对葛根素与葛根黄酮体内动力学关系的探讨--兼论中药药代动力学的研究方法

中药药代动力学用分析的方法，对中药多成分的复杂体系的体内动力学过程进行综合表征。探究一个或若干成分在多大程度上能够代表或表征总成分的体内动力学过程，将是研究的关键。本文以所做的工作为基础，结合有关文献，以葛根素与葛根黄酮的体内药代动力学为例，对该问题进行了较为深入讨论。结果表明：葛根素的体内动力学过程与葛根黄酮在许多方面接近，可以用其来表征葛根黄酮的体内动力学过程。同类未定性成分体内动力学特征与葛根素有较好的相关性，可以共同来表征葛根黄酮的药代特征。     

利用"分层法"评价中药复杂体系药效时有关权重设立的讨论

本文讨论了以分层法进行中药药效评价时权重设立的问题，主要由以下几部分组成：1．建立递阶层次结构；2．构造两两比较判断矩阵；3．计算单一准则下元素的相对权重；4．计算各层元素的组合权重。由于中药作用具有多途径、多靶点的特性，因此评价过程中权重的设立就占有重要位置。它直接影响对被评价对象药效作用的评判。全面解决中药作用多途径、多靶点药效学评价的数学方法，客观量化的评价中药的综合药效，是中药现代化进程中一个值得研讨的命题。     

模式生物线虫在药物复杂体系活性评价中的应用

虽然线虫只是代表了一类简单的生物体,但是线虫在现代生物医学研究,尤其是药物靶点研究方面具有巨大的潜在应用价值。其功能完善的细胞结构、与其他高级生物的保守性使得线虫成为一个操作简单、经济有效的高通量体内研究模型。本文总结了模式生物线虫在药物活性评价中的应用。初步探讨了线虫在药物复杂体系活性评价的可行性,以及线虫为从整体水平观察和研究中药复方的药效及机制的前景。     

马齿苋中环二肽成分研究

目的对马齿苋的化学成分进行研究。方法利用柱色谱方法分离化合物,根据核磁共振光谱等数据进行化合物结构鉴定。结果从马齿苋70%乙醇提取物中分离鉴定了3个环二肽成分,分别为环(苯丙氨酸-酪氨酸)(Ⅰ)、环(丙氨酸-亮氨酸)(Ⅴ)和环(丙氨酸-异亮氨酸)(Ⅵ)的混合物。此外,还分离得到马齿苋酰胺E(Ⅱ)、丁二酸(琥珀酸)(Ⅲ)和6,7-二羟基香豆素(Ⅳ)。结论环二肽成分为首次从马齿苋中分离得到。     

人参皂苷Rg_1通过作用于炎性因子和糖皮质激素受体减少金葡菌对肺上皮细胞的损伤(英文)

本文旨在探讨人参皂苷Rg_1体外对金葡菌感染肺上皮细胞所致病变的作用及其可能的机制。实验采用体外大鼠原代肺上皮细胞感染模型。RT-PCR和Western blot方法观察肺细胞中integrinβ1,NF-κB和糖皮质激素受体(GR)等相关因子的表达。结果表明人参皂苷Rg_1可以明显抑制金葡菌感染后肺上皮细胞整合素integrinβ1的表达,下调炎性因子NF-κB,ICAM-1,TNF-α,IL-2和IL-6,上调GR的表达。人参皂苷Rg_1可以明显抑制金葡菌感染肺上皮细胞后的炎性因子,从而对肺脏起到一定的保护作用。     

彝族药伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的动力学观察

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。     

吴茱萸收缩血管作用的体内体外研究(英文)

