抗疟新药--双氢青蒿素复方

双氢青蒿素复方的三代产品(CV8(R),Artecom(R),Artekin(R))是李国桥教授率领的热带医学研究所持续11年不断改进研制的拥有自主知识产权的新型抗疟药,其技术优势和综合优势处于全球领先水平.三代复方均选择以中药青蒿素为原料,半合成工艺最简单的短半衰期药双氢青蒿素,与长半衰期的磷酸哌喹配伍,发现其最佳剂量配比增效不增毒,具有速效、高治愈率、低毒、短疗程、服用方便等优点,同时减少了双氢青蒿素用量,节约资源,降低成本.三个复方已先后成为越南、柬埔寨等国的疟疾一线用药,现已有超过190万人接受该复方药治疗,创外汇收入342万美元.Artekin作为目前综合优势最强的抗疟新药,得到WHO的持续关注,并期望它能进入公立医疗机构代替氯喹.Artekin的制造成本仅及青蒿素类单药的70%,其功效性能又优于Coartem.李国桥教授联合英国牛津大学著名热带病专家N.White教授和WHO/TDR,向MMV(疟疾风险基金)申请并获取350万美元资助,以推动该药按国际标准研究使之日后进入世界卫生组织基本药物目录.     

青蒿琥酯对H22小鼠肿瘤VEGF表达的影响

目的：观察青蒿琥酯对H22肝癌小鼠的抑瘤作用及对肿瘤VEGF表达的影响。方法：取H22肝癌细胞接种于小鼠右腋皮下,随机分为模型对照组（Control）、环磷酰胺组（CTX）组及青蒿琥酯15mg/kg组、30mg/kg组、45mg/kg组、60mg/kg组,连续腹腔注射给药两周后,剖瘤称重,计算抑瘤率,免疫组化法检测肿瘤VEGF表达情况。结果：与模型对照组比较,青蒿琥酯各剂量组均不同程度的抑制肿瘤生长（P〈0.01）,其中青蒿琥酯45mg/kg组抑瘤率为65.26%,效果与CTX相当,优于青蒿琥酯其它各剂量组（P〈0.01）;各治疗组能降低肿瘤组织VEGF表达,其中ATS 45mg/kg组与CTX组降低作用明显（P〈0.05）。结论：青蒿琥酯明显抑制肝癌细胞生长,抑瘤机理与抑制肿瘤组织VEGF表达有关。     

含与不含甲氧苄啶的两个双氢青蒿素复方治疗恶性疟的临床对照试验

【目的】比较双氢青蒿素的两个复方——Artecom(含双氢青蒿素、磷酸哌喹和甲氧苄啶)与Artekin(仅含双氢青蒿素和磷酸哌喹)的疗效与安全性,研究甲氧苄啶在复方中的作用。【方法】Artecom和Artekin两组分别纳入37例和47例无并发症恶性疟病人,两组病人分别服用Artecom与Artekin 8片,按不同年龄及时间给药,2 d为1个疗程。住院治疗观察患者的平均退热时间、平均原虫转阴时间共7 d,并于出院后随访至第28天,计算治愈率和原虫复燃率。【结果】两组临床症状均得到迅速控制。Artecom和Artekin治疗的平均退热时间分别为(19.3±17.0)h和(15.1±15.7)h,平均原虫转阴时间分别为(31.8±10.8)h和(31.5±11.0)h,两组差异无统计学意义(P>0.05);两组28 d治愈率均为100%,复燃率均为0,差异也无统计学意义(P>0.05)。但Artekin的不良反应发生率相对较低。【结论】含甲氧苄啶的Artecom在疗效上与不含甲氧苄啶的Artekin相似,但不良反应的出现以前者较突出,故推荐临床使用Artekin。     

