凉血清营颗粒对Ⅰ型变态反应的影响

目的:研究凉血清营颗粒对Ⅰ型变态反应的影响.方法:用天花粉蛋白所致小鼠速发型超敏反应及大鼠同种异体被动超敏反应(PCA)观察对Ⅰ型变态反应的影响;用化合物48/80所致小鼠过敏性休克死亡及大鼠颅骨肥大细胞模型观察对肥大细胞脱颗粒的影响;用组织胺所致小鼠皮肤毛细血管通透性亢进试验观察对组织胺的直接对抗作用.结果:凉血清营颗粒能一定程度拮抗天花粉蛋白所致小鼠过敏性休克及大鼠PCA,并能明显抑制化合物48/80及天花粉蛋白所致腹腔或骨膜肥大细胞脱颗粒,还能明显对抗组织胺所致毛细血管通透性亢进.结论:凉血清营颗粒具有显著的抗Ⅰ型变态反应作用,此作用可能是其能抑制IgE生成、肥大细胞脱颗粒及直接拮抗组织胺作用的综合效果.     

RP-HPLC测定风寒感冒片中葛根素的含量

目的 建立测定风寒感冒片中葛根素含量的方法.方法 采用RP-HPLC法,色谱柱为SHIMADZU VP-C18 (150 mm×4.6 mm,5 μm);流动相为甲醇-水(25:75,H3PO4调pH2.5);流速为1 ml·min-1;检测波长250 nm.结果 线性范围为0.084～1.050μg(r:0.9997),平均回收率为99.52%,RSD=1.65%(n=3).结论 所用方法专属性强、重复性好,可测定风寒感冒片中葛根素的含量.     

硫酸氢氯吡格雷的手性及多晶型结构剖析

目的根据硫酸氢氯吡格雷的波谱特征揭示其手性特征和多晶型差异。方法采用红外光谱、核磁共振、粉末X-衍射、比旋度和熔点测定等技术,检测了硫酸氢氯吡格雷的波谱特征、晶面间距,旋光度和熔点等。结果硫酸氢氯吡格雷的手性构型在NOESY谱中得到表达,且S型(+55.05°)的比旋度不同于R型(-55.40°);Ⅰ型晶和Ⅱ型晶在红外光谱波数568、590 cm-1表现出明显的差异,在粉末X-衍射的晶面间距出现多处差异,且Ⅰ型晶的熔点比Ⅱ型晶高8℃。结论具有典型手性结构和多晶结构的硫酸氢氯吡格雷通过多维核磁共振谱和比旋度测定表现出手性结构特征;通过红外光谱、粉末X-衍射和熔点可区分出晶型特征。     

中国志愿者口服克拉霉素片剂的药代动力学与相对生物利用度研究

健康志愿者 9名采用三交叉设计分别口服 50 0 mg国产西安制药厂克拉霉素片剂 A,丽珠制药厂克拉霉素片剂 B(2 50 mg/片 )及进口克拉霉素片 (KL ACID,2 50 mg/片 )。克拉霉素的血药浓度用微生物法进行测定。这三种制剂血药药浓度 -时间过程十分相似 ,符合开放二室模型。片剂 A、B与 KAL CID的药动学参数如下 :Tmax分别为 (2 .0 6± 0 .3 0 )、(2 .11± 0 .42 )及 (1.89±0 .3 3 ) h;Cmax分别为 (2 .47± 0 .3 0 )、(2 .63± 0 .2 5)及 (2 .64± 0 .3 3 ) mg/ L;AUC分别为 (2 1.50± 3 .53 )、(19.10± 2 .3 9)及 (19.92±2 .63 ) mg· h/ L。以 KL ACD作为参考标准 (生物利用度为 10 0 % ) ,A、B片剂的相对生物利用度分别为 10 7.9%与 95.9%。本试验的药动学参数与文献报道日本志愿者相仿 ,但与西方志愿者相比存在很大差异 ,值得进一步研究     