目的:对吴茱萸的收缩血管作用及其机制进行了研究。方法:吴茱萸提取物经透析袋(100D)处理后,对吴茱萸透析液(ED,>100D)进行了体内和体外实验研究。结果:ED能够明显增加小鼠脑血流,并能够诱导大鼠胸主动脉环的收缩,且均具有一定的剂量效应。在苯肾上腺素收缩血管的基础上ED能够引起进一步的收缩反应。250mg·L-1 ED的血管收缩活性,其诱导血管收缩的程度是50mmol·L-1 KCl最大收缩的113%,是10μmol·L-1苯肾上腺素的78%,为20mmol·L-1咖啡因的183%。细胞表面α受体的拮抗剂酚妥拉明,能够明显抑制吴茱萸收缩血管活性,而β,M和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂普萘洛尔、阿托品和氯沙坦均未对ED的收缩血管活性带来影响。去除细胞外的钙离子或者使用L-型钙离子通道拮抗剂尼卡地平可以显著地抑制ED的缩血管作用,而钙离子通道开放剂BAY-K8644和钾离子通道开放剂吡那地尔对ED收缩血管作用也有一定影响。利用选择性受体抑制剂对ED可能的信号通路研究显示,使用肌球蛋白激酶(MLCK)抑制剂、RhoA抑制剂和三磷酸肌醇(IP3)受体抑制剂均可以抑制ED的活性,而蛋白激酶C(PKC)抑制剂和胞外信号调...     

IgG-HepG2细胞评价复方苦参注射液及其生产过程可能产生致敏原的研究——利用生物技术进行过程监控致敏性的方法学探索

目的:利用IgG promoter-HepG2细胞对复方苦参注射液生产过程中可能产生致敏原的生产节点进行研究。方法:构建IgG启动子调控绿色荧光蛋白表达质粒,转染入HepG2细胞,与常见致敏性物质(葛根素,卵白蛋白,LPS和伤寒菌疫苗)、复方苦参注射剂中使用到的辅料(NaOH,醋酸,聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯即吐温80和乙醇)和生产过程中关键节点样品(S1～S8)进行孵育,30 m in后拍照,图像分析软件统计细胞荧光强度变化。结果:IgG promoter-HepG2细胞对常见致敏性物质呈阳性反应。注射剂辅料中醋酸和吐温80有致敏性,生产过程8个样品中,2个样品有显著致敏性。结论:IgG promoter-HepG2细胞对常见致敏原反应敏感,特异性高,适用于中药注射剂中致敏原快速筛选,可实现对中药注射剂生产过程中致敏原的实时监控。     

用于评价致敏原的IgG-HepG2细胞激活过程中相关炎性因子表达的观察

目的 研究转IgG启动子调控GFP基因表达HepG2细胞激活过程中相关炎性因子表达的变化.方法 采用Elisa法评价葛根素和LPS后诱导IgG启动子转基因细胞分泌IL-1β,IL-8,TNF-α和MCP-1蛋白量,qPCR法评价炎性相关因子和固有免疫相关因子的mRNA转录表达量.结果 和HepG2细胞相比,IgG启动子转基因细胞不增加炎性因子分泌和基因表达量,不激活固有免疫.葛根素不增加转基因细胞炎性因子分泌和基因表达量,不激活固有免疫系统.LPS激活固有免疫系统,显著升高IL-8,TNF-α和MCP-1分泌量.结论 IgG启动子转基因HepG2细胞可以作为评价Ⅱ型变态反应的特异性细胞模型,提示葛根素可以作为特异性激活IgG启动子的阳性对照品.     

巴西苏木红素与血清白蛋白及血浆成分结合率研究

 目的 建立测定巴西苏木红素与血浆结合率的平衡透析方法,并测定其体外与血浆总物质及牛血清白蛋白结合率。方法 采用平衡透析法测定巴西苏木红素与血浆总物质及牛血清白蛋白结合率,采用HPLC测定各成分的血药浓度及游离药物浓度,生物样品用乙酸乙酯液萃取的方法。 结果 在低、中、高3种浓度下,巴西苏木红素与牛血清白蛋白的结合率为38.5%~50.8%,与大鼠血浆总物质的结合率为86.2%~97.3%。结论 巴西苏木红素与大鼠血浆有较高的结合率,血浆中的磷脂部分可能为参与两者之间结合的主要物质。