桂郁金水提物收缩家兔主动脉条的机制研究

目的 研究桂郁金水煎液对离体家兔胸主动脉条的作用,并探讨其作用机制.方法 采用家兔离体胸主动脉环灌流模型,制备离体动脉条标本,将离体标本随机分为7组:去内皮组、内皮完整组、溶媒对照组、桂郁金对照组、氯沙坦(10-6mol/L)组、普萘洛尔(10-6mol/L)组、维拉帕米(10-6 mol/L)组.去内皮组和内皮完整组分别累积加入桂郁金水煎液使终浓度分别为5.58,11.16,22.32,44.64,89.28 mg/ml,溶媒对照组累积加入等量的纯净水,桂郁金对照组加入桂郁金水煎液使终浓度为44.64 mg/ml,氯沙坦组、普萘洛尔组、维拉帕米组分别用相应的阻断剂孵育10 min后加入桂郁金水煎液使终浓度为44.64mg/ml,观察桂郁金水煎液对离体家兔胸主动脉条收缩张力的作用,以及各阻断剂对此作用的影响.结果 桂郁金水煎液达到一定浓度时可明显收缩家兔胸主动脉条,去内皮组与内皮完整组都呈现明显的量效关系,但去内皮组与内皮完整组组间差异不显著;药物溶媒则对动脉条张力变化无明显影响;与桂郁金对照组相比,氯沙坦组和维拉帕米组均有差异显著性(P＜0.01),普萘洛尔组则无差异显著性(P＞0.05).结论 桂郁金水煎液对家兔胸主动脉条有非内皮依赖性收缩作用,其作用机制可能与AT受体、Ca2+通道有关,则与β受体可能无关.     

血府逐瘀汤对大鼠肝脏抗氧化酶及药物代谢酶的影响

血府逐瘀汤是一传统名方,在中国用于治疗心脑血管疾病已有100多年的历史,但血府逐瘀汤对抗氧化酶及药物代谢酶的影响尚未有报道。该研究观察血府逐瘀汤对大鼠肝脏内抗氧化酶及药物代谢酶的活性影响。采用雄性SD大鼠,血府逐瘀汤水提物3.51,7.02,14.04 g·kg-1,每日1次,连续灌胃15 d,末次给药后,动物取血,分离血清,摘除肝脏,差速离心法制备肝脏组织液、胞浆液及微粒体,测定其抗氧化酶及药物代谢酶。结果发现血府逐瘀汤对血清中AST无显著影响,高剂量组明显降低ALT的活性和Cr,BUN的含量(P<0.05);中、高剂量组显著升高GPX活性(P<0.05),高剂量显著升高CAT活性(P<0.05),对T-SOD无显著影响;在肝组织液中,血府低、中剂量组显著升高GPX活性(P<0.05);所有剂量组对GST,CAT,T-SOD的活性均无显著影响。在肝胞浆液中,低剂量组显著升高GST活性(P<0.05),低、中剂量显著升高T-SOD活性(P<0.05),对GPX,CAT无显著影响。在微粒体中,血府逐瘀汤水提物对细胞色素b5含量、NADPH-细胞色素还原酶、CYP3A,CYP2E1,UGT活性无显著影响;血府低、中剂量组可显著诱导GST活性(P<0.05);低、中、高剂量组显著升高GSH的含量。以上结果表明血府逐瘀汤可诱导GPX,CAT,T-SOD,GST和升高GSH,提示血府逐瘀汤可能具有解毒和抗氧化功能。     

桂郁金水提液对家兔主动脉的影响及机制初探

目的 研究桂郁金水提液(Water Extraction of Guiyujin,WE - GYJ)对兔离体腹主动脉条的作用,并探讨其影响机制.方法 采用家兔离体主动脉平滑肌标本,以去甲肾上腺素( noradrenaline,NA)预收缩主动脉后给予不同剂量的WE-GYJ观察其张力变化；此外,以NA预收缩后,将标本分为对照组、WE - GYJ组、WE - GYJ+硝酸甘油(7.34×10-6mol·L-1)组、WE - GYJ+酚妥拉明(7.06×10-5mol·L-1)组探讨WE - GYJ对血管影响的机制.结果 WE - GYJ能收缩家兔腹主动脉血管,有量效依赖性(r =0.90,P＜0.01)；WE-GYJ与对照组和WE - GYJ+酚妥拉明组比较,有显著差异(P＜0.01)、与WE - GYJ+硝酸甘油组比较没有差异(P＞0.05).结论 WE - GYJ对兔离体腹主动脉条有收缩作用；其作用机制可能与激动α受体有关.     

