胰岛素胶囊在Beagle犬体内的药动学和药效学研究

目的研究胰岛素胶囊在Beagle犬体内药动学和药效学特征。方法 4只健康Beagle犬sc重组人胰岛素注射液以及po和内窥镜给予胰岛素胶囊,不同时间经静脉采集血浆标本,同步测定血糖水平,采用放射免疫分析法检测血药浓度。结果 4只Beagle犬自身交叉分别sc胰岛素注射液和po胰岛素胶囊或内窥镜给予内容物后,以血浆外源性胰岛素浓度计算得到的主要药动学参数,t_(1/2)分别为(0.986±0.185)、(0.649±0.508)、(0.518±0.187)h;C_(max)分别为(102.0±45.7)、(625.0±360.0)、(453.0±636.0)μU/mL;tmax分别为(0.375±0.224)、(0.750±0.289)、(0.500±0.601)h;AUC_(0-t)分别为(181.0±42.6)、(414.0±246.0)、(423.0±526.0)μU/(mL·h)。胰岛素胶囊po和内窥镜插管给药的相对生物利用度分别为(5.41±2.26)%、(8.31±9.94)%。po和内窥镜这两种途径的胰岛素胶囊在0.5~1.0 h浓度达到最大,然后在血液中的外源性胰岛素浓度逐渐降低,直至检测不到,波动范围较大;t_(1/2)基本为0.5 h左右,作用时间较短;血糖值降低的维持时间较短,回升速度快,且血糖值的波动较大。结论通过直接po和内窥镜给予胰岛素胶囊内容物,与sc短效胰岛素的结果相比,尽管口服胰岛素胶囊在Beagle犬体内吸收和消除均比较快,动物的个体差异影响较明显;但是仍然具有降糖的作用。     

虎杖提取物指纹图谱与其体外抗氧化作用的灰关联度分析

目的： 探索虎杖总提取物及不同极性部位指纹图谱各特征峰所代表的化学成分对其体外抗氧化作用贡献大小。 方法： 采用DPPH测定虎杖总提取物及不同极性部位的体外抗氧化活性;采用HPLC法测定其特征指纹图谱;采用灰关联度分析法研究其谱效关系。 结果： 虎杖体外抗氧化活性是其内部多种成分共同作用的结果,各成分对抗氧化作用贡献大小顺序（按特征峰编号）为8>1>12（蒽苷B）>4（虎杖苷）>2>6（白藜芦醇）>3>7>5>10>9>13>14（大黄素）>11>15（大黄素甲醚）。结合文献报道,初步确定在本实验参数条件下,关联度值低于0.6的11,14,15号色谱峰所代表的化学成分无贡献作用。 结论： 本试验对虎杖总提取物及不同极性部位抗氧化活性的谱效关系进行了初步探索,为中药药效物质基础和谱效关系研究提供了一定参考。     

乌头药对配伍研究进展

乌头汤始记于《金匾要略》,是东汉时代著名医学家张仲景创制的一首名方,具有温经祛寒、除湿止痛的功效,主治寒湿痹证。乌头汤是由乌头、甘草、白芍、黄芪和麻黄5味药组成,其中乌头既是乌头汤的君药,又是具有毒性成分的药材,所以常配伍给药以达到促进乌头疗效和制约乌头毒性的目的,除乌头汤全方组外,临床也常采用全方加减味或药对用于治疗。对近年来乌头配伍药材甘草、白芍、黄芪、麻黄及其活性成分对外排转运体和细胞色素P450影响的文献进行回顾,总结整理了与乌头伍用药材与其活性成分对外排转运体和细胞色素的作用,以期通过分析药材活性成分对外排转运体和细胞色素P450的调控及作用,来诠释乌头伍用药材的减毒增效机制,解析复方配伍规律的科学性。为乌头配伍合理应用和临床药理研究提供了基础,并对临床上安全、有效用药具有重要的意义。