云南萝芙木根中吲哚生物碱及其抗菌活性

目的 研究云南萝芙木Rauvolfia yunnanensis根中的吲哚类生物碱化学成分及抗菌活性,明确该植物抗菌活性成分。方法 采用硅胶柱色谱、RP-C₁₈、Sephadex LH-20、半制备HPLC等方法进行分离纯化,结合波谱数据及文献参数对化合物进行结构鉴定,并采用微量肉汤稀释法对单体化合物进行抗菌活性评价。结果 从云南萝芙木根醋酸乙酯部位共分离得到20个吲哚类生物碱化合物,分别鉴定为维诺任碱（1）、霹雳萝芙木碱（2）、四叶萝芙木新碱（3）、萝加灵（4）、西特斯日钦碱（5）、缝籽木醇（6）、柯楠醇（7）、二氢柯楠醇（8）、毛茶碱（9）、异毛茶碱（10）、佩立任碱（11）、10-羟基-16-表-花菊醇（12）、育亨宾（13）、降马枯星碱B（14）、洛柯碱（15）、阿枯米定碱（16）、去乙酰阿枯米灵（17）、利血平（18）、哈尔满碱（19）、梅林诺宁F（20）。其中化合物20对白色念球菌表现出较好的抗菌活性,最低抑菌浓度（minimum inhibitory concentration,MIC）值为3.12μg/mL,与临床抗真菌药物氟康唑的MIC值相同。化合物1、11对大肠杆菌,化合物11、13、20对枯草芽孢杆菌均表现出一定的抗菌活性,MIC值为6.25～12.50 μg/mL,活性与植物源抗菌药物小檗碱相当。结论 化合物20为首次从萝芙木属中分离得到,化合物6、8～13、16～18均为首次从该植物中分离得到,部分单体化合物表现出潜在抗菌活性。     

苦参疱疹酊皮肤刺激性和过敏性试验研究

目的:探讨苦参疱疹酊皮肤用药的安全性.方法:家兔皮肤刺激性试验采用12只家兔分为完整皮肤组和破损皮肤组,连续给药14d,停药恢复14d,于末次给药后72h和恢复14d后取给药皮肤进行病理检查;豚鼠主动皮肤过敏性试验(ACA)于第0、7、14d右侧去毛皮肤致教,第28d左侧去毛皮肤激发,观察苦参疱疹酊是否引起豚鼠皮肤或全身过敏反应.结果:家兔皮肤刺激性试验肉眼观察红斑水肿评分＜0.49,病理组织学检查未见明显异常;皮肤主动过敏试验未引起豚鼠皮肤过敏反应和全身过敏反应.结论:苦参疱疹酊未引起动物皮肤的刺激性和过敏性反应.     

荷芩止痒搽剂豚鼠皮肤过敏性实验研究

目的对荷芩止瘁搽剂进行豚鼠皮肤过敏性试验。方法采用1．0g／mL和原生药6．0g／mL两个浓度的药液对豚鼠进行皮肤过敏性试验。结果阳性对照组在致敏期体重增长幅度不明显,试验第21天阳性对照组与受试物低剂量组比较有显著性差异（P〈0．05）;致敏期受试物低、高剂量组于清洗药物后1h部分动物出现轻微红斑,无水肿,24h后红斑消失。激发给药后受试物低、高剂量组于清洗药物后1h部分动物出现轻微红斑,无水肿,24h及48h观察均未见红斑和水肿。结论豚鼠皮肤过敏性实验表明,不引起豚鼠皮肤过敏反应。     

荷芩止痒搽剂家兔皮肤刺激性实验研究

目的：对荷芩止痒搽剂（原生药1g／mL）进行家兔皮肤刺激性试验。方法：采用原生药1g／mL的药液对家兔进行经皮刺激性试验。结果：经连续给药7d停药恢复14d,同体自身对照家兔皮肤刺激性实验显示,家兔破损皮肤,完整皮肤组空白对照、溶媒对照和荷芩止痒搽剂给药部位局部皮肤虽均有病理组织学改变,但完整皮肤组病变程度较轻。停药14d后两组动物局部皮肤病理组织学改变均有恢复。结论：连续涂抹给予家兔皮肤受试物7d、恢复14d,完整皮肤组和破损皮肤组动物体重均有增长,组间比较无显著性差异（P〉0．05）;对家兔破损皮肤有一定的刺激作用,停药14d后局部皮肤病理组织学改变均有恢复。     

