土槿皮乙酸微乳的制备及体外经皮渗透性研究

目的 制备O/W型土槿皮乙酸（PAB）微乳,并进行体外经皮渗透性能研究。方法 通过绘制伪三元相图确定PAB微乳形成的区域,以微乳的体外经皮渗透速率为指标进一步优化筛选PAB微乳的处方,并对微乳的外观、形态、粒径分布等进行表征;以大鼠皮肤为渗透屏障,利用V-C扩散池比较了PAB微乳和PAB过饱和水溶液的体外经皮累积渗透量及皮肤滞留量。结果 优选的PAB微乳处方为IPM-Cremophor EL-Transcutol P-水（0.2∶0.97∶1.83∶7）,所制备的微乳澄清透明,透射电镜（TEM）观察结果为均匀的球形或近球形,平均粒径为（18.7±1.9）nm。PAB微乳与PAB过饱和水溶液24 h累积渗透量分别为（50.31±4.63）、（6.27±1.33）μg/cm²,皮肤滞留量分别为（6.28±0.31）、（0.51±0.13）μg/cm²,差异均具有显著性（P＜0.05）。结论 PAB微乳新型给药系统可有效促进PAB的经皮渗透及提高其皮肤滞留量,为PAB皮肤给药抗真菌新制剂的设计提供了实验基础。     

微透析联用反相高效液相色谱研究白芥子涂方皮肤药动学

目的 研究白芥子涂方皮肤给药后皮肤局部药动学特征,为白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制研究提供参考。方法 大鼠在体贴敷白芥子涂方后,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用微透析采样技术,结合反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方贴敷给药后透析液的药物质量浓度,通过相对损失率的校正,计算皮肤药物质量浓度,并利用Kinetica 4.4软件对皮肤药物质量浓度和时间进行非房室模型拟合,计算相关统计矩参数。以相对累积吸收量对时间做图,计算稳态的吸收速率。结果 白芥子涂方贴敷给药后芥子碱硫氰酸盐达峰时间为1.5 h,平均滞留时间（MRT）约为22 h,半衰期 (t^1/2) 约15 h,稳态吸收速率为13.65 μg/h。结论 微透析取样技术结合反相高效液相色谱分析可研究白芥子涂方给药后的皮肤药动学,给药后的皮肤药动学行为与其临床作用特点相一致,可为阐明白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制提供研究手段。     

青霉素钠离子导入经皮吸收的研究

采用Valia-Chien扩散池法,以离体SD大鼠皮肤为渗透屏障,比较青霉素钠经离子导入与被动扩散的透皮速率,并以HPLC法测定皮肤和接收液中青霉素钠的含量.结果表明,离子导入和被动扩散的透皮速率分别为241.02和31.91μg·cm-2·h-1.提示离子导入能促进青霉素钠的经皮吸收(P＜0.05),且导入量随着导入时间的延长而增加.以皮内注射为对照,考察了青霉素钠经离子导入在SD大鼠在体皮肤中的滞留情况.结果表明,离子导入组皮肤中的青霉素钠含量[(72.52±22.06)μg/g]与皮内注射组[(54.04±12.31)μg/g]相比无显著性差异(P＞0.05).     

经皮免疫的研究进展

 目的 综述近年来经皮免疫在改善疫苗传递方面的研究进展。方法 以近年来的研究文献为基础,从经皮免疫的概念、优点、皮肤免疫的机制出发,分析了佐剂和各种促渗技术在经皮免疫中的应用,概述了经皮免疫在各种疫苗中的进展,讨论了经皮免疫应用的可行性以及目前需解决的问题。结果与结论 经皮免疫将抗原局部应用于皮肤,已经证实可以引起机体系统和黏膜的免疫应答。作为一种新的疫苗接种途径,与传统的注射免疫方式相比,在提高接种安全性、增加患者的依从性、减少注射部位的疼痛、提高疫苗接种效率和降低费用等方面具有很大优势。经皮免疫将成为未来疫苗免疫发展的新方向之一,但其应用还需要更多安全性和有效性的临床实验的验证。     

基于UPLC-Q-TOF-MS的砂糖橘皮化学成分分析

目的:通过超高效液相色谱串联-四级杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS)联用技术对砂糖橘果皮化学成分进行快速分析和鉴定。方法:采用Aglient Zorbax Extend C_(18)色谱柱(4.6 mm×50 mm,1.8μm),以0.1%甲酸水(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱进行色谱分离,流速0.6 m L·min~(-1),柱温35℃,进样体积0.5μL。飞行时间质谱,采用电喷雾(ESI)离子源,在正离子模式下采集数据,质量扫描范围设置为m/z 100~1 000,运行时间24 min,使用质谱分析软件Peak view中的目标化合物筛查法,结合保留时间、精确相对分子质量和二级质谱裂解碎片鉴定和推测成分。结果:在所设定的LC-MS条件下,结合对照品及文献报道的质谱数据对砂糖橘果皮的甲醇提取液分析,共分离鉴定了31个成分,包括5个黄酮碳苷,6个黄酮氧苷,17个多甲氧基黄酮,1个生物碱和2个多酚类化合物。结论:研究中建立的检测方法简便、准确,为快速鉴定分析化学成分提供一种有效的分析方法,并比较全面地阐明了砂糖橘果皮化学组成,这为砂糖橘果皮成为供开发利用的柑橘资源提供科学依据。     