高度疟疾流行区快速控制疟疾试验

[目的]探索在高度疟疾流行区快速控制疟疾的策略与方法.[方法]2004-2005两年期间,选择柬埔寨石居省疟疾高度流行区及其周边地带作为灭源灭疟试验区,共62个自然村21 343人口.在对当地疟疾流行情况进行了细致调查的基础上,采取三项主要灭源措施:①疟疾现症病人采用复方青蒿素(Artequick,ATQ)方案治疗,发热病人亦以此作假定性治疗;②儿童带虫率≥20%的17个村采用ATQ方案进行一次全民治疗;③儿童带虫率≥6%的27个村采用低剂量伯氨喹全民服药,每10d 1次,连续6个月.组织村抗疟员执行以上灭源措施.监测17个疫源村的人群带虫率,每6个月监测1次.[结果]采取灭源措施2年后,儿童带虫率从55.8%下降为5.3%:其中恶性疟带虫率由37.0%下降为2.3%;间日疟加三日疟带虫率由18.9%下降为3.0%;儿童恶性疟配子体带虫率由13.1%下降为1.2%.有8个村儿童恶性疟带虫率由采取措施前的平均46.5%下降至0.成人带虫率的改变与儿童带虫率改变相似,由46.5%降为6.3%;恶性疟带虫率由采取措施前的平均34.2%下降为2.5%,间日疟加三日疟带虫率由12.3%降为3.8%.[结论]灭源灭疟法有别于以控制蚊媒为主的传统方法,是一种又快又省钱的新方法和新策略,可在较短时间内扭转疟疾的高度流行,直至彻底消灭疟疾,值得在广大高疟区推广应用.     

川芎嗪对HSC-T6细胞Smad蛋白细胞内转位的影响

目的探讨川芎嗪对HSC-T6细胞Smad蛋白细胞内转位的影响。方法在HSC-T6细胞培养皿中加入10-5mol/L川芎嗪培养2h,然后采用免疫荧光法检测HSC-T6细胞内Smad-2和Smad-4蛋白细胞内转位。结果经过川芎嗪作用2h后,未发现Smad-2和Smad-4蛋白在HSC-T6细胞内出现转位。结论川芎嗪作用于细胞时可能阻断TGF-β/Smad的细胞内信号转导,这可能是其抑制HSC细胞增殖的重要机制之一。     

青蒿醇提物对H22肝癌小鼠的抑瘤作用研究

目的：观察青蒿醇提物对H：：肝癌小鼠的体内抑瘤作用。方法：取H。肝癌细胞接种于小鼠右腋皮下,随机分为模型对照组、5-氟尿嘧啶组（5-Fu）及青蒿醇提物125mg／（kg·d）组、500mg／（kg·d）组,5-Fu组肌肉注射给药,其余各组灌胃给药。连续给药8d后,剖瘤称取质量,计算抑瘤率;利用高效液相色谱仪测定青蒿醇提物中青蒿素含量。结果：与模型对照组比较,青蒿醇提物各剂量组均不同程度的抑制肿瘤生长（P〈0．Ot）,青蒿醇提物125me,／（kg·d）组和青蒿醇提物500m/（kg．d）组的抑瘤率分别为54．6％、50．6％;本实验青蒿醇提物中青蒿素含量为0．02％,而在青蒿素抗H。小鼠肝癌试验中,青蒿素在剂量为10mg／（kg·d）时,对H22小鼠肝癌已没有明显的抑制作用。结论：青蒿醇提物对肝癌有明显的抑制作用;除青蒿素以外,中药青蒿中可能存在其它的抗肿瘤成分。     

青蒿素、哌喹、磷酸哌喹抗性系杀虫速度实验研究

目的：探讨青蒿素、哌喹、磷酸哌喹抗性系与其敏感株在杀虫速度方面是否存在差异。方法：采用WHO 48h杀虫速度实验方法对已培育出的抗性虫系与敏感株进行杀虫速度实验,观察是否存在差异。结果：具有轻度抗性的青蒿素抗性系与其敏感株在杀虫速度方面无显著差异;具有中度抗性的哌喹、重度抗性的磷酸哌喹与其敏感株在杀虫速度方面则存在显著差异。结论：抗性系与敏感株在杀虫速度方面存在一定的差异。     

荔枝核总黄酮提取测定方法及工艺的优化

目的:探讨荔枝核总黄酮的测定方法及提取工艺.方法:紫外分光光度法在510nm处测定.采用正交试验,以荔枝核总黄酮的提取率为考察指标,优化提取工艺.结果:建立回归方程.荔枝核总黄酮的最佳提取条件为回流提取法,60%的乙醇,固液比为1:10,提取3次,每次90min.结论:该方法能有效提取荔枝核总黄酮,回收率高,简单可行,...     

《伤寒论》证候分类纲目——太阳主证 表里同病

太阳经为寒水之经,寒为水之气,故寒邪很容易引动体内水饮形成,导致表有寒邪,里有水饮的表里相兼证。