溶剂扩散法制备聚乳酸载药纳米粒

制备了聚乳酸（PLA），采用溶剂扩散法制备了包裹中药ST（荆芥内酯）的生物降解纳米粒，研究了表面活性剂浓度等因素对聚乳酸载药纳米粒性质的影响，优化了聚乳酸载药纳米粒制备的条件。粒径分布范围为170～300nm。     

HPLC法测定不同产地板蓝根中表告依春

目的建立板蓝根中抗病毒有效成分表告依春的HPLC测定方法,测定不同产地板蓝根中表告依春。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为ZORBAXSB-C18(150mm×4.6mm,5μm);流动相为乙腈-(4.0mL磷酸 0.3mL三乙胺 500mL水)8.5∶91.5;体积流量为0.7mL/min;检测波长为245nm,柱温为30℃。结果测得6批板蓝根中表告依春的量为0.66～4.2mg/g,其中以河北安国产板蓝根药材中含表告依春的量最高,安徽阜阳和黑龙江大庆产的次之,其他几个产地的量相对较低;表告依春在0.0204～0.3060μg与峰面积线性关系良好(r=0.9998),平均加样回收率为98.99%,RSD为1.31%。结论该方法准确、可靠,可用于板蓝根药材的测定;不同产地板蓝根中表告依春的量差异较大。     

聚山梨酯80辅助酶法制备柚皮素的研究

目的 研究在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后辅助酶解制备柚皮素。方法 将聚山梨酯80加入柚皮苷酶解液中,以转化率为指标,通过单因素考察聚山梨酯80的质量浓度、pH值、温度、酶与底物的质量比、底物质量浓度及反应时间对转化率的影响,并通过正交试验优化其制备工艺;采用¹H-NMR、¹³C-NMR鉴定水解产物。结果 柚皮苷在最佳酶解条件下（聚山梨酯80质量浓度5 g/L、pH 4.0、温度37 ℃、酶与底物的质量比0.6、底物质量浓度30 mg/mL和反应时间12 h）的转化率为（97.4±1.2）%,远大于未加聚山梨酯80时柚皮苷的转化效率（56.7±1.4）%;反应产物相对分子质量为272.25,核磁共振谱证实产物为柚皮素。结论 在柚皮苷酶解液中加入聚山梨酯80后酶解制备柚皮素,可以缩短反应时间、提高底物质量浓度、减少酶用量,从而显著提高转化效率。该工艺简单稳定,适合工业化生产。     

复方丹参滴丸辅助治疗慢性充血性心力衰竭临床观察

目的:观察丹参滴丸治疗慢性心力衰竭的临床疗效.方法:将60例充血性心力衰竭住院病人随机分为两组,对照组(30例)常规应用血管紧张素转换酶抑制剂,利尿剂,地高辛,心功能Ⅲ级及病情稳定的心功能Ⅳ级病人从小剂量应用β受体阻滞剂,心功能Ⅳ级的常规应用醛固酮受体拮抗剂.治疗组(30例)在上述治疗的基础上加用复方丹参滴丸10粒,3次/日,口服15天后比较两组疗效.结果:治疗组显效19例,有效9例,无效2例.对照组显效15例,有效8例,无效7例,两组比较,治疗组的显效率及总有效率均高于对照组(P＜0.05).结论:常规治疗慢性充血性心力衰竭的基础上加用复方丹参滴丸口服疗效明显高于常规治疗.     

淫羊藿组分缓释制剂的研究

筛选淫羊藿组分缓释片的处方,建立体外释放评价方程.采用胶态二氧化硅辅助喷雾干燥淫羊藿组分,并以其为主药制备缓释片.以主要成分宝藿苷Ⅰ的溶出度为评价指标考察骨架材料类型、填充剂、致孔剂、润滑剂等辅料对缓释片质量的影响,并采用干法压片工艺制备出淫羊藿组分缓释片.所筛选的缓释片处方为主药35％,羧甲基纤维素HPMC K4M20％和HPMC K15M10％为骨架材料,微晶纤维素31％,PEG6000 2％,硬脂酸镁2％.该处方条件下制备的淫羊藿组分缓释片体外持续8h释药达80％.零级方程、一级方程及Higuchi方程等都能较好模拟缓释片体外释放特征,其相关系数r均大于0.96.其中一级方程与体外释放特征最相似,其相关系数r为0.995 0.该制备方法操作简单,处方筛选结果真实可靠,可为淫羊藿组分缓释制剂的生产制备提供思路和方法指导.     

