左旋—二脱水伊地醇双甲磺酸酯抗肿瘤作用及毒性的药理研究(摘要)

左旋—二脱水伊地醇双甲磺酸酯的化学名:1.6—二—氧—甲磺酰基—2,3:4、5—二脱水—左旋—伊地醇(1.6—di—O—mesyi/L—2、2:45—dianhydrp—L—iditol),简称DMDAl。据文献报道,此化合物对多种动物移植性肿瘤有显著的抑制作用。本所化学室以甘露醇为原料合成了本品,提哄抗肿瘤及毒性的药理研究。     

1,2:5,6-二去水卫矛醇抗肿瘤作用及毒性

DAG对体外培养S180细胞及体内W256,L1210等10种瘤株均有不同程度活性;对L1210的治疗指数为5.4;分别与阿糖胞苷和甲氨喋昤合用有一定的协同作用;1次ip,小鼠LD_(50)为9.9±0.6mg/kg;家兔亚急性毒性主要表现为WBC减少。大剂量DAG可使犬急性血压、心率及呼吸出现轻度可逆性改变。     

m-AMSA的第Ⅰ、Ⅱ期临床研究

m-AMSA(4′[9-吖啶基氨基]甲基砜-间-茴香氨,4′-[9-acridinylamino] methanesulphon-m-anisi-dide是1974年由新西兰Cain等合成的吖啶衍生物,它能嵌入DNA内,对包括L 1210白血病在内的多种动物肿瘤有细胞毒作用。本文简述本品在急性白血病第Ⅰ、Ⅱ期及原发性肝癌和头颈部肿瘤第Ⅱ期的临床研究结果。在急性白血病第Ⅰ、Ⅱ期临床研究中,选择白血病患者32例,其中18例成人是用阿霉素、阿糖胞苷和6-硫鸟嘌呤组成的联合化疗无效或复发的急性粒细胞性     

广肌松神经肌肉传递阻滞作用的研究

 广肌松系由防己科植物粉背抢环藤Cyclea hypoglauca(Schauer)Diels的根及根茎中提取的总生物碱。实验表明，广肌松有肌松作用，其作用类型为非去极化型。在有效剂量下可致狗的呼吸抑制、血压下降，但可自行恢复；如加大别量时必须同时给予人工呼吸可使血压下降不明显。本药有效量与呼吸麻痹量范围较窄，提示在临床应用时必须在有经验的麻醉师严密观察呼吸或插管下进行。     

1,2:5,6一二去水卫矛醇抗肿瘤作用及毒性

1,2:5,6—二去水卫矛醇(DAG)对体外培养的S_(180)细胞的IC_(50)为0.1—1.0ug/ml。对大鼠W_(256),小鼠实体型S_(180)、S_(37)、U_(14)、Heps及小鼠腹水型S_(180)、FepA、EAC、L_(1210)等均有效,其中对W_(25)~6(1.2mg/kg/d×7,ip)及L_(1210)(8.0mg/kg×