香丹注射液组分相互作用与药效模拟研究

目的 探讨香丹注射液组分相互作用与药效模拟.方法 采用小鼠常压耐缺氧实验,基于正交设计,建立复方药效学预测模型,模拟偏倚由2种散点图结合评价;并经实验验证,确定香丹注射液抗缺氧有效部位.结果 不同部位组合相互作用性质不同,由此引起的交互效应也不同.所建立的复方预测模型可以对复方不同组合进行药效预测,其中108只小鼠(占90%)的PE%≤25%.结论 通过模型预测和实验验证,多个配伍组的药效优于原方,其中ADE效果最佳.     

基于网络药理学探讨参莲方治疗动脉粥样硬化性心血管病的作用及机制

目的 采用网络药理学方法分析抗动脉粥样硬化中药参莲方治疗动脉粥样硬化性心血管病（ASCVD）的活性成分、作用靶点和分子通路，探索参莲方治疗ASCVD的可能性及作用机制，并为其组方配伍的合理性阐释提供依据。方法 借助SymMap数据库与中药系统药理学数据库与分析平台（TCMSP）获取参莲方主要化学成分，SymMap和ETCM检索化合物靶点，通过DisGeNET和GEO数据库检索疾病靶点；化合物靶点与疾病靶点作交集得到参莲方作用于ASCVD的预测靶点。运用STRING数据库构建靶蛋白相互作用（PPI）网络图，导入Cytoscape3.6.0筛选参莲方作用于ASCVD的关键化合物和关键靶点，进而用David将富集到的关键靶点进行基因本体（GO）功能富集和京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路分析。采用大鼠心肌缺血-再灌注模型作为ASCVD代表性疾病模型进行实验验证。结果 参莲方作用于ASCVD的候选化合物有59个，预测靶点67个，关键化合物有20个，关键靶点有29个。通过“药材-成分-靶标-通路”多维网络分析参莲方组方药物的共同靶点有12个，主要包括花生四烯酸合成前列腺素的限速酶环加氧酶2（PTGS2），雌激素受体1（ESR1），凋亡相关基因TP53等。GO分析结果显示，参莲方治疗ASCVD关键靶点的生物功能主要涉及细胞凋亡、一氧化氮的合成、雌二醇反应、血管生成、炎症反应等；KEGG通路主要富集到TNF信号通路、磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）信号通路、低氧诱导因子-1（HIF-1）信号通路、细胞凋亡等。其中，参莲方组方药物对凋亡的调控作用，可能既共同作用于TP53，又分别作用于细胞凋亡的不同信号通路，从而发挥协同作用。体内实验验证结果证实，参莲方对大鼠心肌缺血-再灌注损伤有明显的保护作用，能够显著减少心肌梗死面积，改善心肌组织病理学变化，对心肌线粒体损伤的减轻作用尤为明显。进一步分析发现，参莲方对线粒体凋亡通路活化相关蛋白表达有明显抑制作用。结论 抗动脉粥样硬化中药参莲方可有效干预ASCVD，影响心肌细胞线粒体凋亡是其保护心肌缺血-再灌注损伤的作用机制之一。     

白鹤藤化学成分研究

目的 研究白鹤藤(Argyreia acuta Lour.)的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、ODS柱色谱、MCI柱色谱、半自动制备液相色谱等手段进行分离纯化,通过理化性质和波谱解析鉴定化合物的结构.结果 从白鹤藤的乙酸乙酯部位和石油醚部位分离得到8个化合物,分别鉴定为3,4-0-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(1)、3,4-0-二咖啡酰基奎宁酸乙酯(2)、3,5-0-二咖啡酰基奎宁酸丁酯(3)、3,4-O-二咖啡酰基奎宁酸丁酯(4)、木栓醇(5)、木栓酮(6)、菠甾醇(7)、豆甾醇(8).结论 化合物1～7首次从该属植物中分离得到.     

甘薯的化学成分研究

甘薯Ipomoea batatas Lam．为旋花科甘薯属植物，在我国大部分地区均有种植，资源丰富。甘薯性微凉，味甘、涩，有补中、生津、止血、排脓之功效。近年来的一些实验研究证明，甘薯具有一定的抗糖尿病作用，同时还有抗肿瘤、增强免疫功能等作用，具有广阔的开发前景。本课题组对巴西甘薯的化学成分进行了研究，为比较国产甘薯和巴西甘薯化学成分的差异，寻找巴西甘薯的替代资源提供依据，本实验对国产甘薯进行了化学成分研究。国产甘薯块茎乙醇提取物的氯仿和醋酸乙酯萃取部位经反复硅胶等柱色谱分离，得到8个化合物，经理化性质和波谱分析鉴定为木栓酮（friedelin，Ⅰ）、胡萝卜苷（daucosterol，Ⅱ）、β-谷甾醇（B—sistosterol，Ⅲ）、东莨菪素（scopoletin，Ⅳ）、咖啡酸十八烷酯（octadecyl caffeate，Ⅴ）、枸橼苦素（citrusin C，Ⅵ）、2，3，4，9-四氢β-咔啉-3-羧酸（2，3，4，9-tetrahydro-1H—pyrodo[3，4-b]indole-3-carboylicacid，Ⅶ）和2，4-二羟基苯丙烯酸（2，4-dihydroxy cinnamic acid，Ⅷ）。此8个化合物均首次从该植物中分离得到。     