活血化瘀类中药及其有效成分对抗氧化酶的影响

目的总结近些年来常用活血化瘀类中药及其有效成分对抗氧化酶活性影响的研究进展。方法阅读近十年来常用活血化瘀类中药及其有效成分对抗氧化酶活性影响的研究文献,并对其进行归纳总结。结果一些常用活血化瘀类中药及其有效成分能够增强抗氧化酶清除自由基的能力,起到调节机体组织抗氧化系统的作用。结论活血化瘀类中药及其有效成分在提高抗氧化能力方面药理活性的不断被发现和证实,这些药物有望研究与开发成为抗氧化药物用于治疗各种疾病。     

植物提取物及其有效成分的血管活性研究

目的 总结近些年来植物提取物及其有效成分的血管活性研究进展.方法 阅读近几年来国内外对植物提取物及其有效成分的血管活性的研究论文,并对其进行归纳总结.结果 植物提取物及其有效成分在收缩血管和舒张血管两方面具有广泛的药理活性.结论 随着植物提取物及其有效成分药理活性的不断被发现和证实,这些植物提取物及其有效成分有望成为一种具有广阔发展前景的植物药,用于治疗各种疾病.     

植物提取物及其有效成分的心脏活性研究

目的 综述植物提取物及其有效成分的抗心肌缺血、抗心律失常、保护心肌细胞、抗心肌肥厚和抗心肌纤维化的药理活性及其对心脏收缩力和心率的影响等作用的研究进展.方法 系统查阅国内外相关文献,分析综合.结果 植物提取物及其有效成分有多种生物学活性,具有显著的心脏药理活性.结论 植物提取物及其有效成分作为中药新药开发的资源有更广阔的前景.     

桂郁金醇提物和水提物对离体蛙心的影响

目的 探讨桂郁金醇提物和水提物对离体蛙心的影响.方法 采用斯氏蛙心灌流法制备离体蛙心标本,逐滴加入桂郁金提取物,观察药物对离体蛙心的作用.结果 当桂郁金醇提物和水提物的终浓度分别达到2.54×10-2g/ml和2.55×10-3g/ml时,开始明显抑制蛙心的收缩张力最大值;两种提取物的终浓度分别达到4.90×10-2g/ml和1.73×10-3g/ml时,开始明显抑制蛙心的收缩张力平均值,并表现出明显的量效关系.两种提取物对蛙心收缩频率的影响并不明显.药物溶媒(纯净水)对蛙心没有明显影响.结论 桂郁金醇提物和水提物有显著的负性肌力作用.     

活血化瘀药物及其有效成分对生物转化酶的影响

生物转化酶在众多中西药物代谢中起着非常重要的作用。文章综述了近年来国内外学者就活血化瘀药物对生物转化酶影响的研究思路、方法和进展。通过深入研究活血化瘀药物对生物转化酶的影响,有利于中药基础理论的深入和发展;临床上应该重视活血化瘀药物与其他药物合用时所发生的代谢性相互作用,优化给药方案,从而提高临床用药的有效性和安全性。     

血府逐瘀汤对大鼠肝组织内CYPs, UGTs和GSTs基因表达的影响

目的: 研究血府逐瘀汤对大鼠肝组织内药物代谢酶细胞色素P450（CYPs, cytochrome P450）,谷胱甘肽-S-转移酶GSTs,glutathione S transferase）和尿甘二磷酸葡糖醛酸转移酶（UGTs,UDP-glucuronosyl transferase）基因表达的影响。 方法: 将25只大鼠随机分为5组,每组5只。大鼠按3.51,7.02,14.04 g·kg^-1分别ig给予血府逐瘀汤水提物,空白组给等体积纯净水,连续给药15 d,苯巴比妥钠于第13天按80 mg·kg^-1腹腔注射,连续3 d。取200 mg左右肝脏,用逆转录-实时荧光定量PCR法检测肝组织内的CYP基因CYP1A1,CYP1A2,CYP2B1,CYP2C11,CYP2E1,CYP3A1,CYP3A2,CYP4A1,CYP7A1,CYP17A1,CYP27A1,GST基因GSTA2,GSTM1,GSTp1和UGT基因UGT1A1,UGT2B1的表达情况。 结果: 与空白组比较,苯巴比妥钠组（阳性组）可明显诱导CYP2B1,CYP3A1,CYP3A2,GSTA2和UGT2B1基因表达（84.57,5.44,5.11,7.76,13.27倍,P<0.01）;血府逐瘀汤3.51,7.02 g·kg^-1分别诱导GSTA2和CYP1A1的基因表达（1.54倍,P<0.05;57.92倍,P<0.05）;14.04 g·kg^-1明显抑制CYP2C11的基因表达（55%,P<0.05）;3.51,7.02,14.04 g·kg^-13个剂量对GSTM1有明显的抑制作用（53%,55%,51%,P<0.05）;血府逐瘀汤对CYP1A2,CYP2B1,CYP2E1,CYP3A1,CYP3A2,CYP4A1,CYP7A1,CYP17A1,CYP27A1,GSTp1,UGT1A1和UGT2B1的基因表达无明显影响。 结论: 血府逐瘀汤可明显诱导CYP1A1,GSTA2基因的表达,对CYP2C11,GSTM1的基因有明显的抑制作用,而对其余的亚型无显著影响。提示临床上与CYP1A1及CYP2C11的底物合用时,要注意药物代谢性相互作用,且其可能参与肝脏对毒物、致癌物以及其他物质的解毒和排泄,对多种恶性肿瘤的发生可能起到一定的作用。