DNA合成用化学试剂的研究(II)——DMTCI的合成和应用

用苯甲醚制备的格氏试剂和苯甲酸甲酯反应,再用乙酰氯氯化得 DMTCl,收率70.1%。实验证实,DMTCl 是核苷5′-羟基的优良保护剂。     

DNA合成试剂研究的进展

概述了化学合成DNA片段的发展历史和基本方法。对普遍采用的核苷亚磷酰胺法固相合成DNA 片段必需使用的各种试剂分别进行了讨论。结合自己的研究结果论证了实现 DNA 化学合成用试剂国产化的必要性和现实性。     

DNA 合成用化学试剂——2-氰乙氧基-双(N,N-二异丙基)亚磷酰胺的合成

2-氰乙氧基-双(N,N-二异丙基)亚磷酰胺可通过2-氰乙醇、三氯化磷、二异丙胺用一种快速、简便的方法制得,收率高达82%。不经纯化,可直接用于适当保护的脱氧核苷的亚磷酰化。     

DNA合成用化学试剂的研究Ⅴ.5′-O-N-保护脱氧核苷-3′-O-β-氰乙氧基-N,N-二异丙基亚磷酰胺的合成

以未经升华的四唑为催化剂,在室温下用保护脱氧核苷与2-氰乙氧基-双(N,N-二异丙基)亚磷酰胺合成了5'-O-N-保护脱氧核苷-3'-O-β-氰乙氧基-N,N-二异丙基亚磷酰胺。在自动固相 DNA 合成仪中的应用效果良好。     

DNA合成用化学试剂的研究 Ⅰ.5''''-(对硝基苯基)-四唑的合成和应用

以对硝基苯甲酸、对甲苯磺酰胺和五氯化磷为原料合成中间体对硝基苯甲腈,然后再与叠氮钠、氯化铵反应制得5′-(对硝基苯基)-四唑。收率96.1%。易提纯。用于 DNA 片段合成,效果很好。     

DNA合成用化学试剂的研究(Ⅲ)——DMAP的合成和应用

由吡啶和二氯亚砜反应制备的双吡啶盐与二甲基甲酰胺反应制备4-二甲氨基吡啶(DMAP),原料易得,操作简便,收率可达58%,适合于工业化生产。DMAP 在 DNA 片段合成中多处用作催化剂,效果良好。     

5′-核苷二磷酸合成方法的改进及产物的分析

5’-核苷二磷酸是一种重要的生化试剂。在其通常的化学合成中需要用离子交换柱分离纯化,操作较为繁杂,产率也不高。本文介绍的是通过升温直接从反应液中沉淀析出核苷二磷酸盐的简易和有效的方法及有关产物的分析研究。