HPLC法测定香丹注射液中丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A

目的 建立用高效液相色谱同时测定香丹注射液中丹参素、原儿茶醛、咖啡酸、迷迭香酸、丹酚酸B和丹酚酸A 6个水溶性成分的方法，并对20个生产厂家香丹注射液进行测定。方法 采用HPLC色谱系统，Alltima C₁₈(250 mm×4.6 mm， 5 μm)；流动相为乙腈-0.026％磷酸，梯度洗脱；流速为1.0 mL/min；柱温25 ℃；检测波长为288 nm。结果 本方法6个成分色谱峰之间具有良好的分离度，它们的浓度和各自峰面积之间有着良好的线性关系，精密度、稳定性、重复性及加样回收率均符合要求。不同厂家香丹注射液中化学成分的含量存在较大差异， 其中丹酚酸A量差异最大，丹参素差异最小。结论 本方法能同时测定香丹注射液中6个主要化学成分，可为全面控制香丹注射液的质量提供参考。     

中药化学实验教学改革

为了培养高素质的药学人才,提高教学质量,针对中药化学实验教学中存在的问题,对中药化学实验的教学内容和考核办法进行了改革,加强基本技能训练,使学生的独立性和创造性得到较好的培养和锻炼。     

气相色谱法测定不同商品来源降香药材中挥发油和反式苦橙油醇的含量

目的建立降香药材及降香挥发油中反式苦橙油醇的含量测定方法,并比较不同商品来源降香药材中降香挥发油及反式苦橙油醇含量。方法采用气相色谱法,RTX-1701弹性石英毛细管柱（320μm×15 m,0.25μm）,以FID为检测器,内标为正十四醇。结果降香药材中挥发油的含量为1.01%-2.70%,挥发油中反式苦橙油醇的含量为40.35%-53.30%,反式苦橙油醇在0.15-0.42 mg/mL范围内呈良好的线性关系,平均回收率为98.81%。结论采用水蒸气蒸馏法提取降香挥发油和采用气相色谱法测定降香挥发油中反式苦橙油醇的含量,方法简便,可行;9个不同商品来源的降香挥发油的含量差别较大,挥发油中反式苦橙油醇的含量也有差别。     

正交试验优化黄芪的乙醇提取工艺

目的 建立黄芪中黄芪甲苷的RP-HPLC测定方法,探讨黄芪提取的工艺条件。方法 以黄芪甲苷作为定量指标成分,采用HPLC-ELSD法测定,确定乙醇体积分数、乙醇量、煎煮时间及煎煮次数为影响因素,并以L₉(3⁴)正交设计表安排试验。结果 黄芪的最佳工艺条件为：95 %乙醇常压回流提取2次,每次为药材量10倍,每次提取时间为3 h最好。结论 优选的提取条件提取效率高,质量稳定,重现性好,可为确定黄芪提取工艺提供实验依据。     

神经网络分析香丹注射液抗心肌缺血有效成分的谱效相关性研究

目的 寻找香丹注射液中抗垂体后叶素致大鼠心肌缺血的主要有效成分。方法 采取大鼠舌下 iv 垂体后叶素 (0.5 U/kg) 复制大鼠急性心肌缺血模型,观察香丹注射液的不同萃取部位及萃取部位的组合对大鼠注射垂体后叶素后不同时间点Ⅱ导联心电图T波变化情况,结合香丹注射液不同极性萃取部位及萃取部位组合的指纹图谱,运用神经网络分析抗垂体后叶素致心肌缺血的香丹注射液中主要有效成分。结果 香丹注射液中主要成分对垂体后叶素引起的心肌缺血模型T波抬高存在影响,丹酚酸D和丹酚酸A在 0、5、10 s 对 T 波抬高的抑制作用随质量分数的提高而增强,其余成分在 5 s、10 s、3 min 对 T 波抬高主要为促进作用。结论 香丹注射液抗垂体后叶素致心肌缺血的主要有效成分为丹酚酸A和丹酚酸D。     

狗肝菜多糖P1A的结构解析

采用完全酸水解、部分酸水解、高碘酸氧化-Smith降解、甲基化等方法,结合红外光谱和核磁共振分析对P1A进行结构解析.结果表明,P1A的主链由鼠李糖(Rha)、甘露糖(Man)、葡萄糖(Glc)和半乳糖(Gal)组成,支链包含阿拉伯糖(Ara)和木糖(Xyl).P1A中含有1→,1→6键型和非还原末端,也含有1→2和1→4键型,这2种键型比例约为1:2.可氧化键型占45％,不可氧化键型占55％.P1A中Man,Glc,Gal主要以1→3键型相连,Rha,Ara,Xyl主要以1→2和1→4键型相连.P1A中含有以下片段β-Glc(1,6)-,β-Gal(1,3)-,β-Man(1,4)-β-Rha,-Glc(1,4)-,Glc(1)-,-Gal(1,4)-,Man(1)-.