第3代孕激素依托孕烯研究进展

依托孕烯是第3代孕激素药物,在生殖避孕方面有着不可替代的作用,由于其具有较强的药理活性和较弱的雄激素作用,是长效可逆避孕制剂产品的首选活性药物之一,早在1998年就进入国际市场,已有40多个国家应用,但其产品于2012年才引入我国。本文综述了依托孕烯的理化性质、作用机制和制剂研究进展,以期为依托孕烯制剂的进一步开发提供参考。     

高效液相色谱法测定复方左炔诺孕酮缓释微球注射剂药物含量的研究

目的建立测定复方左炔诺孕酮缓释微球注射剂中左炔诺孕酮(levonorgestrel, LNG)和炔雌醇(ethinylestradiol, EE)含量的高效液相色谱法(high-performance liquid chromatography, HPLC)。方法采用C18 色谱柱 Inertsil ODS-3(4.7 mm×250 mm, 5 μm), 流动相为乙腈-水(50∶50, V/V), 流速为1.0 mL/min, 柱温为35 ℃, 检测波长为265 nm, 进样量为20 μL。HPLC检测方法学验证后测定微球含量。结果 LNG在5.03～201.20 μg/mL, EE在1.55～61.92 μg/mL范围内均呈良好的线性关系(r2=0.999 8), 专属性、精密度、回收率、重复性、稳定性等符合要求。复方LNG缓释微球注射剂中LNG的含量是16.26%, EE的含量是2.58%。结论该HPLC测定方法简单、稳定、重现性好, 可为测定复方缓释制剂中左炔诺孕酮和炔雌醇含量提供参考。     

聚维酮联用轻质碳酸钙用于槲皮素固体分散体的制备及评价

目的:为提高槲皮素的稳定性及溶出度,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)联用轻质碳酸钙(PCC)为载体制备槲皮素固体分散体。方法:采用溶剂法制备固体分散体,以电子扫描显微镜法、差示扫描量热法对槲皮素固体分散体微观结构、物理特征等进行表征分析,利用小杯法考察槲皮素固体分散体的体外溶出行为,通过稳定性影响因素试验考察其稳定性。结果:固体分散体中槲皮素在载体中以无定形状态分散;在15 min时,槲皮素固体分散体[药质比1∶3,PVP-PCC(2∶1)]的药物累积释放率90%;稳定性影响因素试验表明固体分散体中药物不受强光、高湿、高温条件的影响。结论:PVP联用PCC作为混合载体所制备的槲皮素固体分散体具有速释效果,能显著改善槲皮素的溶出行为,且稳定性良好。     

聚酯类生物降解型聚合物在医疗美容中的应用进展

医疗美容行业受到越来越多的关注，尤其是创伤小、恢复快的非手术类医美技术，如射频、激光、注射填充等。其中，注射填充剂是目前市场接受度较高、增长最快的医美产品。生物降解型聚合物材料的使用极大地促进了注射填充医美技术，乃至整个生物医学的发展。与胶原蛋白、透明质酸等生物降解型聚合物相比，聚酯类生物降解型聚合物因具有募集巨噬细胞、成纤维细胞及刺激胶原再生等特点而逐渐应用于填充塑形，已占据一定市场份额且凸显出广阔的应用前景。本文简要概述了国内外医疗美容市场的情况，综述了以聚左旋乳酸[poly(L-lactide), PLLA]、聚己内酯(polycaprolactone, PCL)为代表的聚酯类生物降解型聚合物的理化性质、抗衰老的作用机制和国内外上市的含该类材料的面部填充产品。此外，本文还总结了主要上市产品的临床应用效果与安全性，为该类聚合物在医疗美容领域的进一步应用及相关产品的开发提供参考。