新型醒脑静大鼠鼻腔及静脉注射给药后龙脑的药代动力学研究

目的:研究新型醒脑静中艾片有效成分龙脑在大鼠鼻腔给药和静注给药后的药代动力学。方法:醒脑静静注给药剂量为12 mg.kg-1,鼻腔给药剂量为150 mg.kg-1。采用气相色谱法测定血中龙脑的浓度,以Kinetica 4.4软件计算药代动力学参数。结果:鼻腔给药醒脑静滴鼻液后,艾片有效成分龙脑能迅速进入血液中,生物利用度可达83%。结论:鼻腔给药后龙脑能迅速而较完全地吸收进入体循环。     

高效液相色谱法测定血塞通胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd及三七皂苷R1的含量

[目的] 建立血塞通胶囊中5种皂苷的含量测定方法。[方法] 采用高效液相色谱法对制剂中的人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁、Rd和三七皂苷R₁进行定量测定。[结果] 人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁、Rd和三七皂苷R₁的线性范围均符合要求,5种皂苷样品回收率均合格,RSD在3.00%以内。[结论] 所建立的方法简便、快捷,重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

骨愈方中羟基红花黄色素A的体外透皮性能考察

目的:研究骨愈方中羟基红花黄色素A的体外透皮释药情况.方法:采用垂直式Franz扩散池进行小鼠离体皮肤透皮吸收试验,以羟基红花黄色素A(HSYA)含量为指标,考察乙醇体积分数和药物浓度对HSYA透皮性能的影响.结果:药液质量浓度和乙醇体积分数的增加均有利于HSYA透过皮肤;选择生药质量浓度1 g·mL-1,乙醇体积分数70％.结论:70％乙醇可显著促进HSYA的皮肤透过作用,为骨愈搽剂的制备提供参考.     

小鼠静脉注射醒脑静注射液后栀子苷的脑药浓度及药动学研究

目的 建立小鼠iv醒脑静注射液后测定脑内栀子苷浓度的HPLC法,探讨醒脑静注射液中栀子苷在小鼠体内的药动学过程。方法 40只小鼠尾iv醒脑静注射液10.9 mg/kg（以栀子苷计）后,分别于1、3、5、10、30、60、90、120 min摘眼球放血后脱颈椎处死5只小鼠,迅速分离出小鼠全脑,制成脑匀浆,HPLC测定脑匀浆中栀子苷的量,以Kinetica软件拟合药动学参数,拟合方法选择非房室模型。结果 栀子苷脑药浓度在54～1 620 ng/g时线性关系良好,r＝0.999 1;栀子苷脑药浓度在216、864、1 620 ng/g时萃取回收率分别为（102.60±4.28）%、（102.16±4.48）%、（97. 66±3.25）%;日内、日间精密度的相对标准偏差（RSD）均小于4.10%。小鼠iv醒脑静注射液后,主要药动学参数C_max为（1 246.0±520.7）ng/g,t_max为1 min,MRT为（50.5±1.9）min,AUC为（35 780.3±6 148.0）ng/(min?g)。结论 该方法简便、快速、重复性好,适用于小鼠栀子苷脑药浓度测定及药动学研究。     

骨愈方中总黄酮的提取工艺研究

目的:建立骨愈方中总黄酮的最优提取工艺以用于制剂研究。方法:以总黄酮含量为指标,通过L9(34)正交试验法考察溶剂乙醇体积分数、溶剂用量、提取次数、提取时间对骨愈方中总黄酮提取的影响,确定各因素的最优水平并进行验证试验。结果:总黄酮的最优提取工艺为10倍药材量的70%乙醇溶剂回流提取3次,每次1 h;验证试验得总黄酮的平均含量为62.03 mg/ml(RSD=0.84%,n=3),即从100 g处方药材可提取6.20 g总黄酮成分。结论:优选工艺稳定可行,可用于骨愈方中总黄酮的提取,可为骨愈搽剂的制备提供试验依据。     

醒脑静滴鼻液与醒脑静微乳中栀子苷大鼠在体鼻循环吸收比较研究

醒脑静是临床用于治疗脑中风急性期的有效药物,与注射给药相比,醒脑静鼻腔给药具有显著的脑靶向性,将醒脑静制成微乳鼻腔给药可以解决大剂量高浓度中药不同极性复方成分的载药问题并能够降低对鼻黏膜的刺激性.该研究以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型比较醒脑静不同制剂中有效成分栀子苷大鼠鼻腔吸收特性.结果表明,醒脑静滴鼻液中栀子苷吸收速率常数为(2.95±0.25)×10-3 min-1,醒脑静微乳中栀子苷吸收速率常数为(2.t6±0.21) ×10-3min-1,醒脑静不同制剂中栀子苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收,醒脑静滴鼻液中栀子苷的鼻腔吸收较醒脑静微乳快,为醒脑静鼻用制剂的开发提供了一定的依据.     

正交试验法优选骨愈搽剂的提取工艺

目的: 优选骨愈搽剂的提取工艺。 方法: 以羟基红花黄色素A含量为指标,采用HPLC测定,通过L₉(3⁴)正交试验法考察乙醇体积分数、提取次数、溶剂用量、提取时间对骨愈搽剂提取工艺的影响。 结果: 最佳提取工艺为加12倍量70%乙醇回流提取2次,每次1.5 h。 结论: 优选的提取工艺稳定可行,且羟基红花黄色素A含量较高。     

高效液相色谱法测定血塞通胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd及三七皂苷R1的含量

[目的]建立血塞通胶囊中5种皂苷的含量测定方法。[方法]采用高效液相色谱法对制剂中的人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和三七皂苷R1进行定量测定。[结果]人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和三七皂苷R1的线性范围均符合要求,5种皂苷样品回收率均合格,RSD在3．00％以内。[结论]所建立的方法简便、快捷,重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

高效液相色谱法测定血塞通胶囊中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1、Rd及三七皂苷R_1的含量

[目的]建立血塞通胶囊中5种皂苷的含量测定方法。[方法]采用高效液相色谱法对制剂中的人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和三七皂苷R1进行定量测定。[结果]人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和三七皂苷R1的线性范围均符合要求,5种皂苷样品回收率均合格,RSD在3.00%以内。[结论]所建立的方法简便、快捷,重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

醒脑静不同制剂给大鼠鼻单向灌流后龙脑和麝香酮吸收比较研究

目的 比较醒脑静不同制剂给大鼠鼻单向灌流后其有效成分龙脑和麝香酮吸收特征。方法 采用大鼠在体鼻单向灌流模型,GC法测定灌流液中龙脑和麝香酮的量,比较醒脑静滴鼻液与醒脑静微乳中龙脑和麝香酮在大鼠鼻腔的吸收。结果醒脑静滴鼻液中龙脑吸收速率常数（K_a）为（1.00±0.02）min^?1,醒脑静微乳中龙脑K_a为（0.76±0.03）min^?1;醒脑静滴鼻液中麝香酮K_a为（0.76±0.02）min^?1,醒脑静微乳中麝香酮K_a为（0.58±0.10）min^?1。结论 醒脑静滴鼻液中龙脑和麝香酮在鼻腔的吸收均较醒脑静微乳快。