荷芩止痒搽剂家兔经皮急性毒性实验研究

目的对荷芩止痒搽剂（原生药1g／mL）进行家兔经皮急性毒性试验。方法最大给药量对家兔进行经皮急性毒性试验。结果给药后连续观察14d,荷芩止痒搽剂经皮给药量已高达5mL／kg·bw,相当于原生药5g／kg·bw。以体重2．5kg的家兔折算,体表面积给药量为67．56mL／m2,换算为人体表面积的等效量为226．8mL／m2,相当于原生药226．8g／m2。结论家兔经皮急性毒性实验提示,给药后连续观察14d,动物体重增长,试验动物全部存活,未发现明显毒性反应。     

新型铂类化合物LLC-0601与舒铂对SD大鼠的肝毒性

目的观察新型铂类化合物LLC-0601与舒铂对SD大鼠的肝毒性,探讨其可能的毒性作用机制。方法 雄性SD大鼠尾静脉iv给予顺铂2mg.kg-1(阳性对照)、舒铂40mg.kg-1、LLC-060140和70mg.kg-1,连续2d,间隔5d,共6次,末次给药后恢复期28d,观察动物一般状况,并于给药末期和恢复28d后检测血清谷丙转氨酶(GPT),谷草转氨酶(GOT),碱性磷酸酶(ALP),总蛋白(TP),白蛋白(ALB)和总胆红素(T-Bil),肝质量与系数,组织匀浆谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px),超氧化物歧化酶(T-SOD),微量丙二醛(MDA)及光学显微镜进行病理组织学检查。结果与正常对照组相比,LLC-060140mg.kg-1组各项检测指标未见明显异常,其余给药组动物均出现精神差、少食、少动、竖毛、毛发无光泽以及体质量下降;给药末期血清生化检测舒铂组GPT升高,TP和ALB降低(P<0.05);与正常对照组相比,顺铂、舒铂和LLC-060170mg.kg-1组肝质量明显降低(P<0.05),顺铂和舒铂组肝系数明显降低(P<0.05);顺铂、舒铂和LLC-060170mg.kg-1组肝组织匀浆中GSH-Px和T-SOD降低,各给药组MDA均升高(P<0.05);顺铂、舒铂和LLC-060170mg.kg-1组肝病理组织学均出现不同程度肝细胞点灶状坏死,肝窦内淋巴细胞浸润,以舒铂组病变程度最重。恢复期顺铂组病理组织学病变较给药末期重,出现延迟性毒性反应,其余各给药组各项检测指标均基本恢复。结论顺铂、舒铂和LLC-0601均可引起大鼠肝损伤,其机制与药物引起的组织过氧化损伤有关。     

紫玉兰叶中木脂素类成分及抗炎活性研究3

目的 研究紫玉兰Magnolialiliflora叶中木脂素类化学成分及其抗炎活性。方法 采用硅胶、MCIgel、Sephadex LH-20、半制备HPLC等色谱方法进行分离纯化，根据波谱数据鉴定化合物的结构；通过测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide,LPS)诱导小鼠RAW 264.7巨噬细胞释放炎症介质NO的抑制能力，评价化合物的抗炎活性。结果 从紫玉兰95%乙醇提取物中分离得到16个木脂素，分别鉴定为burcellin(1)、(7S*,8S*,1′S*)-3,4,1′-三甲氧基-1′,6′-二氢-7,4′-环氧-8,3′-新木脂烷-8′-烯-6′-酮(2)、(7S*,8S*,1′R*)-3,4,5,1′-四甲氧基-1′,6′-二氢-7,4′-环氧-8,3′-新木脂烷-8′-烯-6′-酮(3)、(7S*,8S*,1′S*)-3,4,5,5′-四甲氧基-1′,4′-二氢-7,2′-环氧-8,1′-新木脂烷-8′-烯-4′-酮(4)、(7S*,8S*,1′R*)-3,4,5,5′-四甲氧基-1′,4′-二氢-7,2′-环氧-8,1′-新木脂烷-8′-烯-4′-酮(5...     

不同种植方法下红托竹荪产量与综合评价

目的 在昭通小草坝通过比较贵州织金和福建古田红托竹荪菌种,使用同菌种,不同的种植方法和原料对红托竹荪的产量数值进行比较。方法 将荫棚分为22块试验地,其中1～10号及21号试验地为福建古田红托竹荪菌种,11～20号及22号试验地为贵州织金红托竹荪菌种,分别对不同的试验地采用不同的种植方法和原料。结果 贵州织金竹荪菌种产量占比为63%,福建古田竹荪菌种产量占比为37%。相同气候和菌种条件下,贵州织金种植方法产量占比为25.83%,菌棒覆土产量占比7.77%。贵州织金红托竹荪菌种在贵州织金种植方法下产量占比为29.20%,菌棒覆土产量占比为7.96%。结论 基于小草坝气候条件下,采用贵州织金红托竹荪菌种,使用贵州织金种植方法下产量最佳,收益最大。