5—氨基水杨酸与乙基纤维素溶混性的计算机模拟

使用计算机辅助分子建模（ＣＡＭＭ）、分子力学和蒙特卡罗方法,模拟了５－氨基水杨酸（５－ＡＳＡ,Ｃ７Ｈ７ＮＯ３,美沙拉灵（ｓｐ－５７－６））与乙基纤维素（ＥＣ）的溶混性。模拟结果显示,在２７３Ｋ至３１６Ｋ的温度范围内,５－氨基水杨酸与乙基纤维素能以任何比例混溶。得出Ｅｍｉｘ（Ｔ）＝Ａ＋ＢＴ＋Ｃ／Ｔ模型,Ａ＝０．３６９４Ｅ＋０４,Ｂ＝－０．２６１０Ｅ－０２,ａｎｄＣ＝０．１８１８Ｅ＋０４,以及Ｅｍｉｘ（Ｔ）模型标准方差,Ｓ＝０．２６５４Ｅ－０３ｋｃａｌ／ｍｏｌ。对乙基纤维素及５－氨基水杨酸与乙基纤维素混溶过程的能量和构象分析表明,混溶过程中有乙基纤维素分子内和乙基纤维素与乙基纤维素分子间氢键形成。对两相混溶体系进行了热力学分析。     

盐酸二甲双胍缓释片处方筛选及工艺研究

对盐酸二甲双胍缓释片的处方及工艺进行筛选和研究。方法：根据释放度作为判断原则，对缓释骨架材料、填充剂、粘合剂、润滑剂及包衣材料的种类、规格、用量及工艺等进行了考察，并在此基础上采用正交试验1．9(3^4)方案对处方进行筛选。结果：以HPMC K100M及HPMC K15M作为盐酸二甲双胍缓释片的基本骨架材料，微晶纤维素作为填充剂，硬脂酸镁为润滑剂，4％HPMCE5的70％乙醇溶液适量作为粘合剂制成片芯，采用薄膜包衣法，以欧巴代的70％乙醇溶液作为薄膜包衣材料，制得盐酸二甲双胍缓释骨架片。结论：本制剂工艺简单，所用各种辅料均为国产化，成本低，制得盐酸二甲双胍缓释片释放度符合规定。     

盐酸二甲双胍缓释片体外释放度研究

目的对盐酸二甲双胍缓释片体外释放度相关因素进行研究。方法对溶出介质、转速、测定波长及辅料等因素进行考察,确定盐酸二甲双胍缓释片体外释放度的测定方法,对测定方法进行回收试验,并对三批样品及参比制剂进行测定。结果采用转篮法,以1000ml水为溶出介质,转速为100rpm/min,采用UV法,测定波长为233nm,将溶出液稀释至1～12.5μg/ml进行测定。结论本释放度方法简单,快速,可用于盐酸二甲双胍缓释片体外释放度测定。     

高效液相色谱法测定心血宁滴丸中葛根素的含量

目的建立心血宁滴丸中葛根素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法，Dikma piamolnsil C18 色谱柱(4.6 mm ×200 mm，5 μm)，甲醇 乙腈 水(30∶2∶65)为流动相，流速为1 .0 mL·min^-1，检测波长250 nm，测定葛根素的含量。结果葛根素在浓度范围5.01～30.08 μg·mL^-1内有良好的线性关系，平均回收率(98.65±2.77)%，RSD＝2.81%。结论该法测定心血宁滴丸中葛根素的含量，结果准确，操作简便。     

HPLC测定盐酸氟西汀胶囊的含量

目的建立测定盐酸氟西汀胶囊含量的方法。方法采用高效液相色谱法，以辛烷基硅烷键合硅胶为固定相．1．0％三乙胺(用磷酸调pH6．0)-四氢呋喃-甲醇(40：40：20)为流动相，检测波长227nm，测定盐酸氟西汀的含量。结果盐酸氟西汀在70～130μg／ml浓度范围内有良好的线性关系(r=0．9997)，回收率为98.85％(RSD=0．64％)。结论本法测定盐酸氟西汀胶囊的含量，结果准确，可行。     

西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱的动物药代动力学研究

目的:采用高效液相色谱法测定Beagle犬体内盐酸伪麻黄碱血药浓度,并对其药动学参数、相对生物利用度及体内外的相关性作初步研究.方法:Beagle犬6只,单次口服西替伪麻缓释片2片,用HPLC法,采用DiamonsilTM C18色谱柱(5μm,250×4.6mm),0.05mol/L的磷酸二氢钠溶液-甲醇(75:25),以磷酸调节pH 3.0为流动相,盐酸苯丙醇胺为内标,检测波长213nm,测定血浆中的药物浓度.结果:盐酸伪麻黄碱的相对生物利用度为(95.9±2.3)%,单次口服西替伪麻缓释片药动学参数分别为MRT=8.2lh,Tpeak=4h,Cmax=200 8.7ng/mL.结论:经统计数据分析自制片与对照片药动学过程相似,生物利用度等效,并且自制片体内外累积释放有着良好的相关性.     

实验用滴丸机的设计

滴丸剂的主要特点是：疗效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药物可制成固体滴丸，便于服用和运输；增加药物稳定性；生产设备简单、操作容易，重量差异小，成本低，无粉尘，利于劳动保护；根据需要可制成内服、外用、控缓释或局部治疗等多种类型滴丸剂：还可以通过滴丸技术有效解决难溶性药物的溶出度问题。因此，滴丸剂正逐渐引人注目，具有良好的发展前景。     

高效液相色谱法测定心血宁滴丸中金丝桃苷的含量

目的建立心血宁滴丸中金丝桃苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相,甲醇-乙腈-四氢呋喃-0.5%冰醋酸(1∶1∶30∶70)为流动相,检测波长为363 nm,测定金丝桃苷的含量。结果金丝桃苷进样量在79.6~318.4 ng有良好的线性关系,回收率为98.8%±1.86%。结论本法测定心血宁滴丸中金丝桃苷的含量,结果准确可行。     

吲达帕胺缓释片的含量测定

目的 建立高效液相色谱法测定吲达帕胺缓释片含量。方法 以十八烷基硅烷键合硅胶为固定相，乙酰苯胺为内标，甲醇-水-冰醋酸（45：55：0．1）为流动相，流速1ml／min，检测波长240hm，测定吲达帕胺缓释片的含量。结果 在16．4～57．41μg／ml范围内吲达帕胺呈线性关系。回收率好。结论 本法可测定吲达帕胺缓释片的含量。     

RP-HPLC双波长法同时测定西替伪麻缓释片中2组分含量

目的:建立同时测定西替伪麻缓释片中盐酸伪麻黄碱(PEH)和盐酸西替利嗪(CTH)含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱双波长法。色谱柱为DiamonsilTM C18,流动相为乙腈-0.02mol.L-1醋酸钠水溶液-高氯酸-三乙胺=40:60:0.5:0.1(pH为5.2±0.2),流速为1mL.min-1,PEH的检测波长为257nm,CTH的检测波长为230nm。结果:PEH和CTH检测浓度线性范围分别为0.05～0.3mg.mL-1(r=0.9999)、4～14μg.mL-1(r=0.9998),低、中、高3个浓度回收率分别为98.8%、98.6%、99.2%(RSD<0.61%)和100.2%、98.9%、99.3%(RSD<1.06%)。结论:本法简单、准确且重复性好,可用于西替伪麻缓释片中2组分的含量测定。