抗肿瘤新药CA4P及其有关物质的IR结构解析

目的 鉴定全合成的新型抗肿瘤抑制剂Combretastatin A-4磷酸酯二钠盐(CA4P)及有关物质的化学结构.方法 采用红外分光光度法(IR),经溴化钾压片,在波数4000～400 cm<'-1>扫描.结果 光谱中各特征峰2940、2830、1600～1500、1200～1000 cm<'-1>等分别为甲基、次甲基、苯环和乙烯C=C及C-O-C等基团的伸缩振动.结论 MS和NMR数据证实了合成的目标化合物为CA4P及其有关物质.     

高效液相色谱法测定复方丹参片中丹参酮ⅡA的含量

建立了高效液相色谱法测定复方丹参片中丹参酮ⅡＡ的方法。方法简便、准确、灵敏度高、重现性好，共存组份无干扰。经考察市售七个生产厂家的产品，含量差异非常显著，提示生产厂家应在原料药材与生产过程中注意丹参酮ⅡＡ的含量。建议对复方丹参片进行丹参酮ⅡＡ的含量控制。     

庆大霉素聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球的物理化学特性

用聚氰基丙烯酸正丁酯为载体材料，经乳化聚合法制备了不同配方的硫酸庆大霉素毫微球胶体溶液。对粒度及分布，药物的包封率和载药量，表面动电位，表面张力，浊度，比重，粘度，折射率，酸度及外观形态等物理化学特性进行了观察、测定和对比。实验结果有助于全面了解庆大霉素毫微球的物理化学特性，并为质量评价方法的建立提供了依据。     

肺靶向顺铂隐形泡囊的研制及其体外生物学性质

目的 研制具有肺部靶向作用的隐形泡囊并进行体外抗癌细胞的实验评价.方法 将亲水聚合物与胆固醇相连,考察含不同种类亲水链及含不同密度亲水链的隐形泡囊的包封率、稳定性和巨噬细胞吞噬作用,以最佳泡囊处方进行癌细胞生长抑制实验.结果 用PluronieF68合成的胆固醇结合物所制隐形泡囊的包封率和固有水化层厚度较高,粒径合适;当胆固醇/Chol-PluronicF68的重鼍比为1:2.52时,泡囊的包封率、稳定性和体外规避巨噬细胞摄取等均较好,并具有和顺铂相似的抑制癌细胞生长的作用,粒径平均为8.432±O.043μm,有71.30%以上在被动肺靶向要求的7-25μm范围内,抑制癌细胞生长的结果与原料药顺铂相同.结论 隐形泡囊制备简单,具有一定的隐形效果,能保持原药的抗癌活性,粒径范围符合被动肺靶向的要求.     

黄芩的解热作用研究

目的:探讨黄芩的解热作用及其与药效物质的关系。方法:制备黄芩水提物、醇提物、黄芩总黄酮、黄芩苷,应用2,4-二硝基酚、鹿角菜胶和干酵母所致大鼠发热模型观察黄芩提取物的解热活性。结果:以相同黄芩苷量ig,4种提取物对实验性发热大鼠具有大体相似的解热作用。结论:黄芩具有显著的解热作用,黄芩苷是黄芩解热主要有效成分。     

RP-HPLC测定盐酸利托君注射液中的盐酸利托君

目的 测定盐酸利托君注射液中的盐酸利托君.方法 采用RP-HPLC法,以乙腈-水-磷酸(15:85:0.1)(pH2.7)为流动相,流速1 ml·min-1,检测波长214 nm,进样量10 μl,进行测定.结果 盐酸利托君1.04～208 μg·ml-1有良好的线性关系,回归方程为:Y＝1.53×103X-45.81(r＝0.9996),平均回收率为99.28%,RSD＝1.08%.结论 所建方法简便、可靠、准确,可用于盐酸利托君注射液的质量控制.