微透析联用反相高效液相色谱研究白芥子涂方皮肤药动学

目的研究白芥子涂方皮肤给药后皮肤局部药动学特征,为白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制研究提供参考。方法大鼠在体贴敷白芥子涂方后,以方中君药白芥子的有效成分芥子碱硫氰酸盐为指标,利用微透析采样技术,结合反相高效液相色谱分析,测定白芥子涂方贴敷给药后透析液的药物质量浓度,通过相对损失率的校正,计算皮肤药物质量浓度,并利用Kinetica 4.4软件对皮肤药物质量浓度和时间进行非房室模型拟合,计算相关统计矩参数。以相对累积吸收量对时间做图,计算稳态的吸收速率。结果白芥子涂方贴敷给药后芥子碱硫氰酸盐达峰时间为1.5 h,平均滞留时间(MRT)约为22 h,半衰期(t1/2)约15 h,稳态吸收速率为13.65μg/h。结论微透析取样技术结合反相高效液相色谱分析可研究白芥子涂方给药后的皮肤药动学,给药后的皮肤药动学行为与其临床作用特点相一致,可为阐明白芥子涂方贴敷预防和治疗哮喘的药物作用机制提供研究手段。     

星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶的处方

目的通过星点设计-效应面法优化磷酸川芎嗪温敏凝胶处方.方法以泊洛沙姆407、泊洛沙姆188为考察因素,以胶凝温度、黏度、渗透压为考察指标,分别用多元线性模型、二次多项式模型描述考察指标和两个考察因素之间的数学关系,确定优化处方,最后进行验证.结果根据多元线性模型和二次多项式模型,发现两个考察因素和考察指标之间存在可信的定量关系,二次多项式模型比多元线性模型置信度高.结论采用星点设计-效应面法,得到了基于二次多项式线性模型的磷酸川芎嗪处方优化模型,实现了该原位凝胶的处方优化.     

头孢唑林钠离子导入体内外透皮特性的研究

 目的 研究头孢唑林钠离子导入的体外和在体透皮转运规律。 方法 采用 Valia-Chien 扩散池法，以离体 SD 大鼠皮肤为渗透屏障，采用高效液相色谱法测定大鼠皮肤及接受液中头孢唑林钠的含量，比较离子导入与被动扩散的透皮速率，研究头孢唑林钠在皮肤中的滞留情况。体内研究采用雄性 SD 大鼠为动物模型，以皮内注射为对照，研究头孢唑林钠离子导入的在体透皮特性。 结果 头孢唑林钠离子导入的透皮速率 [(0.08±0.05) m g·cm^-2·min^-1] 显著大于被动扩散 ( 无法检测 ) 。皮肤去角质层后，二者透皮速率显著性提高。随着导入时间的延长，头孢唑林钠在皮肤的滞留量增加。当给药质量浓度为 40 g ·L^-1 时，在体离子导入 5 min 内头孢唑林钠通过皮肤的累积量显著性高于皮下注射 [(54.70±24.37)μg vs （ 24.91±6.46 ） μg ， P <0.05] 。 结论 离子导入是促进头孢唑林钠的经皮转运的有效手段。     

冻干工艺及保护剂对羟基喜树碱脂质体质量的影响

用薄膜水化-高压均质法制备羟基喜树碱脂质体,以葡聚糖凝胶色谱法分离脂质体和游离药物,采用HPLC法测定包封率。通过差示扫描量热法测定含不同保护剂的脂质体的最低共熔点和玻璃化转变温度,并比较冻干品外观、冻干前后脂质体包封率和粒径的变化,优选出最佳的冻干工艺、冻干保护剂种类及比例。结果表明,以6%蔗糖为冻干保护剂,经4℃、1 h,-18℃、12 h和-35℃、5 h逐步预冻,然后于-54℃冷冻干燥24 h,制得的冻干品外观良好,脂质体复溶后粒径变化小,包封率达(87.0±2.7)%。     

药学综合实验课程建设与实践

药学综合实验是将药学各专业学科有机联系起来,培养学生综合实验技能的一门新课程。自2013年广州医科大学药学院首次开设该课程以来,至今已培养了5届约240名药学本科生。本文对该课程体系的构建情况及实践效果进行分析,不断总结教学经验,推进教学改革,提高教学质量。