新型铂族金属抗肿瘤药物赛特铂的研究现状

铂族金属抗肿瘤药物顺铂和卡铂已广泛应用于临床，它们对治疗睾丸肿瘤、卵巢癌和肺癌等十几种肿瘤有显著的疗效。近年来又有奈达铂、 到铂和乐铂等获批准进入临床应用。但目前这些临床应用的铂族金属抗肿瘤药口服活性低，都是静脉途径给药。本文介绍了已进入Ⅲ期临床试验的第一个口服活性铂抗肿瘤药物赛特铂及其合成、化学特点、临床前和临床研究情况。     

顺铂水溶液行为的初步考察

用紫外光谱和薄层色谱研究顺铂的水溶液行为。实验表明:顺铂在生理盐水溶液中避光比敞光稳定,在5%的葡萄糖溶液中容易发生水解,在2.5～5.0%二甲基亚砜的生理盐水溶液中易生成无抗癌活性的铂—二甲基亚砜络合物。建议临床上以生理食盐水作为顺铂的溶剂,以便提高疗效,降低毒副作用。     

铂族金属络合物和癌症治疗

癌症是常见多发病。根据我国癌症普查:男性癌症死亡率84.35/10万仅次于呼吸系统病,为第二位死因;女性癌症死亡率63.12/10万仅次于呼吸系统疾病和心血管疾病,占第三位。人类多年来,从三十余万种矿物、动物、植物和人工合成的多种化合物中筛选出一批具有抗癌活性的药物,而临床使用的仅有60多种。化疗已日益成为癌症治疗的重要手段之一。美国国立癌症研究所指出:主要由于进攻性治疗,特别是化疗的进展,使美国十种成人癌症的五年治愈率提高到41%,并可望在五年内达到     

基于BIM的能耗模拟软件功能的测评分析

基于BIM的建筑能耗分析方法中一个重要的步骤就是将建筑信息模型(BIM)向建筑能耗模型(BEM)转化。本文通过对若干基于BIM的能耗模拟软件中BIM信息导入过程和软件能耗模拟过程参数设置功能的测评,分析并总结了目前能耗模拟软件在BIM信息读取和转化过程上的功能现状。     

含稳定氮氧自由基结构的铂配合物的合成和结构及体外抗癌活性的初步研究

合成并表征了一种新的未见文献报道的铂配合物。用元素分析、红外光谱、紫外光谱、质谱、差热分析等手段表征了该配合物。体外抑癌实验表明该配合物具有抗癌活性。     

第三代铂抗癌药物研究评论

本文评论顺铂和卡铂之后的第三代铂抗癌药物的研究状况。报道其配合物的抗肿瘤活性、限量毒性、交叉耐药性和其中四种配合物的Ⅱ期临床结果。这些配合物的总体水平并不优于顺铂和卡铂。研究抗癌机理与顺铂和卡铂不同的新型铂配合物是增加该类药物的抗肿瘤活性和克服交叉耐药性的途径之一。     

铂(Ⅱ)类抗癌药物的溶液化学反应特性

铂（Ⅱ）类抗癌药物的溶液化学反应特性是此类药物化学基础理论的重要组成部分,本文综述了此类药物的溶液化学反应研究状况,包括顺铂、碳铂、草酸铂等的水合反应以及与Cl∧-、生物分子等的取代反应。     

高纯铂中ppb级铱的测定

1 引言高纯铂中痕量杂质的测定,一般采用光谱分析,但至今发射光谱对纯铂中痕量(ppb)级铱的测定结果不满意,也未见化学法测定铂中低含量铱的报道,为此我们开展高纯铂中(ppb)级铱的测定。我们采用盐酸介质中以TBP萃取铂的碘络合物,再以双十二烷基二硫代乙二酰胺分离微量铂,然后进行催化比色测定铱。     

JM216的水合反应及其稳定性影响因素

研究了JM2 1 6的水合反应动力学 ,并考察了光照、稀酸对其稳定性的影响。结果表明 ,JM2 1 6的水合反应为准一级反应 ,反应对JM2 1 6为一级 ,37°C时水合反应表观速率常数为kobs=5 0× 1 0 - 6 min- 1,半衰期t1 2 =96 2 5d。在光照下 ,JM2 1 6溶液稳定。而在稀HCl溶液中 ,随着酸浓度增加 ,JM2 1 6的稳定性降低 ,但在胃液酸度范围、口服用药时间内可保持稳定 ,因此口服用药过程不会影响JM2 1 6的稳定性。     

草酸环己二胺铂的热水合动力学研究

采用电导法研究草酸环己二胺铂在水介质和５％葡萄糖介质中的稳定性。给出了草酸环己二胺在这两种介质中的摩尔电导与时间的变化关系。结果表明：在２５℃时该化合物在水和５％葡萄糖介质中的热水合常数分别为６．８×１０￣（－６）ｍｉｎ￣（－１）及７．７×１０￣（－６）ｍｉｎ￣（－１）。