酚类含氮缀合物的合成、表征及美白活性

熊果苷和红景天苷都是重要的酚类衍生物,存在于多种植物中.熊果苷具有显著的美白、抗氧化、抑菌、抗炎等多种生物活性.红景天苷是红景天的重要药用成分之一,具有抗癌、抗炎、抗氧化等多种药理作用.以熊果苷的苷元(对苯二酚)和红景天苷苷元(酪醇)的同系物3-(4-羟基苯基)-1-丙醇为原料,对其进行结构修饰,分别与吗啉、N-甲基哌嗪、N-Boc-乙二胺进行偶联并脱除保护基,得到8种新的中间体和4种新的目标产物,并利用IR、1 H NMR和ESI-MS波谱技术对其结构进行了表征.对中间体和目标产物进行了抑制酪氨酸酶活性的测试.结果显示,p-HQ-6b、p-HQ-7a、p-HQ-7b、L-3、L-4b、L-4c和L-5a的活性优于阳性对照物α-熊果苷(IC50=3.60±0.153),其中,p-HQ-7a对酪氨酸酶抑制作用最佳(IC50=0.288±0.051).     

齐墩果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性的研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如:保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用,并具有良好的抑菌活性.因此本文以齐墩果酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,合成4个中间体和6个新的目标产物,并经过IR、1 H NMR波谱测试技术对其结构进行了表征.并以其对培养于MHB(高铁血红蛋白)的S.a(金黄色葡萄球菌)4220、S.a(金黄色葡萄球菌)209、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3167、MRSA(抗甲氧西林金黄色葡萄球菌)3506、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3505、QRSA(抗喹诺酮金黄色葡萄球菌)3519和培养于BHI中的E.coli(大肠杆菌)1682、E.coli(大肠杆菌)1356等8种菌种进行抑菌活性测试,结果表明,部分化合物的抑菌活性较标准抗菌药物有明显提高.     

熊果烷-12-烯-2β,3α-二醇-28β-酸的合成与表征及抑菌活性的研究

天然产物五环三萜类化合物之一的熊果酸在自然界分布广泛,研究发现熊果酸具有抑菌等多种生物学活性,熊果酸能够抑制金黄色葡萄球菌、链球菌、枯草杆菌、大肠埃希杆菌、奇异变形杆菌等G+和G-的生长,对羊毛小孢子菌的生长有抑制作用.因此,为了开发具有抑菌活性的五环三萜类化合物,以具有一定抑菌活性的熊果酸为先导化合物,通过对熊果酸C-2位、C-3位进行结构修饰,得到了熊果烷二醇酸,并对其抑菌活性进行了研究,相关化合物的结构通过IR、1HNMR和HRMS进行了表征,目标产物有很好的抑菌活性.     

齐墩果酸和甘草次酸衍生物的合成与表征及抗癌活性研究

齐墩果酸和甘草次酸属于五环三萜类化合物,在自然界中分布广泛并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗菌、抗病毒等多种药理作用,并具有良好的抗癌活性.首先以齐墩果酸和甘草次酸为先导化合物,对其结构进行了修饰,共合成了15种中间体和最终产物,利用IR和1H NMR波谱技术对其结构进行了表征.然后对部分化合物进行了人宫颈癌细胞(Hela)和人乳腺癌细胞(MCF—7)体外抗肿瘤活性测试.结果显示,2个化合物抑制癌细胞的活性优于先导化合物.     

齐墩果酸C-28位修饰物的合成与表征及其抑菌活性研究

齐墩果酸属于五环三萜类化合物,在自然界广泛分布,并且显示出多种生物活性,如：抗菌、抗炎、抗病毒及抗肿瘤等。但对其衍生物抑菌活性研究方面的报道较少。为了更为深入地研究齐墩果酸及其衍生物的构效关系,我们以具有较好生物活性的齐墩果酸为先导化合物,通过对其C-28位进行结构修饰,设计合成了6种未见报道的齐墩果酸衍生物。目标化合物的结构经IR和1HNMR表征确证,并对金黄色葡萄球菌、抗甲氧西林金黄色葡萄球菌、抗喹诺酮金黄色葡萄球菌、变形链球菌和大肠杆菌进行抑菌活性测试。结果表明,经修饰后的齐墩果酸衍生物对变形链球菌的抗菌活性较母体化合物有不同程度的提升。     

熊果酸衍生物的合成与表征及其抑菌活性研究

熊果酸属于五环三萜类配合物,在自然界中分布广泛,并显示出多种生物活性,如保肝、抗炎、抗病毒、抗癌等多种药理作用.为寻找高效、低毒的熊果酸衍生物,以具有一定生物活性的熊果酸为先导配合物,通过对其C-28位进行结构修饰及C-3位引入氨基酸,共设计合成了10种未见报道的熊果酸衍生物.目标配合物的结构经1 H NMR、IR和HRMS表征确证,并以其对培养于高铁血红蛋白的金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌和培养于脑心浸液培养基中的大肠杆菌进行抑菌活性测试.结果表明,经修饰后的熊果酸衍生物对金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐喹诺酮金黄色葡萄球菌的抗菌活性较母体配合物有不同程度的提升.     

熊果烷-12-烯-2α,3β,28β-三醇的合成与表征

恶性肿瘤是1种严重威胁人类健康的常见病和多发病.作为多种天然产物主要功能成分之一的熊果酸具有抗肿瘤活性,能够抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭,并有诱导细胞凋亡的作用,对肿瘤细胞表现出较强的细胞毒活性.因此,为了开发具有潜在抗肿瘤活性的五环三萜类化合物,笔者以具有一定抗肿瘤活性的熊果酸为先导化合物,通过对熊果酸C-2位,C-3位和C-28位进行结构修饰得到了熊果烷三醇衍生物.相关化合物的结构通过IR、1H NMR和HRMS进行了表征.     

熊果酸和齐墩果酸衍生物的合成与表征

为了开发具有潜在保肝和抗肿瘤活性的三萜类化合物，一些新的齐墩果酸和熊果酸衍生物通过对碳-3位羟基，碳-28位羧基的修饰和碳-11位导入羰基而被合成．相关化合物的结构通过IR、^1H NMR和^13C NMR进行了表征．