中压制备系统联合自动纯化系统制备淫羊藿中的朝藿定A、B、C对照品

目的 采用中压制备系统联合自动纯化系统从淫羊藿原药材中分离制备朝藿定A、B、C3种成分.方法 淫羊藿提取物经大孔吸附树脂粗分离获得相应的组分后,利用中压制备系统联合自动纯化系统完成精制纯化.结果 从4.5kg淫羊藿原药材(总黄酮含量约5％)中获得朝藿定A2.4g、朝藿定B 14.8g和朝藿定C1.7g,纯度均达到98％以上.结论 此方法通过三步分离即可实现朝藿定A、B、C3种成分的完全分离,具有高效快速、产品纯度高的特点,适于淫羊藿中朝藿定A、B、C系列对照品的规模制备.     

基于淫羊藿黄酮类化合物的体内代谢阐述其抗骨质疏松药效物质基础

全面系统阐述了淫羊藿饮片中朝藿定A、朝藿定B、朝藿定C、宝藿苷I、淫羊藿苷5种主要黄酮类化合物的体内代谢过程,整理了5种黄酮类化合物的体内代谢产物与代谢途径;基于5种黄酮类化合物主要体内代谢产物,总结其共性代谢规律和共有代谢产物,并结合淫羊藿总黄酮、淫羊藿苷、宝藿苷I、淫羊藿素的抗骨质疏松药理作用及其作用机制,初步推断淫羊藿黄酮类化合物中的次糖苷和苷元是淫羊藿黄酮类化合物的主要体内代谢产物,次糖苷和苷元也可能是淫羊藿总黄酮抗骨质疏松重要药效物质基础。为淫羊藿饮片及淫羊藿黄酮类化合物抗骨质疏松药效物质基础及机制研究和抗骨质疏松有效药物研发提供了重要依据和指导。     

胶态二氧化硅和多孔二氧化硅作为黄芩苷固体分散载体的比较

目的：以黄芩苷作为模型药物,比较胶态二氧化硅与多孔二氧化硅作为其固体分散体载体的溶出特性。方法：将胶态二氧化硅、多孔二氧化硅作为载体,用溶剂法制备黄芩苷固体分散体,进行体外溶出试验,扫描电镜法、差示扫描法、X-射线衍射法鉴别固体分散体的形成。结果：黄芩苷与胶态二氧化硅、多孔二氧化硅制成的固体分散体均能达到快速释放的目的,且随着载体比例的增加,释放加快,60 min内累积释放达80%以上;黄芩苷以非晶体形态分散在固体分散体中。结论：2种载体的释放行为不同,相同比例的这2种固体分散体中,60 min内多孔二氧化硅的溶出度慢于胶态二氧化硅的;60 min后,二者的溶出度接近。     

中药炮制机制研究进展及研究思路探讨

中药炮制机制研究是中药炮制学和中药现代化的关键。目前中药炮制机制研究主要采用化学和药理学的方法,探讨中药炮制后增效、减毒、缓性或生熟异治的原理,从而使中药饮片的炮制机制取得了突破性进展。随着现代科学技术的引入,生物转化、肠吸收转运、药代动力学以及代谢组学等新方法开始逐步应用于中药炮制机制研究。该文通过总结近年来中药炮制机制研究领域的成果,分析和探讨其中存在的主要问题,指出应从吸收代谢角度深入研究中药炮制机制、加强炮制辅料的作用机制研究、注重多学科结合与数据统计分析。同时结合课题组多年的探索和实践,提出“基于化学成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用的中药炮制机制研究”新思路,为中药炮制机制研究提供了借鉴和参考。     

基于黄酮成分吸收代谢的炙淫羊藿炮制机制研究

淫羊藿为传统补益类中药,经羊脂油炙后可增强温肾助阳的作用。以往文献对淫羊藿的炮制研究主要集中在化学成分变化和药理药效变化2个方面,本课题组创新性从黄酮成分吸收代谢角度,并基于活性成分转化-肠吸收屏障网络耦联作用研究炙淫羊藿的炮制机制。炙淫羊藿炮制作用分为炮制过程“热”和炮制辅料“羊脂油”的作用2个关键环节,课题组通过连续承担3项国家自然科学基金项目,从ADME角度着重阐明了炙淫羊藿炮制过程中“热”的作用与科学内涵,并首次提出基于“自组装胶束”体内形成机制阐述炮制辅料“羊脂油”的作用与增效机制。该文就课题组多年来对炙淫羊藿炮制机制的研究思路和成果进行总结,并对后续的研究方向和内容进行展望,以期为现代中药炮制机制研究提供新思路与新方法。