼠单剂量给予TM208混悬剂和TM208-HP-β-CD包合物后,TM208的主要药动学参数C_(max)分别为(1.31±0.22)和(2.84±1.23)μg·mL~(-1),T_(max)分别为(10.2±4.18)和(3.31±0.541)h。AUC_(0~4(?)h)分别为(42.5±11.5)和(67.7±20.I)μg·mL~(-1)·h。统计分析结果显示,包合后TM208达峰时间显著缩短,峰浓度显著提高,相对生物利用度为159.3%。结论:TM208制备成HP-β-CD包合物后,在水中溶解度极显著增加,体内吸收速度与程度显著提高。 相似文献
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多剂量口服给药后辅酶Q10缓释片和普通片在健康人体内的血药浓度 总被引:5,自引:0,他引:5
目的 比较辅酶Q10缓释片与辅酶Q10普通片多剂量给药后的经时变化过程。方法 将20名男性健康志愿受试者等分为两组,一组受试者每人每天po50mg的辅酶Q10缓释片,连服15d,另一组受试者每天每人po50mg的辅酶Q10普通片,服药期间及服药前后,在规定的时间内采取静脉血,测定血浆中辅酶Q19总含量。血浆经甲醇沉淀蛋白后,以正已烷提取,分离水相和有机相,收集有机相,氮气吹干,将所得残渣溶于100μL无水乙醇中,进行HPLC检测。检测波长为275nm,流动相为乙醇-甲醇(9:1),内标物为辅酶Q9。结果 建立的体内HPLC-UV分析方法简便、稳定、适宜于进行生物样品分析。受试者经过15dpo辅酶Q10缓释片和普通片,每天po一次,每次剂量50mg,测得血浆中总辅酶Q10浓度表明,受试者服缓释片后血浆中辅酶Q10浓度高于对照组普通片后的血药浓度。结论 多次服用缓释片的稳态血药浓度高于普通片的稳态血药浓度,原因在于缓释片可持续释放、持续吸收,从而保持血浆中较高的浓度。 相似文献
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环索奈德是目前处于临床研究阶段,用于治疗哮喘的新糖皮质激素类药物。本研究的目的是制备小剂量环索奈德干粉吸入剂(DPIs,80μg),并探讨其抗哮喘作用。采用球型乳糖作为稀释剂,与微粉化环索奈德混匀,制备环索奈德胶囊,置于干粉吸入装置中供口服吸入用。建立豚鼠哮喘模型,评价环索奈德抗哮喘作用。结果表明:制备得到的环索奈德干粉吸入剂的肺部沉积率约为26%,含量均匀度符合中国药典要求。在建立的哮喘豚鼠模型中,哮喘豚鼠肺泡间隔增宽,肺泡腔缩小,支气管黏膜上皮部分坏死、脱落,伴杯状细胞增生及嗜酸性粒细胞侵润。给予环索奈德治疗后,肺部病理症状得到了有效缓解或恢复,肺泡灌洗液(BALF)中细胞总数及嗜酸性粒细胞明显减少,IL-5水平降低,IFN-γ水平升高,表现出明显的治疗哮喘效果。本研究成功的制备了新型抗哮喘环索奈德肺部给药系统,并在动物模型上证实了其对哮喘的抑制作用。 相似文献
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对乙酰氨基酚溶液剂及其药物动力学研究 总被引:5,自引:0,他引:5
研制了对乙酰氨基酚溶液剂(5g/0.1L),建立了高效液相色谱法(HPLC-UV)测定血药浓度。以Tyhenol○R(McNeil,USA)混悬液为对照品,研究了自制对乙酰氨基酚溶液剂在8名健康志愿受试者体内的药物动力学。结果显示,对乙酰氨基酚溶液剂在人体内的动力学以二室线性模型描述为宜,其主要药物动力学参数分别为α=0.6152h-1,β=0.1925h-1,t12=3.62h,Ka=3.8864h-1,AUC0→∞=77.23h·μg/ml,相对于Tylenol○R混悬剂的生物利用度为98.85%。 相似文献
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目的 建立体外血脑屏障(blood-brain barrier, BBB)模型和体外血瘤屏障(blood-brain tumor barrier, BTB)模型,检测多柔比星两种剂型(thermosensitive liposome adriamycin, ts-lip-ADM和多柔比星溶液)在37 ℃/42 ℃条件下对两种模型的穿透性,为多柔比星热敏脂质体脑靶向药物递送研究奠定基础。方法 人脐静脉内皮细胞系ECV304和星形胶质细胞(Astrocytes, As)接触共培养建立共培养BBB模型;ECV304细胞和胶质瘤细胞系C6非接触共培养建立共培养BTB模型。测定模型的跨内皮阻抗值(trans-endothelial electrical resistance, TEER)和多柔比星通透性确证模型建立。建模第7天,测定多柔比星两种剂型在37 ℃/42 ℃条件下对两种模型的透过性(Papp)。结果 BBB模型的TEER值显著高于BTB模型,对ADM的透过量低于BTB模型。42 ℃加热条件下热敏脂质体在BBB和BTB模型中的药物透过量显著高于多柔比星溶液。结论 热敏脂质体结合加热处理可以显著促进多柔比星穿越体外血脑/血瘤屏障。 相似文献